【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，尤其涉及一种长效胰岛素衍生物及其制备方法和用途。
技术介绍
1、胰岛素(insulin,缩写:ins)是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素参与调节糖代谢，控制血糖平衡，可用于治疗糖尿病。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。
2、在胰岛素的百年历史中，人类利用胰岛素探索治疗糖尿病尤其是i型糖尿病的进程从未停止。从猪牛等动物源胰岛素逐渐过渡到人源胰岛素，从提取胰岛素逐渐过渡到半合成与生物基因重组胰岛素，从超短效逐步开发出短效、中效、长效胰岛素以及预混等等不同类别的胰岛素。由于胰岛素的高活性，其最常见的不良反应是低血糖，多见于1型糖尿病中脆性型或2型糖尿病中重型，特别是消瘦者，严重时可能危及生命安全。
3、诺和诺德公司团队在该领域进行了长足的探索研究，其中一个命名为insulinicodec的胰岛素类似物脱颖而出，目前正在进行临床ⅲ期试验，临...
【技术保护点】
1.一种长效胰岛素衍生物(类似物)或其盐，或其药物组合物，所述长效胰岛素衍生物有两类，类别一为式(I)所示，主链中(B)链末端的X1有且仅有一个其侧链的氨基连接式(II)所示支链的羧基并形成酰胺：
2.根据权利要求1所述的长效胰岛素衍生物，其特征在于，所述的多肽衍生物为多肽主链有且仅有Xaa20位Lys其侧链ε-氨基以酰胺键形式连接含长脂肪酸、PEG连接子和谷氨酸修饰的支链。
3.根据权利要求1所述的长效胰岛素衍生物，其特征在于，所述长效胰岛素衍生物如式(IV)所示：
4.根据权利要求1所述的长效胰岛素衍生物，其特征在于，所述长效胰...
【技术特征摘要】
1.一种长效胰岛素衍生物(类似物)或其盐，或其药物组合物，所述长效胰岛素衍生物有两类，类别一为式(i)所示，主链中(b)链末端的x1有且仅有一个其侧链的氨基连接式(ii)所示支链的羧基并形成酰胺：
2.根据权利要求1所述的长效胰岛素衍生物，其特征在于，所述的多肽衍生物为多肽主链有且仅有xaa20位lys其侧链ε-氨基以酰胺键形式连接含长脂肪酸、peg连接子和谷氨酸修饰的支链。
3.根据权利要求1所述的长效胰岛素衍生物，其特征在于，所述长效胰岛素衍生物如式(iv)所示：
4.根据权利要求1所述的长效胰岛素衍生物，其特征在于，所述长效胰岛素衍生物如式(v)所示：
5.根据权利要求1所述的长效胰岛素衍生物，其特征在于，所述长效胰岛素衍生物如式(vi)所示：
6.根据权利要求1所述的长效胰岛素衍生物，其特征在于，所述长效胰岛素衍生物如式(vii)所示：
7.根据权利要求1至6中任一项所述的长效胰岛素衍生物，作为优选，其中氨基酸为l型。
8.一种权利要求1至6中任一项所述长效胰岛素衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
9.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含权利要求1至6中任一项所述长效胰岛素衍生物或其药学上可接受的盐和可药用制剂。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述的药学上可接受的盐为所述长效胰岛素衍生物的游离型化合物、无机酸或有机酸反应形成的常规无毒盐...
【专利技术属性】
技术研发人员：丁伟，张娟，樊明喜，胡亚南，张哲峰，侯雯，
申请(专利权)人：南京知和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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