一种镍/膦手性配体催化的不对称合成色烷衍生物的方法技术

本发明专利技术公开了一种镍/膦手性配体催化的不对称合成色烷衍生物的方法。所述的色烷结构是具有如下通式的化合物或所述化合物的对映体或消旋体：该方法使用镍催化高效地合成了一系列具有三级硅醚结构的手性色烷类化合物，该方法反应条件温和、催化剂使用量少和产物的对映选择性高，具有很好的经济实用性。上述化合物可以通过简单的方法脱除掉三乙基硅基得到手性3‑羟基色烷类化合物，该类化合物广泛存在于具有重要生物活性的天然产物和药物的结构中，在抗肿瘤药物开发方面具有较大的应用潜力，因此本发明专利技术的化合物具有在生物医药合成领域推广和应用的前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种芳基o-炔酮的不对称还原环化反应构建具有三级硅醚结构的手性色烷类衍生物的新方法，属于有机合成。

技术介绍

1、手性3-羟基色烷类化合物广泛存在于天然产物中，该类化合物具有抗癌、降血脂、抗心血管疾病、抗病毒、抗菌抗氧化、保护神经以及治疗肝脏疾病等重要生物活性作用。如3-羟基色烷类衍生物中的表没食子儿茶素没食子酸酯具有抗肿瘤、抗氧化和抑菌等作用。二氢杨梅素为葡萄属植物藤茶的提取物，该物质具有抗血栓、抗肿瘤及消炎等多种功效。原花青素b1在抗氧化和抗肿瘤方面有一定效果。表儿茶素具有预防心血管疾病、降脂降糖和抗炎抑菌等作用。花旗松素是人体必须补充的一种重要的天然抗氧化剂，具有强抗氧化能力，可以提高提高人体免疫力。儿茶素是一种天然的抗氧化剂，具有防治心血管疾病和预防癌症等多种功能。

2、日常使用的化学合成药物中手性药物占到了近一半，药物中具有生物活性的往往是单一构型的手性分子，而不同构型的立体异构体在生物活性上存在着很大的差异。目前合成3-羟基色烷类化合物的方法主要使用cu、au、in和pd等金属催化合成消旋产物，这些方法存在着催化效率低本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种镍/膦手性配体催化的不对称合成色烷衍生物的方法，其特征在于：所述色烷类化合物是具有如下通式的化合物及其对映体或消旋体：

2.一种镍/膦手性配体催化的不对称合成色烷衍生物的方法，其特征在于：权利要求1所述的色烷类化合物的S构型:R构型是：化合物2a(96:4er)、化合物2b(93:7er)、化合物2c(93:7er)、化合物2d(94:6er)、化合物2e(85:15er)、化合物2f(86:14er)，化合物2g(78:22er)。

3.一种镍/膦手性配体催化的不对称合成色烷衍生物的方法，其特征在于：如权利要求1所述的化合物的合成方法中，三乙基硅烷作为还...

【技术特征摘要】

1.一种镍/膦手性配体催化的不对称合成色烷衍生物的方法，其特征在于：所述色烷类化合物是具有如下通式的化合物及其对映体或消旋体：

2.一种镍/膦手性配体催化的不对称合成色烷衍生物的方法，其特征在于：权利要求1所述的色烷类化合物的s构型:r构型是：化合物2a(96:4er)、化合物2b(93:7er)、化合物2c(93:7er)、化合物2d(94:6er)、化合物2e(85:15er)、化合物2f(86:14er)，化合物2g(78:22er)。

3.一种镍/膦手性配体催化的不对称合成色烷衍生物的方法，其特征在于：如权利要求1所述的化合物的合成方法中，三乙基硅烷作为还原剂，手性膦配体(r)-antphos和ni(cod)2[双(1,5-环辛二烯)镍]作为催化剂，催化芳基o-炔酮发生如下所示的还原环化反应：

4.一种镍/膦手性配体催化的不对称合成色烷衍生物的方法，其特征在于：如权利要求3所述的反应中，ni(cod)2与手性膦配体(r)-antphos的物质的量...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘国都，张涛，
申请(专利权)人：内蒙古大学，
类型：发明
国别省市：