本发明专利技术涉及一种由从中药中提取的活性成份配伍复方组成的，用于在膀胱内灌注，治疗膀胱肿瘤的药物。本发明专利技术药物由中药单体人参皂甙Ｒｇ３、槲皮素和姜黄素组成，且各组份的摩尔比为人参皂甙Ｒｇ３∶槲皮素∶姜黄素＝２０∶５∶３，其最佳药物组方为三种中药单体人参皂甙Ｒｇ３ １６０±４０μｍｏｌ／Ｌ，姜黄素２４±６μｍｏｌ／Ｌ，槲皮素３８±９μｍｏｌ／Ｌ。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物，特别是一种用于在膀胱内灌注治疗膀胱肿瘤的，由 从中药中提取的活性成份配伍复方组成的，用于在膀胱内灌注治疗膀胱肿瘤的 药物。
技术介绍
膀胱肿瘤是男性泌尿生殖系统肿瘤，在西方国家中，其发病率在男性泌尿 生殖系肿瘤中仅次于前列腺癌，居第一位。并且据流行病学调查，在美国，该疾病的发病率在过去的30年间稳步升高。膀胱肿瘤在我国也较为最常见。由 于年龄是该疾病主要的发病风险因素之一，可以预见，随着人口老龄化的加重，膀胱肿瘤的发病率将进一步升高。膀胱肿瘤中80%以上为浅表性肿瘤，现阶段主要治疗方法为手术治疗，术 后辅以膀胱内灌注药物以抑制肿瘤复发和延缓其向肌层侵袭。若术后不进行辅 助治疗，术后l年的复发率高达80% 。自1976年Morales首次将卡介苗(BCG) 应用于浅表性膀胱肿瘤术后灌注预防复发以来，BCG膀胱灌注已成为膀胱肿瘤 辅助治疗的一种重要手段，并且，目前BCG是美国FDA唯一批准的膀胱内灌 注药物。但其确切的抗肿瘤机制至今尚不清楚，并且BCG膀胱内灌注毒副作用 大，患者难以坚持完成整个灌注疗程，从而影响疗效。中国专利技术专利公开了多种用于治疗膀胱癌的口服中药制剂，如 01131500.8公开了一种由山茨菇、螃蟹、败酱草、千金子、仙鹤草等五种药 配成，治疗膀胱癌的中成药。01106271.1公开了由全酥、大戟、白花蛇舌草、 半枝莲、大黄、黄连原料组成的 一种治疗癌症的中药。200610057952.2公 开了一种以石韦、黄芪、败酱草、龙葵、蒲黄、土茯苓、琥珀、金钱草、小茴 香、乌药、车前子、海金沙、瞿麦、白术和三七为原料制备的治疗膀胱癌的中 药制剂。但在现有技术中尚无以中药或屮药活性成份提取物或其配伍复方组成 的膀胱灌注药物。
技术实现思路
本专利技术提供一种以中药活性成份提取物配伍复方构成的，用于膀胱内灌注治疗膀胱癌的药物，本专利技术用于治疗膀胱肿瘤的药物，其特征是药物由中药单体人参皂甙Rg3、槲皮素和姜黄素组成，且各组份的摩尔比为人参皂甙Rg3 :槲皮素姜黄素-20:5: 3。本专利技术的最佳药物组方为三种中药单体人参皂甙Rg3 160士4(^mol/L，姜黄 素24±6pmol/L，槲皮素38士9(imol/L。中药人参性甘温，入心、肺、脾经，大补元气、宁神益智、健脾益气、养 心生津。人参抗肿瘤作用的活性成分是人参皂甙，研究表明人参皂甙Rg3的抗 肿瘤作用最为明显，其抗肿瘤的主要机制如下(1)促进肿瘤细胞的凋亡；(2) 抑制肿瘤细胞的增殖；(3)抑制肿瘤新生血管形成；(4)提高机体的免疫功能。槲皮素是一种黄酮类化合物，中草药槐米、侧柏叶、高良姜、三七、银杏 等均含有槲皮素。既往研究证实槲皮素可抑制恶性肿瘤的生长，众多的实验研 究结果显示槲皮素可以抑制肿瘤细胞增殖和信号转导途径中的多种酶、清除 氧fi由基等作用。目前我们的研究证实槲皮素可抑制膀胱癌细胞增殖，有凋亡 诱导效应，这些作用可能通过P53禾nsurvivin蛋白起作用。同时槲皮素可降低膀 胱癌细胞生长抑制基因Erb、 P16和PASSF1A的甲基水平，参见LiMa，Jean Magloire Feuguang,Jianzhong Lu，Shengjun Fu，Baoliang Ma,l Binqiang Tian,Changping Zou ang Zhiping Wang.Growth inhibitory sffects of quercetin on bladder cancer cell.Frontiers in Bioscience 2006,September 1,11,2275-2285.姜黄为姜科黄属大然植物，有行气滞、散风活血和止痛功效。2000年别被 列入美国药典。