利培酮缓释微球、其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种利培酮缓释微球、其制备方法和用途。所述微球含有利培酮或９－羟基利培酮或其盐和未封端的丙交酯－乙交酯共聚物。本发明专利技术所提供的利培酮缓释微球具有更高的载药量，体内无突释现象、血药浓度平稳，且无药物释放停滞期，可以大大减少患者的给药频率，减少每次给药体积，提高了患者的顺应性，减少不良反应的发生。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种微球及其制备方法和应用，具体涉及利培酮长效緩 释微球及其制备方法和应用。
技术介绍
自从20世纪50年代开发出氯丙溱作为抗精神病药以来，该领域 的目标便集中在提高抗精神病药的疗效和增加耐受性。传统的抗精神 病药经过几十年的实践已逐渐显露出明显的缺陷，具体表现在①不 是对所有的精神病患者都能够起到有效的治疗作用；②不能全面治疗 病态的所有症状；③不良反应相对来说还比较大。利培酮(risperidone)是新一代的非典型抗精神病药，在上述3 个方面均有比较理想的效果，该产品于1984年由比利时杨森制药公司 开发，化学名为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9 -四氢-2-曱基-4H-吡啶并[l,2-a]嘧啶-4-酮，为具有独特性质的 选择性胆胺阻滞剂，它与5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的 亲和力，也能与al-肾上腺素受体结合，并且以较小的亲和力与Hl-组胺受体和a2-肾上腺素受体结合，而不与胆碱受体结合。利培酮对 精神分裂症阳性症状及阴性症状均有良好的疗效，且锥体外系不良反 应(EPS )发生率低于传统抗精本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种利培酮缓释微球，其特征在于，其含有利培酮或９－羟基利培酮或其盐和未封端的丙交酯－乙交酯共聚物。

【技术特征摘要】
CN 2008-8-20 200810139243.81.一种利培酮缓释微球，其特征在于，其含有利培酮或9-羟基利培酮或其盐和未封端的丙交酯-乙交酯共聚物。2. 根据权利要求1所述的利培酮緩释微球，其特征在于，所述未封端 的丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度为0.25 0.80dL/g ，优选为 0.40 0.70dL/g，更优选为0.45~0.55dL/g。3. 根据权利要求1所述的利培酮緩释微球，其特征在于，所述未封端 的丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量Mw为20,000-140,000，优选为 50,000-120,000,更优选为60，000-80，000。4. 根据权利要求1至3中任一项所述的利培酮援释微球，其特征在 于，其含有的利培酮或9-羟基利培酮或其盐为45 65%重量，优选为 45 60°/。重量，更优选为45~55%重量；未封端的丙交酯-乙交酯共聚物为 35~55%重量，优选为40~55%重量，更优选为45~55%重量。5. 根据权利要求1至4中任一项所述的利培酮緩释微球，其特征在 于，所述未封端的丙交酯-乙交酯共聚物中丙交酯和乙交酯的摩尔比为 85~50: 15~50，优选为75: 25。6. 根据权利要求1至5中任一项所述的利培酮緩释微球，其特征在 于，所述利培酮或9-羟基利培酮的盐选自无机酸盐和有机酸盐；优选地， 所述无机酸盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、疏酸盐和磷酸盐等，所述 有机酸盐选自乙酸盐、丙酸盐、羟基乙酸盐、2-羟基丙酸盐、双羟萘酸盐 盐、2-氧代丙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、2-丁烯二酸盐、曱 磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐和曱苯磺酸等。7. 制备权利要求1至6中任一项所述的利培酮緩释微球的方法，其特 征在于，所述方法选自乳化-溶剂挥发法、喷雾干燥法和喷雾提取法...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙考祥，梁荣才，刘万卉，王涛，沙春洁，王麒麟，于宏，郎跃武，
申请(专利权)人：山东绿叶制药有限公司，
类型：发明
国别省市：37[]