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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及植物提取,尤其涉及一种地稔原花青素类似物及其提取方法和应用。
技术介绍
1、糖尿病是世界范围内常见的慢性疾病之一,糖尿病患者通常伴随着高血糖症状,长期的高血糖能够引起神经、心脏、血管和肾脏等组织器官的损害,并引起多种急慢性并发症的发生。据idf世界糖尿病报告指出,糖尿病患者人数从1980年的1.08亿增加到2021年的5.37亿。低收入和中等收入国家的患病率上升速度快于高收入国家。糖尿病易引起多种并发症,治疗重视急需提升。因此,有关糖尿病防治的研究有着极为重要的意义。
2、二肽基肽酶-4(dpp4),是一种丝氨酸蛋白酶,广泛存在于肾脏胃肠道、淋巴结等组织中。dpp-4抑制剂即二肽基肽酶-4抑制剂,是一类治疗2型糖尿病的药物,该类药物主要药理作用是能够抑制胰高血糖素样肽-1(glp-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(gip)的灭活,提高内源性glp-1和gip的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。临床研究表明,dpp-4抑制剂可将hba1c降低0.4%~0.9%。目前,我国上市的dpp-4抑制剂主要有西格列汀、阿格列汀、利格列汀、维格列汀和沙格列汀。然而这些药物均为化学合成药物,具有很多副作用,如引发超敏反应、肝酶升高、上呼吸道感染、血管性水肿以及皮疹、胰腺炎等。因此,从天然可食用植物中挖掘新型安全有效的dpp4抑制剂是目前食品医药领域的研究热点。
3、地稔(melastoma dodecandrum l
技术实现思路
1、有鉴于此,本专利技术的目的在于提供一种地稔原花青素类似物及其提取方法和应用。本专利技术提取得到的地稔原花青素类似物对dpp4有很好的抑制活性,且副作用少。
2、为了实现上述专利技术目的,本专利技术提供以下技术方案:
3、本专利技术提供了一种地稔原花青素类似物的提取方法,包括以下步骤:
4、将地稔果实进行醇提,得到地稔粗提液;
5、利用乙酸乙酯对所述地稔粗提液进行萃取,得到地稔提取物;
6、将所述地稔提取物进行制备液相纯化,得到所述地稔原花青素类似物;
7、所述制备液相纯化的参数包括:
8、流动相a相为纯乙腈,流动相b相为甲酸体积百分浓度为1%~2%的甲酸水溶液;
9、梯度洗脱程序为:0-4min,5%-20%流动相a相;4-18min,20%-25%流动相a相;18-21min,25%-35%流动相a相;21-24min,35%-60%流动相a相;24-27min,60%-5%流动相a相;27-30min,5%流动相a相;
10、流速为8~10ml/min,柱温为30℃,检测波长为280nm;
11、根据液相色谱图收集保留时间为26.5~27.2min的组分。
12、优选地,所述醇提的试剂为乙醇溶液;所述乙醇溶液的体积浓度为50%~80%;所述乙醇溶液中还含有体积浓度为0.1%酸;所述酸为盐酸、甲酸或乙酸。
13、优选地,所述醇提的料液比1g:4ml~1g:20ml;
14、所述醇提的方式为水浴磁力搅拌提取或超声提取;
15、所述醇提的时间为60~240min。
16、优选地,所述醇提后,还包括:将得到的提取料液进行真空抽滤,得到滤液;蒸发除去所述滤液中的醇提的试剂;所述蒸发为真空旋转蒸发,所述真空旋转蒸发的温度为40~60℃。
17、优选地,所述乙酸乙酯和地稔粗提液的体积比为0.5:1~3:1;所述萃取的次数为2~6次。
18、优选地,所述萃取后,收集乙酸乙酯相;蒸发去除所述乙酸乙酯相中的乙酸乙酯;所述蒸发为真空旋转蒸发,所述真空旋转蒸发的温度为40-50℃。
19、优选地,所述制备液相纯化的次数为2次;第二次制备液相纯化的参数包括:流动相a相为纯乙腈,流动相b相为甲酸体积百分浓度为1%~2%的甲酸水溶液;梯度洗脱程序为:0-4min,5%-20%流动相a相;4-18min,20%-25%流动相a相;18-21min,25%-35%流动相a相;21-24min,35%-60%流动相a相;24-27min,60%-5%流动相a相;27-30min,5%流动相a相;流速为8~10ml/min,柱温为30℃,检测波长为280nm;根据液相色谱图收集保留时间为26.8~27.2min的组分。
20、优选地,收集组分后,还包括依次进行减压蒸发和冷冻干燥。
21、本专利技术还提供了上述技术方案所述的提取方法得到的地稔原花青素类似物,所述地稔原花青素类似物的活性成分为阿福豆素-儿茶素-儿茶素三聚体化合物。
