【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物，尤其是涉及维替泊芬纳米药物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、全氟辛酸(pfoa)是一种常见的表面活性剂、不粘材料的添加剂，被广泛应用于包装、涂料、清洁剂、消防泡沫等工业领域。然而，由于pfoa具有很强的热稳定性和化学稳定性，半衰期长，并且耐生物降解，难以被代谢，因此其极易在生物体内积累。已有研究表明，长期接触全氟辛酸类全氟化合物，会导致多种毒性；而肝脏则作为其主要的靶组织，其会导致肝损伤或者不可逆的肝衰竭。
2、因此，需要提供一种针对全氟辛酸引起的肝损伤疾病具有较好疗效、且安全的药物。
技术实现思路
1、本专利技术旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本专利技术提出一种维替泊芬纳米药物，其具有很好的水溶性和低的细胞毒性，还能够对pfoa引起的肝损伤产生很好的疗效。
2、本专利技术还提供上述维替泊芬纳米药物的制备方法。
3、根据本专利技术的第一方面实施例的一种维替泊芬纳米药物，所述维替泊芬纳米药物包括乙酰化葡甘聚糖以及负载在所述乙酰化葡甘聚糖中的维替泊芬。
4、根据本专利技术实施例的维替泊芬纳米药物，至少具有如下有益效果：
5、维替泊芬为脂溶性药物，在有机溶剂里能充分溶解为绿色溶液，但水溶性较差。乙酰化葡甘聚糖的生物相容性好、可降解，不易引起机体免疫原性反应，实施例的维替泊芬纳米药物以乙酰化葡甘聚糖作为药物载体，能极大地改善维替泊芬的水溶性，还能有效降低维替泊芬的细胞毒性，提高其生物安全性。该
6、根据本专利技术的一些实施例，所述维替泊芬纳米药物为球状。
7、根据本专利技术的一些实施例，所述维替泊芬纳米药物的水合粒径为158nm～224nm。例如：可以为160nm、165nm、170nm、175nm、180nm、185nm、190nm、195nm、200nm、205nm、210nm、215nm或220nm。
8、根据本专利技术的一些实施例，所述维替泊芬纳米药物的载药率为0.6％以上。
9、根据本专利技术的一些实施例，所述维替泊芬纳米药物的载药率为0.6％～25％。例如：可以为1％、5％、10％、15％、20％或25％。
10、根据本专利技术的一些实施例，所述维替泊芬纳米药物通过双乳剂法制得。
11、根据本专利技术的第二方面实施例的上述维替泊芬纳米药物的制备方法，包括以下步骤：
12、1)将所述乙酰化葡甘聚糖、所述维替泊芬溶于有机溶剂，得到溶液a；加入第一乳化剂水溶液，第一乳化，得到油包水乳剂；
13、2)向所述油包水乳剂中加入第二乳化剂水溶液，第二乳化，去有机溶剂，即得所述维替泊芬纳米药物。
14、根据本专利技术实施例的制备方法，至少具有如下有益效果：
15、实施例的制备方法利用乙酰化葡甘聚糖作为药物载体，通过双乳化法将脂溶性的维替泊芬药物制备成维替泊芬-葡聚糖纳米药物，能够很好地改善维替泊芬药物的水溶性。该制备方法工艺简单，成本低，能在较短的时间获得在酸碱性环境下稳定的维替泊芬纳米药物；相对于化学键合成法(产量仅10％～40％)，其对维替泊芬的负载率和产率(达60％以上，产率＝冻干后维替泊芬纳米药物的质量/投料的质量)更高。
16、根据本专利技术的一些实施例，所述维替泊芬纳米药物的包封率为25％以上。
17、根据本专利技术的一些实施例，所述维替泊芬纳米药物的包封率为25％～90％。例如：可以为25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％或90％。
18、根据本专利技术的一些实施例，所述溶液a中，所述乙酰化葡甘聚糖与所述维替泊芬的质量比为1：0.125～0.4。例如：可以为1：0.125、1：0.15、1：0.2、1：0.25、1：0.3、1：0.35或1：0.4。
19、根据本专利技术的一些实施例，所述溶液a与所述第一乳化剂水溶液的体积比为1：1～3。
20、根据本专利技术的一些实施例，所述有机溶剂包括二氯甲烷。
21、根据本专利技术的一些实施例，所述第一乳化剂包括聚乙烯醇。
22、根据本专利技术的一些实施例，所述第二乳化剂包括聚乙烯醇。
23、根据本专利技术的一些实施例，所述第一乳化剂水溶液中，所述第一乳化剂的浓度为0.2w/v％～1w/v％。
