【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抗孕激素药物制剂，尤其是一种米非司酮注射液及其制备方法。
技术介绍
1、米非司酮(mifepristone，ru486)是人工合成的选择性孕酮受体拮抗剂，已被证明是一种具有显著活性的抗黄体酮和抗糖皮质激素药物，其作用机制涉及拮抗激素(孕酮和糖皮质激素)的细胞内受体。在分子水平上，最重要的特征是与受体的高结合亲和力，11β-位置的苯胺二甲基与受体结合口袋特定区域的相互作用，以及ru486诱导的配体结合域的转化构象差异。可作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，从而抑制卵泡发育及体内孕激素的合成分泌，促进黄体溶解。在正常月经周期过程中，孕激素受体(progestogen receptor，pr)在颗粒细胞核内表达，排卵前，血清孕激素水平较低，且pr表达水平可忽略不计；排卵后，颗粒细胞黄素化，分泌大量孕激素，且pr在颗粒细胞及早期妊娠黄体内始终高水平表达。孕激素具有保护黄体细胞活性的作用，米非司酮可通过拮抗内源性孕激素，调节颗粒细胞内pr表达及活性，从而促使黄体细胞凋亡、黄体功能下降。在hcg超刺激反应后的增大的卵巢内，孕激素不仅促进内...
【技术保护点】
1.一种米非司酮注射液，包括非米司酮原料药、助溶剂、溶剂和抑菌剂，其特征在于，按重量份比计，包括:20~60份米非司酮、50~250份助溶剂、700~900份溶剂、5~20份抑菌剂。
2.根据权利要求1所述的一种米非司酮注射液，其特征在于，所述助溶剂为无水乙醇、乙醇、二甲基亚砜、异丙醇、二氯甲烷中的至少一种；所述抑菌剂为三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、苯甲酸、苯酚、氯甲酚、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、西曲溴铵中的至少一种；
3.根据权利要求1所述的一种米非司酮注射液，其特征在于，按重量份比计由下述组分构成：20~60份米非司酮、700~90...
【技术特征摘要】
1.一种米非司酮注射液，包括非米司酮原料药、助溶剂、溶剂和抑菌剂，其特征在于，按重量份比计，包括:20~60份米非司酮、50~250份助溶剂、700~900份溶剂、5~20份抑菌剂。
2.根据权利要求1所述的一种米非司酮注射液，其特征在于，所述助溶剂为无水乙醇、乙醇、二甲基亚砜、异丙醇、二氯甲烷中的至少一种；所述抑菌剂为三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、苯甲酸、苯酚、氯甲酚、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、西曲溴铵中的至少一种；
3.根据权利要求1所述的一种米非司酮注射液，其特征在于，按重量份比计由下述组分构成：20~60份米非司酮、700~900份中链甘油三酸酯、50~250份无水乙醇、5-25份苯甲醇。
4.根据权利要求1所述的一种米非司酮注射液，其特征在于，按重量份比计由下述组分构成：30~50份米非司酮、800...
【专利技术属性】
技术研发人员：李伟，李倩，何玲飞，孙柯晔，丁同健，原敏，
申请(专利权)人：宁波第二激素厂，
类型：发明
国别省市：
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