目前对姜黄素的抗癌机制表现在以下几个方面(l)抗氧化；(2) 抑制致癌物活性，诱导解毒酶；(3)抑制花生四稀酸代谢产物的形成；(4)抑 制癌基因表达，诱导凋亡，调节细胞信号转导通路。姜黄素能诱导多种肿瘤细 胞凋亡，能引起人肝癌细胞P53和C-myc蛋白明显变化，参见 Jiang，M.C.,H.f.Yang-Yen，J.K丄in and J.J . Yen.Differential regulation of P53,c-Myc，Bcl-2 and Bax protein expression during apoptosis induced by widely divergent stimuli in human hepatoblastoma cells.Oncogene, 1996,13(3):609-16.。专利技术 人的的前期研究表明，姜黄素显著诱导三种膀胱肿瘤细胞T24、 EJ和UMU2凋 亡，阻滞肿瘤细胞在G2/M期。两种抗凋亡蛋白Bcl-2和Survivin的表达下调，4同时Bax和p53表达上调。克隆形成试验证实姜黄素大剂量、短期作用于膀胱 癌细胞有致命的效应。同吋体内试验证实姜黄素诱导原位膀胱癌细胞凋亡，抑 制并减缓膀胱癌的形成和发展，参见Binqiang Tian,Zhiping Wang,Yingmei Zhao,Degui Wang，Yonggang Li，Li Ma,Xiaoming Lia,Jing Lia ， Nan XIaoa,Yiaoa,Yichen Wanga,Ronald Rodriguezc.Effects of curcumin on bladder cancer cells and development of urothelia tumors in a rat bladder carcinogenesis model.Canncer letters,2008，8;264(2);299-308.。目前公认肿瘤的发生发展是多基因、多步骤共同参与累积的结果，这与中 医的整体观有相似之处。本专利技术亦遵循这一理论观点，从整体观出发，坚持在 中医药理论指导下，以病证结合、方证相应、理法方药一致为原则，进行有效 单体成分复方配伍，发掘膀胱肿瘤灌注的优势中药，从与肿瘤发生有关细胞凋 亡阐明配伍复方的抗膀胱癌作用。古籍《素问，气厥论篇》说胞移热于膀胱， 则癃溺血。膀胱肿瘤病位在膀胱，与心、脾、肾密切相关，尤其是手术后绝大 多数患者证侯表现虛实夹杂，多以气虚血瘀为主，因此治疗原则当以益气活血， 温补脾肾为宜。在这些原则下确定了本专利技术组方的具体药物，同时考虑到本发 明是种用于膀胱灌注的药物，因此本专利技术采用由药物中提取的活性成份。相关研究表明，本专利技术作用于人膀胱癌肿瘤细胞后凋亡和死亡明显优于相 对比的其他分组，具有抗肿瘤、抑制肿瘤复发、增强免疫力的疗效，且不良反 应和副作用较小的优点。 附图说明图1为双变量流式细胞仪的散点图，用于比较本专利技术和其他分组，作用于人膀胱癌肿瘤细胞后凋亡和死亡的情况。图2为本专利技术作用于膀胱肿瘤细胞24h后荧光显微镜照片。具体实施例方式以下提供本专利技术的最佳实施例中药有效组分配伍复杂繁琐，传统研究方法费时费力，也不容易发现其内 在规律。正交实验设计作为一种多因素多水平实验设计的科学方法，在医学中 药方剂研究中具有十分重要的意义。本专利技术的最佳实施例即采用正交实验，得 出最佳的配伍比例，具体的做法如下1本文档来自技高网...
【技术保护点】
用于治疗膀胱肿瘤的药物，其特征是药物组成由人参皂甙、槲皮素和姜黄素构成，且人参皂甙、槲皮素、姜黄素三种中药单体的摩尔比约为２０∶５∶３。
【技术特征摘要】
1、用于治疗膀胱肿瘤的药物，其特征是药物组成由人参皂甙、槲皮素和姜黄素构成，且人参皂甙、槲皮素、姜黄素三种中药单体的摩尔比约为20∶5∶3。。2、 根据权利要求l所述治疗膀胱肿瘤的药物，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：王志平，王晶宇，马莉，田斌强，宋涛，郭亚收，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：62[中国|甘肃]
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