本发明专利技术公开了一种含氮化合物的溶剂化物及其制备方法。本发明专利技术公开了一种如式1所示的含氮化合物的溶剂化物。本发明专利技术的溶剂化物有较好的稳定性。本发明专利技术的制备方法降低了潜在缩合副反应的可能，增加了收率，得到了高纯度、结晶性的产物，简化了反应操作，更适合于工业化生产。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含氮化合物的溶剂化物及其制备方法。
技术介绍
1、奈玛特韦(英文名：nirmatrelvir)属于一种新型冠状病毒(coronavirus disease2019，covid-19)3cl蛋白酶抑制剂，能通过阻断新冠病毒3cl蛋白酶的活性，破坏新型冠状病毒后续rna复制过程。2021年12月经美国fda批准，辉瑞公司治疗新型冠状病毒(药物奈玛特韦片(nirmatrelvir，pf-07321332，1)/利托那韦片(ritonavir)组合包装上市，商品名为帕罗韦德(paxlovid)。帕罗韦德可将轻度或中度covid-19患者的住院或死亡风险降低约89％。奈玛特韦的结构如下式5所示，其关键中间体如式2所示，式2的化学名称为(1r,2s,5s)-n-{(2s)-1-氨基-1-氧-3-[(3s)-2-氧代吡咯烷-3-基]丙基-2-基}-6,6-二甲基-3-[3-甲基n-(三氟乙酰基)-l-缬氨酰]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺，为奈玛特韦的关键中间体，只需一步酰胺脱水成氰基反应即可得到奈玛特韦。
>2、本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种如式1所示的含氮化合物的溶剂化物，
2.如权利要求1所述的如式1所示的含氮化合物的溶剂化物，其特征在于，其使用Cu-Kα辐射、以2θ角表示的X-射线粉末衍射图在6.54±0.2°、14.82±0.2°、12.02±0.2°、17.62±0.2°、21.34±0.2°、26.40±0.2°、17.88±0.2°、15.84±0.2°、19.46±0.2°、18.20±0.2°、23.04±0.2°、16.40±0.2°、21.90±0.2°、23.72±0.2°、1 0.82±0.2°、23.98±0.2°、7.18±0.2°、12.88±0.2°、16.58±0.2°...
【技术特征摘要】
1.一种如式1所示的含氮化合物的溶剂化物，
2.如权利要求1所述的如式1所示的含氮化合物的溶剂化物，其特征在于，其使用cu-kα辐射、以2θ角表示的x-射线粉末衍射图在6.54±0.2°、14.82±0.2°、12.02±0.2°、17.62±0.2°、21.34±0.2°、26.40±0.2°、17.88±0.2°、15.84±0.2°、19.46±0.2°、18.20±0.2°、23.04±0.2°、16.40±0.2°、21.90±0.2°、23.72±0.2°、1 0.82±0.2°、23.98±0.2°、7.18±0.2°、12.88±0.2°、16.58±0.2°、31.36±0.2°和18.94±0.2°处有特征峰。
3.如权利要求2所述的如式1所示的含氮化合物的溶剂化物，其特征在于，其满足如下条件中的一种或多种：
4.如权利要求2所述的如式1所示的含氮化合物的溶剂化物，其特征在于，其使用cu-kα辐射、以2θ角表示的x-射线粉末衍射图，其特征峰位置和相对强度如表1所示：
5.如权利要求2所述的如式1所示的含氮化合物的溶剂化物，其特征在于，其满足如下条件中的一种或多种：
6.如权利要求1所述的如式1所示的含氮化合物的溶剂化物，其特征在于，其为单斜晶体，其空间群为p2(1)，其晶胞参数为α＝90(3)°、β＝112.727(3)°、γ＝90(3)°和z＝2，其晶胞体积为
7.一种如权利要求1～6中任一项所述的如式1所示的含氮化合物的溶剂化物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：如式2所示化合物与醋酸异丁酯经化合反应得到如式1所示的含氮化合物的溶剂化物，即可；
8.如权利要求7所述的如式1所示...
【专利技术属性】
技术研发人员：张福利，钟家亮，姜碧波，李岗，巩艳青，马丽文，潘海波，赵传猛，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：
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