【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含氟芳香环的邻苯二甲酰胺类衍生物、其药物组合物及其应用。
技术介绍
1、21世纪以来，世界各国加大了新农药创制开发的力度，杀虫剂的发展进入到高效、低毒、环境友好型时期。作用于鱼尼丁受体的双酰胺类杀虫剂凭借新颖的结构、独特的作用方式、高效安全等优点，已经成为害虫综合治理的有效工具。尽管双酰胺类杀虫剂进入到市场的时间不长，但由于大量的使用，在害虫中已经产生了抗性问题且日益严重。农药的抗性问题是新农药创制面对的关键问题，双酰胺类杀虫剂在鳞翅目害虫防治方面的卓越效果使其备受瞩目，而害虫抗性水平不断提升迫切需要反抗性的双酰胺类新化合物。
2、鉴于开发新型杀虫剂重要性，亟需开发一种结构新颖的、反抗性的双酰胺类新化合物作为新型杀虫剂。
技术实现思路
1、本专利技术所要解决的技术问题是为了克服现有技术中的双酰胺类杀虫剂结构较为单一、在害虫中已经产生了抗性的缺陷。为此，本专利技术提供一种含氟芳香环的邻苯二甲酰胺类衍生物、其药物组合物及其应用，其具有以下一种或多种优势：结构新颖、反抗性和有效灭杀鳞翅目害虫。
2、本专利技术是通过以下技术方案来解决上述技术问题的。
3、本专利技术提供一种化合物i或其药学上可接受的盐，
4、
5、其中，x为化学键、-c1-c6亚烷基-或-c1-c6亚烷基-z1-；
6、z1为nh、nra、o或s；
7、ra为c1-c6烷基；
8、环a为c6-c10芳环或5-10元
9、r1为卤素、c1-c6烷基、c1-c6烷氧基、被一个或多个r1-1取代的c1-c6烷基或被一个或多个r1-2取代的c1-c6烷氧基；
10、r1-1和r1-2各自独立地为卤素；
11、n为0、1、2或3；
12、r2为c1-c6烷基；
13、r3为卤素；
14、r4和r5相同或不同，且r4和r5各自独立地为c1-c6烷基；
15、所述5-10元的杂芳环中，杂原子选自n、o和s中的一种或多种，杂原子个数为1、2或3个。
16、在本专利技术的某一方案中，x中，所述-c1-c6亚烷基-和-c1-c6亚烷基-z1-中的“-c1-c6亚烷基-”各自独立地为“-c1-c3亚烷基-”，例如-ch2-或-ch2-ch2-。
17、在本专利技术的某一方案中，x中，所述c1-c6亚烷基-z1-为-c1-c6亚烷基-z1-*，*表示与环a相连的一端；优选地，所述-c1-c6亚烷基-z1-为-c1-c6亚烷基-o-*或-c1-c6亚烷基-nra-*，*表示与环a相连的一端，例如-ch2-o-*、-ch2-ch2-o-*或-ch2-n(ch3)-*。
18、在本专利技术的某一方案中，ra、r2、r4和r5中，所述的c1-c6烷基各自独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基，例如甲基。
19、在本专利技术的某一方案中，环a中，所述c6-c10芳环为苯环或萘环，例如苯环。
20、在本专利技术的某一方案中，环a中，所述5-10元杂芳环为杂原子为n，杂原子的个数为1个或2个的5-6元杂芳环，例如吡啶环。
21、在本专利技术的某一方案中，r1、r1-1和r1-2中，所述卤素各自独立地为氟、氯、溴或碘，例如氟。
22、在本专利技术的某一方案中，r1中，所述c1-c6烷基和被一个或多个r1-1取代的c1-c6烷基里的“c1-c6烷基”各自独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基或正戊基，例如甲基、乙基、正丁基或正戊基。
23、在本专利技术的某一方案中，r1中，所述c1-c6烷氧基和被一个或多个r1-2取代的c1-c6烷氧基里的“c1-c6烷氧基”各自独立地为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、
24、
25、例如乙氧基、正丁氧基或正戊氧基。
26、在本专利技术的某一方案中，r3中，所述卤素为氟、氯、溴或碘，例如碘。
27、在本专利技术某一方案中，x为化学键、-c1-c6亚烷基-或-c1-c6亚烷基-z1-*，*表示与环a相连的一端，例如化学键、-ch2-、-ch2-o-*、-ch2-ch2-o-*或-ch2-n(ch3)-*。
28、在本专利技术某一方案中，r4和r5各自独立地为甲基。
29、在本专利技术某一方案中，r1为卤素、-c1-c6亚烷基-r1-1、-c1-c5亚烷基-c(r1-1’)3、-o-c1-c6亚烷基-r1-2或-o-c1-c5亚烷基-c(r1-2’)3，r1-1和r1-2各自独立地为卤素，r1-1’和r1-2’各自独立地为h或卤素。
