【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于酶工程,特别涉及了一种使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法。
技术介绍
1、如化合物iv所示的七环手性胺是多种临床阶段药物的手性前体,其现有的合成方法是用非手性硝基化合物通过还原胺化,再依赖化学拆分得到。上述方法原子经济性较低、价格较高,且远端手性收率非常低(收率<30%)。目前针对r构型的七环并苯基手性胺没有天然酶或已报道的人工酶可以合成。
2、
技术实现思路
1、本专利技术要解决的技术问题是克服现有技术中七环手性胺的制备方法收率低的缺陷,为此提供一种使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法。本专利技术利用特定的氨基转移酶或其突变体,以七环酮类化合物为原料制备得到单一构型的七环手性胺,具有如下一个或多个优点:立体选择性好、收率高和纯度高。
2、本专利技术是通过以下技术方案来解决上述技术问题的。
3、本专利技术提供了一种使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其包含以下步骤:在氨基转移酶或其突变体,以及辅酶的存在下,将化合物ii
...【技术保护点】
1.一种使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其包含以下步骤:在氨基转移酶或其突变体,以及辅酶的存在下,将化合物III和氨基供体进行胺化反应,得到化合物IV即可;
2.如权利要求1所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其特征在于,所述的差异为缺失、增加或替换,优选为替换。
3.如权利要求1所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其特征在于,所述突变体为在如SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列上具有选自以下一个或多个位点的氨基酸残基的差异:
4.如权利要求3所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其特征
...【技术特征摘要】
1.一种使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其包含以下步骤:在氨基转移酶或其突变体,以及辅酶的存在下,将化合物iii和氨基供体进行胺化反应,得到化合物iv即可;
2.如权利要求1所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其特征在于,所述的差异为缺失、增加或替换,优选为替换。
3.如权利要求1所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其特征在于,所述突变体为在如seq id no:1所示的氨基酸序列上具有选自以下一个或多个位点的氨基酸残基的差异:
4.如权利要求3所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其特征在于,所述突变体为在如seq id no:1所示的氨基酸序列上具有3~14个位点的氨基酸残基的差异,例如具有4~14个位点的氨基酸残基的差异。
5.如权利要求1所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其特征在于,所述的突变体为在如seq id no:1所示的氨基酸序列上至少具有选自以下1个、2个或3个位点的氨基酸残基的差异:第60位、第86位和第442位,优选为第60位氨基酸残基替换为n、第86位氨基酸替换为l和第442位氨基酸替换为i。
6.如权利要求1所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其特征在于,所述的突变体在如seq id no:1所示的氨基酸序列上的差异如下表所示:
7.如权利要求1所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法,其特征在于,所述的使用氨基转移酶或其突变体制备手性氨的方法满足以下条件的一种或多种:
8.如权利要求7...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐佳,张亚楠,程鹏飞,孟枭,朱景仰,
申请(专利权)人:上海合全药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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