System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐及其制备方法和应用技术_技高网

一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐及其制备方法和应用技术

技术编号:41345409 阅读:6 留言:0更新日期:2024-05-20 10:01
本发明专利技术属于药物合成技术领域,具体涉及一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐及其制备方法和应用。本发明专利技术提供了一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐,包括阳离子和阴离子,R<subgt;1</subgt;为含有16‑24个碳原子的取代或未取代的直链烷基、支链烷基、环烷基、烯基、炔基、直链杂烷基、支链杂烷基、杂环烷基、杂烯基或杂炔基。本发明专利技术所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐可用于制备抗炎药物、抗瘢痕药物、抗纤维化药物、抗新生血管药物和缓释药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成,具体涉及一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐及其制备方法和应用


技术介绍

1、炎症、瘢痕、纤维化以及异常新生血管是许多疾病共有的病理基础。例如,一些由支原体、腺病毒等微生物引起的肺部炎症,会引起肺组织的瘢痕增生及纤维化,降低肺换气效率,造成闭塞性细支气管炎(bo)及肺间质纤维化(pf)。在外科手术中,因手术伤口愈合过程中过度的炎症反应,也会引起手术伤口区域出现瘢痕组织,导致伤口黏连,影响患者的正常运动机能。此外,一些代谢性疾病,如糖尿病患者,其眼球血管会因长期处于高糖高炎症环境,发生一系列异常的血管增生,导致眼底出现黄斑病变,严重者可引起失明。

2、现有的治疗炎症的药物包括非甾体类抗炎药(布洛芬、阿司匹林等)和糖皮质激素(地塞米松等)。例如,地塞米松被广泛应用于减少瘢痕的产生、缓解肺纤维、并减少黄斑患者的视网膜新生血管。然而长期使用非选择性的非甾体类抗炎药会引起消化性溃疡,甚至出血。而长期使用糖皮质激素类药物则可导致水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱,并引发一系列不良反应。即便是选择性的非甾体类抗炎药,例如,罗非昔布,长期服用也会增加患者发生心血管事件(如心脏病和中风)的相对危险性。此外,现有的抗炎、抗纤维化以及抗新生血管的治疗中,都需要涉及药物的长期给药,而能实现药物在体内的缓释作用的制剂材料,也是此类药物开发所必须的。

3、因此,开发一类具有抗炎、抗瘢痕、抗纤维化、抗新生血管且有缓释药物的新分子成为一项临床上迫切需求。


技术实现思路

1、有鉴于此,本专利技术提供了一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐及其制备方法和应用。本专利技术所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐具有抗炎、抗瘢痕、抗纤维化、抗新生血管、且有缓释药物的作用。

2、为了实现以上目的,本专利技术提供了以下技术方案:

3、本专利技术提供了一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐,包括阳离子和阴离子,所述阴离子具有式i所示结构:

4、

5、r1为含有16-24个碳原子的取代或未取代的直链烷基、支链烷基、环烷基、烯基、炔基、直链杂烷基、支链杂烷基、杂环烷基、杂烯基或杂炔基。

6、优选地,所述阳离子为氢离子、铵离子、钾离子、钠离子、钙离子、镁离子、铝离子、锌离子、亚铁离子、铁离子、铜离子或铋离子。

7、优选地,具有式1~5任一项所示结构的阴离子:

8、

9、本专利技术还提提供了所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐的制备方法,包括以下步骤:

10、将r1conhch2ch2oh、三氯氧磷和二氯甲烷混合后,进行取代反应,得到r1conhch2ch2opo3;

11、将所述r1conhch2ch2opo3和含阳离子的碱性化合物进行中和反应,得到脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐。

12、优选地,所述取代反应的温度为-5~0℃,时间为3~10h。

13、优选地,所述r1conhch2ch2oh和三氯氧磷的摩尔比为1:0.5~2。

14、优选地,所述中和反应的温度为10~30℃。

15、优选地,所述中和反应后,还包括将中和反应所得体系进行二氯甲烷洗涤,取水层;

16、将所述水层进行冷冻干燥后,用甲醇复溶,得到甲醇液;

17、将所述甲醇液经过滤后,减压浓缩,得到脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐。

18、本专利技术还提供了所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐在制备治疗炎症相关疾病的药物、治疗瘢痕相关疾病的药物、治疗纤维化相关疾病的药物或治疗异常新生血管相关疾病的药物中的应用。

19、本专利技术还提供了所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐在制备缓释药物中的应用,其特征在于,所述缓释药物包括蛋白类药物、rna药物、抗心律失常药、抗心绞药、降压药、抗组胺药、支气扩张药、抗溃疡药、抗哮喘药、解热镇痛药或抗精神失常药。

20、本专利技术提供了一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐,包括阳离子和阴离子,所述阴离子具有式i所示结构;r1为含有16-24个碳原子的取代或未取代的直链烷基、支链烷基、环烷基、烯基、炔基、直链杂烷基、支链杂烷基、杂环烷基、杂烯基或杂炔基。本专利技术所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐可用于制备抗炎药物、抗瘢痕药物、抗纤维化药物、抗新生血管药物和缓释药物。

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【技术保护点】

1.一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐,包括阳离子和阴离子,其特征在于,所述阴离子具有式I所示结构:

2.根据权利要求1所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐,其特征在于,所述阳离子为氢离子、铵离子、钾离子、钠离子、钙离子、镁离子、铝离子、锌离子、亚铁离子、铁离子、铜离子或铋离子。

3.根据权利要求1所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐,其特征在于,具有式1~5任一项所示结构的阴离子:

4.根据权利要求1~3任一项所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述取代反应的温度为-5~0℃,时间为3~10h。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述R1CONHCH2CH2OH和三氯氧磷的摩尔比为1:0.5~2。

7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述中和反应的温度为10~30℃。

8.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述中和反应后,还包括将中和反应所得体系进行二氯甲烷洗涤,取水层;

9.权利要求1~3任一项所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐在制备治疗炎症相关疾病的药物、治疗瘢痕相关疾病的药物、治疗纤维化相关疾病的药物或治疗异常新生血管相关疾病的药物中的应用。

10.权利要求1~3任一项所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐在制备缓释药物中的应用,其特征在于,所述缓释药物包括蛋白类药物、RNA药物、抗心律失常药、抗心绞药、降压药、抗组胺药、支气扩张药、抗溃疡药、抗哮喘药、解热镇痛药或抗精神失常药。

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【技术特征摘要】

1.一种脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐,包括阳离子和阴离子,其特征在于,所述阴离子具有式i所示结构:

2.根据权利要求1所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐,其特征在于,所述阳离子为氢离子、铵离子、钾离子、钠离子、钙离子、镁离子、铝离子、锌离子、亚铁离子、铁离子、铜离子或铋离子。

3.根据权利要求1所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐,其特征在于,具有式1~5任一项所示结构的阴离子:

4.根据权利要求1~3任一项所述的脂肪酰乙醇胺磷酸酯盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述取代反应的温度为-5~0℃,时间为3~10h。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述r1conhch2ch2o...

【专利技术属性】
技术研发人员:李宇航袁慧卢灿忠胡婷
申请(专利权)人:厦门稀土材料研究所
类型:发明
国别省市:

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