24、根据本专利技术的一些实施例，所述第一乳化的时间为0.5min～2min。例如：可以为0.5min、0.8min、1min、1.2min、1.5min、1.7min或2min。
25、根据本专利技术的一些实施例，所述第一乳化的温度为0℃～4℃。
26、根据本专利技术的一些实施例，所述第一乳化为超声乳化。所述超声乳化的功率为400w～500w。例如：可以为400w、410w、420w、430w、440w、450w、460w、470w、480w、490w或500w。
27、根据本专利技术的一些实施例，所述油包水乳剂与所述第二乳化剂水溶液的体积比为1：1～3。例如：可以为1：1、1：1.2、1：1.5、1：1.7、1：2、1：2.2、1：2.5、1：2.7或1：3。
28、根据本专利技术的一些实施例，所述第二乳化剂水溶液中，所述第二乳化剂的浓度为0.025w/v％～0.1w/v％。例如：可以为0.025w/v％、0.03w/v％、0.04w/v％、0.05w/v％、0.06w/v％、0.07w/v％、0.08w/v％、0.09w/v％或0.1w/v％。
29、根据本专利技术的一些实施例，所述第二乳化的时间为0.5min～2min。例如：可以为0.5min、0.8min、1min、1.2min、1.5min、1.7min或2min。
30、根据本专利技术的一些实施例，所述第二乳化的温度为0℃～4℃。
31、根据本专利技术的一些实施例，所述第二乳化为超声乳化。所述超声乳化的功率为400w～500w。例如：可以为400w、410w、420w、430w、440w、450w、460w、470w、480w、490w或500w。
32、根据本专利技术的一些实施例，所述乙酰化葡甘聚糖的制备方法包括以下步骤：
33、将葡甘聚糖与吡啶-酸酐混合液反应，固液分离，得固相；对所述固相进行纯化处理后，即得所述乙酰化葡甘聚糖。
34、根据本专利技术的一些实施例，所述葡甘聚糖与吡啶-酸酐混合液的质量体积比为1g：50ml～100ml。例如：可以为1g：50ml、1g：60ml、1g：70ml、1g：80ml、1g：90ml或1g：100ml。...
【技术保护点】
1.一种维替泊芬纳米药物，其特征在于，所述维替泊芬纳米药物包括乙酰化葡甘聚糖以及负载在所述乙酰化葡甘聚糖中的维替泊芬。
2.根据权利要求1所述的维替泊芬纳米药物，其特征在于，所述维替泊芬纳米药物的水合粒径为158nm～224nm；
3.根据权利要求1所述的维替泊芬纳米药物，其特征在于，所述维替泊芬纳米药物通过双乳剂法制得。
4.权利要求1至3任一项所述的维替泊芬纳米药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第一乳化剂包括聚乙烯醇；
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述溶液A中，所述乙酰化葡甘聚糖与所述维替泊芬的质量比为1：0.125～0.4；
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第一乳化的时间为0.5min～2min；
8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第二乳化的时间为0.5min～2min；
9.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述乙酰化葡甘聚糖的制备方法包括以下步骤：
<...【技术特征摘要】
1.一种维替泊芬纳米药物，其特征在于，所述维替泊芬纳米药物包括乙酰化葡甘聚糖以及负载在所述乙酰化葡甘聚糖中的维替泊芬。
2.根据权利要求1所述的维替泊芬纳米药物，其特征在于，所述维替泊芬纳米药物的水合粒径为158nm～224nm；
3.根据权利要求1所述的维替泊芬纳米药物，其特征在于，所述维替泊芬纳米药物通过双乳剂法制得。
4.权利要求1至3任一项所述的维替泊芬纳米药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述第一乳化剂包括聚乙烯醇；
6.根据权利要求4所述的制备方法...
【专利技术属性】
技术研发人员：冯雁贤，赵丽娟，李文希，黎颖港，汪灵芝，唐富强，黄晓雪，
申请(专利权)人：五邑大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。