作为STING拮抗剂的小分子脲衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式(I)化合物。所述化合物可用于拮抗干扰素基因刺激因子(STING)蛋白且由此可治疗肝纤维化、脂肪肝病、非酒精性脂肪变性肝炎(NASH)、肺纤维化、狼疮、败血症、类风湿性关节炎(RA)、I型糖尿病、婴儿期发病的STING相关血管病变(SAVI)、艾卡迪‑古特雷斯综合征(AGS)、家族性冻疮样狼疮(FCL)、全身性红斑狼疮(SLE)、视网膜血管病变、神经发炎、全身性发炎反应综合征、胰腺炎、心血管疾病、肾纤维化、中风及年龄相关的黄斑变性(AMD)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

技术实现思路

【技术保护点】

1.一种式(I)化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中X1为CR1且R1为H、卤素、OH、CN、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基或任选地经取代的C2-C6炔基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中X2为CR2且X3为CR3。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中R2及R3中的一个为-A-NR17-C(O)-NR18-R15且R2及R3中的另一个为H、卤素、OH、CN、COOR13、CONR13R14、NR13R14、NR13COR14、任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基或任选地经取...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中x1为cr1且r1为h、卤素、oh、cn、任选地经取代的c1-c6烷基、任选地经取代的c2-c6烯基或任选地经取代的c2-c6炔基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中x2为cr2且x3为cr3。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中r2及r3中的一个为-a-nr17-c(o)-nr18-r15且r2及r3中的另一个为h、卤素、oh、cn、coor13、conr13r14、nr13r14、nr13cor14、任选地经取代的c1-c6烷基、任选地经取代的c2-c6烯基或任选地经取代的c2-c6炔基，并且r13及r14各自独立地选自由以下组成的群组：h、任选地经取代的c1-c3烷基、任选地经取代的c2-c3烯基及任选地经取代的c2-c炔基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中r2及r3中的一个为-a-nr17-c(o)-nr18-r15且r2及r3中的另一个为h、卤素、oh、cn、conr13r14、nr13r14、c1-c3烷基、c2-c3烯基或c2-c3炔基，并且r13及r14各自独立地选自由以下组成的群组：h、c1-c3烷基、c2-c3烯基及c2-c炔基。

6.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中a为任选地经取代的c1-c6亚烷基、任选地经取代的c2-c6亚烯基或任选地经取代的c2-c6亚炔基，其中所述亚烷基、亚烯基或亚炔基未经取代或经以下基团中的一个或多个取代：卤素、or20、cn、氧代基、c(o)r20、coor20、oc(o)r20、conr20r21、nr20r21、nr20c(o)r21、＝nor20、sr20、so2r20、oso2r20、so2nr20r21、op(o)(or20)(or21)、任选地经取代的c6-c12芳基、任选地经取代的5至10元杂芳基、任选地经取代的c3-c6环烷基或任选地经取代的3至8元杂环。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中a为-ch2-、

8.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中r17及r18独立地为h、任选地经取代的c1-c6烷基、任选地经取代的c2-c6烯基或任选地经取代的c2-c6炔基。

9.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中r15为任选地经取代的单环或双环c3-c6环烷基、单环或双环任选地经取代的c6-c12芳基、单环或双环任选地经取代的5至10元杂芳基或任选地经取代的单环或双环3至8元杂环。

10.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中r4为h、卤素、oh、cn、任选地经取代的c1-c6烷基、任选地经取代的c2-c6烯基或任选地经取代的c2-c6炔基。

11.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中r5为-l1-l2-r16。

12.根据权利要求11所述的化合物，其中l1不存在、为任选地经取代的c1-c3亚烷基、任选地经取代的c2-c3亚烯基或任选地经取代的c2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·班纳吉，S·巴苏，R·K·什里瓦斯塔瓦，D·C·普里德，S·K·米蒂雅，R·高希，D·B·亚达夫，A·苏里亚，
申请(专利权)人：库拉德夫制药私人有限公司，
类型：发明
国别省市：