一种2',3'-双脱氧核苷酸的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种2’,3’‑双脱氧核苷酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将化合物1与三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯混合反应，得到化合物2；(2)将化合物2与碱、磷试剂、氧化剂混合反应，得到化合物3；(3)将化合物3与氢碘酸混合反应，得到化合物4；(4)将化合物4与钯试剂在氢气气氛下混合反应，得到化合物5，即所述2’,3’‑双脱氧核苷酸。本发明专利技术提供的制备方法仅需四步反应即可实现2’,3’‑双脱氧核苷酸的合成，制备路线短，合成总收率高，反应原料和设备简单，制备条件要求不高，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于核苷酸合成制备领域，具体涉及一种2’,3’-双脱氧核苷酸的制备方法，尤其涉及一种收率高的2’,3’-双脱氧核苷酸的制备方法。

技术介绍

1、现有双脱氧核苷酸(例如2’,3’-双脱氧尿苷酸、2’,3’-双脱氧胞苷酸和2’,3’-双脱氧胸苷)的合成路线有许多种，其合成路线大都步骤多、收率低。例如cn1640883a涉及2’,3’-双脱氧胞苷的合成方法，该方法以2’-脱氧胞苷盐酸盐为起始原料经脱盐处理、选择性氨基和羟基保护、选择性脱氧脱保护、催化氢化脱保护等反应制得目的产物，总反应收率仅有35％；virginia martín-nieves等公开了一种六步反应制得产物的方法(sustainableprotocol for the synthesis of 2’,3’-dideoxynucleoside and 2’,3’-didehydro-2’,3’-dideoxynucleoside derivatives)；何娟总结了目前的二脱氧核糖的合成方法。但是这些方法均存在反应路线过长，总收率低的问题。因此如何提供一种路线短、收率高，同时制备条件要求不本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2’,3’-双脱氧核苷酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述化合物1与三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯的摩尔比为1:(1-1.5):(1-1.5)。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述反应的温度为20-30℃，时间为10-20h。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述化合物2与碱、磷试剂、氧化剂的摩尔比为1:(1-2):(1-2):(1-2)。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的制备方法，其特征在...

【技术特征摘要】

1.一种2’,3’-双脱氧核苷酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述化合物1与三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯的摩尔比为1:(1-1.5):(1-1.5)。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述反应的温度为20-30℃，时间为10-20h。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述化合物2与碱、磷试剂、氧化剂的摩尔比为1:(1-2):(1-2):(1-2)。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述氧化剂选自过氧化氢、间氯过氧苯甲酸或高碘酸钠中任意一种或至少两种的组合；

6.根据权利要求1-5...

【专利技术属性】
技术研发人员：张敏敏，
申请(专利权)人：天津奥利芙生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：