22、本专利技术还提供了上述技术方案所述的地稔原花青素类似物在制备降血糖药物中的应用。
23、本专利技术提供了一种地稔原花青素类似物的提取方法,包括以下步骤:将地稔果实进行醇提,得到地稔粗提液;利用乙酸乙酯对所述地稔粗提液进行萃取,得到地稔提取物;将所述地稔提取物进行制备液相纯化,得到所述地稔原花青素类似物;所述制备液相纯化的参数包括:流动相a相为纯乙腈,流动相b相为甲酸体积百分浓度为1%~2%的甲酸水溶液;梯度洗脱程序为:0-4min,5%-20%流动相a相;4-18min,20%-25%流动相a相;18-21min,25%-35%流动相a相;21-24min,35%-60%流动相a相;24-27min,60%-5%流动相a相;27-30min,5%流动相a相;流速为8~10ml/min,柱温为30℃,检测波长为280nm;根据液相色谱图收集保留时间为26.5-27.2min的组分。本专利技术提取得到的地稔原花青素类似物具有显著的dpp4抑制活性,且地稔原花青素类似物从天然植物中提取得到,副作用少。
24、本专利技术还提供了上述技术方案所述的提取方法得到的地稔原花青素类似物,所述地稔原花青素类似物的活性成分为阿福豆素-儿茶素-儿茶素三聚体化合物(proanthocyanidin trimer)。经动物实验证明,地稔原花青素类似物能显著降低小鼠的空腹血糖,在体内展现出优良的降糖活性。体外实验证明地稔原花青素类似物能够通过抑制dpp4活性降低icr小鼠的餐后血糖,展现出优良的降糖活性。因此,地稔原花青素类似物可作为降糖功能食品或降糖药物用于糖代谢异常相关疾病的本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种地稔原花青素类似物的提取方法,其特征在于,包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的提取方法,其特征在于,所述醇提的试剂为乙醇溶液;所述乙醇溶液的体积浓度为50%~80%;所述乙醇溶液中还含有体积浓度为0.1%酸;所述酸为盐酸、甲酸或乙酸。
3.根据权利要求1或2所述的提取方法,其特征在于,所述醇提的料液比1g:4mL~1g:20mL;
4.根据权利要求1或2所述的提取方法,其特征在于,所述醇提后,还包括:将得到的提取料液进行真空抽滤,得到滤液;蒸发除去所述滤液中的醇提的试剂;所述蒸发为真空旋转蒸发,所述真空旋转蒸发的温度为40~60℃。
5.根据权利要求1所述的提取方法,其特征在于,所述乙酸乙酯和地稔粗提液的体积比为0.5:1~3:1;所述萃取的次数为2~6次。
6.根据权利要求1或5所述的提取方法,其特征在于,所述萃取后,收集乙酸乙酯相;蒸发去除所述乙酸乙酯相中的乙酸乙酯;所述蒸发为真空旋转蒸发,所述真空旋转蒸发的温度为40~50℃。
7.根据权利要求1所述的提取方法,其特征在于,所述制备液相纯化的
8.根据权利要求1或7所述的提取方法,其特征在于,收集组分后,还包括依次进行减压蒸发和冷冻干燥。
9.权利要求1~8任一项所述的提取方法得到的地稔原花青素类似物,其特征在于,所述地稔原花青素类似物的活性成分为阿福豆素-儿茶素-儿茶素三聚体化合物。
10.权利要求9所述的地稔原花青素类似物在制备降血糖药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种地稔原花青素类似物的提取方法,其特征在于,包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的提取方法,其特征在于,所述醇提的试剂为乙醇溶液;所述乙醇溶液的体积浓度为50%~80%;所述乙醇溶液中还含有体积浓度为0.1%酸;所述酸为盐酸、甲酸或乙酸。
3.根据权利要求1或2所述的提取方法,其特征在于,所述醇提的料液比1g:4ml~1g:20ml;
4.根据权利要求1或2所述的提取方法,其特征在于,所述醇提后,还包括:将得到的提取料液进行真空抽滤,得到滤液;蒸发除去所述滤液中的醇提的试剂;所述蒸发为真空旋转蒸发,所述真空旋转蒸发的温度为40~60℃。
5.根据权利要求1所述的提取方法,其特征在于,所述乙酸乙酯和地稔粗提液的体积比为0.5:1~3:1;所述萃取的次数为2~6次。
6.根据权利要求1或5所述的提取方法,其特征在于,所述萃取后,收集乙酸乙酯相;蒸发去除所述乙酸乙酯相中的乙酸乙酯;所述蒸发为真空旋转蒸发,所述真空旋转蒸发的温度为40~50℃。
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