30、在本专利技术某一方案中，r1为f、
31、在本专利技术某一方案中，n为0、1或2。
32、在本专利技术某一方案中，为
33、其中，每个r1的定义都各自独立地如前述任一方案所述；
34、在本专利技术某一方案中，为
35、在本专利技术某一方案中，r3为碘。
36、在本专利技术的某一方案中，r2为c1-c3烷基，例如甲基。
37、在本专利技术的某一方案中，化合物i选自如下结构：
38、
39、环a、z1、r1、n、r2、r3、r4和r5的定义如本专利技术任一方案所述。在本专利技术的某一方案中，化合物i结构如下：
40、
41、其中，r1-2为卤素，例如氟；
42、r2、r3、r4和r5的定义如本专利技术任一方案所述。
43、在本专利技术某一方案，化合物i结构如下：其中r2、r3、r4和r5的定义如本专利技术任一方案所述，为以下情况中的任一种：
44、a：其中r1为卤素，例如氟；
45、b：其中r1-1’各自独立地为卤素，例如氟；
46、c：其中r1-1’各自独立地为卤素，例如氟；
47、d：其中r1各自独立地为卤素，例如氟。
48、在本专利技术的某一方案中，化合物i为
49、
50、本专利技术还提供一种药物组合物，其包含物质d以及药用辅料，所述的物质d为所述化合物i或其药学上可接受的盐。
51、本专利技术还提供一种物质d在制备鱼尼丁受体调节剂中的应用，所述的物质d为所述化合物i或其药学上可接受的盐。
52、本专利技术还提供一种物质d在制备杀虫剂中的应用，所述的物质d为所述化合物i或其药学上可接受的盐；
53、所述杀虫剂优选为作用于鳞翅目害虫的杀虫剂；例如作用于粘虫的杀虫剂。
54、本专利技术还提供一种物质d作为杀虫剂的应用，所述的物质d为所述化合物i或其药学上可接受的盐；
55、所述杀虫剂优选为作用于鳞翅目害虫的杀虫剂；例如作用于粘虫的杀虫剂。
56、除非另有规定，本专利技术各术语本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种化合物I或其药学上可接受的盐，
2.如权利要求1所述的化合物I或其药学上可接受的盐，其特征在于，其满足以下条件中的一种或多种：
3.如权利要求1所述的化合物I或其药学上可接受的盐，其特征在于，其满足以下条件中的一种或多种：
4.如权利要求1所述的化合物I或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物I选自如下结构：
5.如权利要求1所述的化合物I或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物I选自如下结构中的任一种：
6.如权利要求1所述的化合物I或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物I的结构为
7.一种药物组合物，其包含物质D以及药用辅料，所述的物质D为如权利要求1-6中任一项所述的化合物I或其药学上可接受的盐。
8.一种物质D在制备鱼尼丁受体调节剂中的应用，所述的物质D为如权利要求1-6中任一项所述的化合物I或其药学上可接受的盐。
9.一种物质D在制备杀虫剂中的应用，所述的物质D为如权利要求1-6中任一项所述的化合物I或其药学上可接受的盐；
10.一种物
...【技术特征摘要】
1.一种化合物i或其药学上可接受的盐，
2.如权利要求1所述的化合物i或其药学上可接受的盐，其特征在于，其满足以下条件中的一种或多种：
3.如权利要求1所述的化合物i或其药学上可接受的盐，其特征在于，其满足以下条件中的一种或多种：
4.如权利要求1所述的化合物i或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物i选自如下结构：
5.如权利要求1所述的化合物i或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物i选自如下结构中的任一种：
6.如权利要求1所述的化合物i或其药学上可接受的盐，其特...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈寅波，陈静，刘相奎，张鹏，朱雪焱，
申请(专利权)人：中国医药工业研究总院有限公司，
类型：发明
国别省市：
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