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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于微生物传染病及医药领域,具体涉及化合物0407-0013作为ndm-1抑制剂在抗菌中的应用。
技术介绍
1、细菌耐药性对公共卫生及养殖业经济均造成巨大的威胁,其中大肠杆菌作为一种常见的人兽共患病原菌,是世界卫生组织强调需要监控与控制的病原微生物之一。新德里金属-β-内酰胺酶-1(ndm-1)作为大肠杆菌中关键的药物靶标,并且已报道几种ndm异形体(ndm-2至ndm-7)导致细菌中新的耐药模式不断发生变化,这也是细菌对多种抗生素产生耐药性的重要原因之一。因此,寻找新的对抗ndm-1及其类似蛋白的治疗方法对肠外致病性大肠杆菌或具有ndm酶的病原菌清除至关重要。
技术实现思路
1、本专利技术发现了化合物0407-0013具有抑制ndm-1酶活的作用,将化合物0407-0013与美罗培南联用对含ndm-1酶的耐药细菌有明显的杀菌效果。
2、本专利技术的目的在于提供化合物0407-0013的应用,即提供化合物0407-0013作为ndm-1抑制剂在抗菌中的应用。
3、本专利技术的目的通过下述技术方案实现:
4、化合物0407-0013或其药学上可接受的盐作为ndm-1抑制剂的应用。
5、所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
6、
7、化合物0407-0013或其药学上可接受的盐在制备ndm-1抑制剂中的应用。
8、化合物0407-0013或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用,所
9、化合物0407-0013或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗含有ndm-1的细菌感染的药物中的应用。
10、化合物0407-0013或其药学上可接受的盐与美罗培南在制备抗菌药物中的应用,所述的抗菌为抗含有ndm-1的细菌。
11、化合物0407-0013或其药学上可接受的盐与美罗培南在制备预防和/或治含有ndm-1的细菌感染的药物中的应用。
12、一种药物,其包含化合物0407-0013或其药学上可接受的盐,或包含化合物0407-0013或其药学上可接受的盐与美罗培南,还可进一步包含药学上可接受的载体或赋形剂。
13、本专利技术具有如下优点和有益效果:
14、(1)本专利技术发现了化合物0407-0013新的药用价值,为含ndm-1的细菌如耐药性大肠杆菌感染提供了新的防治药物。
15、(2)化合物0407-0013可以中和ndm-1的活性,缓解含有ndm-1细菌的耐药性。
16、(3)化合物0407-0013通过与美罗培南的联合作用,提高了含有ndm-1细菌的治疗效果,降低了临床用药的压力。
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1.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐作为NDM-1抑制剂的应用,其特征在于:所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
2.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐在制备NDM-1抑制剂中的应用,其特征在于:所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
3.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用,其特征在于:所述的抗菌为抗含有NDM-1的细菌;所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
4.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗含有NDM-1的细菌感染的药物中的应用,其特征在于:所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
5.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐与美罗培南在制备抗菌药物中的应用,其特征在于:所述的抗菌为抗含有NDM-1的细菌;所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
6.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐与美罗培南在制备预防和/或治含有NDM-1的细菌感染的药物中的应用,其特征在于:所述的化合物04
7.一种药物,其特征在于:包含化合物0407-0013或其药学上可接受的盐,或包含化合物0407-0013或其药学上可接受的盐与美罗培南;所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
8.根据权利要求7所述的药物,其特征在于:还包含药学上可接受的载体或赋形剂。
...【技术特征摘要】
1.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐作为ndm-1抑制剂的应用,其特征在于:所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
2.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐在制备ndm-1抑制剂中的应用,其特征在于:所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
3.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用,其特征在于:所述的抗菌为抗含有ndm-1的细菌;所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
4.化合物0407-0013或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗含有ndm-1的细菌感染的药物中的应用,其特征在于:所述的化合物0407-0013的结构如下所示:
<...【专利技术属性】
技术研发人员:段震,王艾,陈晓慧,刘地宏,
申请(专利权)人:上海陶术生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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