【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，尤其涉及抑制肿瘤细胞生长、发挥抗肿瘤效果的新型取代噻吩并嘧啶类化合物和其药学上可接受的盐及制备方法和医药用途。是一种对ezh2、prc2、ezh2/prc2介导的疾病具有治疗作用的化合物。
技术介绍
1、恶性肿瘤是威胁人类健康并导致人类死亡的重要原因。表观遗传通过调控组蛋白和dna的化学修饰来维持机体的正常活动。在癌症的发生和发展中，组蛋白修饰异常引起的转录系统失调已成为表观遗传调控障碍的主要方式。在四十九种人类组蛋白甲基转移酶中，h3 k27甲基转移酶ezh 2通过催化组蛋白h3赖氨酸27(h3 k27)的三甲基化导致转录抑制和靶基因沉默。h3k27的三甲基化修饰已证明在血液系统，消化系统等癌症中频繁突变，同时在多种人类实体瘤中过表达与疾病进展密切相关。如在乳腺癌中ezh 2表达水平与它的侵袭性和增殖率高度相关，这种过表达与癌细胞中的prb-e2f、pi 3k/akt和雌激素受体通路密切相关。在其他肿瘤中ezh2也通过沉默相关肿瘤信号通路，如vegf-a/akt、m tor、tgf-β-smad-ascl1，导...
【技术保护点】
1.新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，具有如(Ⅰ)所示的结构通式:
2.根据权利要求1所述的新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，
3.根据权利要求2所述的新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述新型取代噻吩并嘧啶类化合物具有如下的结构式：
4.一种药用组合物，其特征在于，以权利要求1或2或3所述的新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐作为活性成分与药学上可接受的载体组合制成。
5.根据权利...
【技术特征摘要】
1.新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，具有如(ⅰ)所示的结构通式:
2.根据权利要求1所述的新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，
3.根据权利要求2所述的新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述新型取代噻吩并嘧啶类化合物具有如下的结构式：
4.一种药用组合物，其特征在于，以权利要求1或2或3所述的新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐作为活性成分与药学上可接受的载体组合制成。
5.根据权利要求4所述的药用组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的一种或多种。
6.根据权利要求4所述的药用组合物，其特征在于，将药用组合物制成片剂、胶囊、颗粒剂、...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈烨，张亚东，刘举，王智，傅浩栋，王月，
申请(专利权)人：辽宁大学，
类型：发明
国别省市：
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