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具有抗肥胖活性的肽及其用途制造技术

技术编号:41298535 阅读:3 留言:0更新日期:2024-05-13 14:46
本发明专利技术涉及通过减少储存脂肪而具有抗肥胖活性的肽,以及包含该肽的用于预防、改善或治疗肥胖的组合物。由于根据本发明专利技术的包含SEQ ID NO:1的氨基酸序列的肽具有减少细胞中储存的脂肪的活性,因此该肽可用作用于预防、改善或治疗肥胖或肥胖相关疾病的药物,或者用作用于瘦身的化妆品的原料。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及具有抗肥胖活性的肽,以及包含该肽作为活性成分的用于预防、改善或治疗肥胖的组合物。


技术介绍

1、肥胖是指当来自食物的能量消耗不平衡时,由于多余的能量以身体脂肪的形式储存,体内存在多余的脂肪组织的状态。根据世界卫生组织(who)的数据,全球超过10亿成年人超重,其中至少有300万人在临床上是肥胖的,其中美国和欧洲的肥胖人数明显增加。超重和肥胖会增加血压和胆固醇水平,引起各种疾病,诸如心脏病、糖尿病和关节炎,并增加各种成年人疾病的发病率。此外,超重和肥胖不仅在成年人中,而且在儿童和青少年中也是增加各种成年人疾病,诸如动脉硬化、高血压、高血脂或心脏病的发病率的因素之一。

2、目前由us fda批准并广泛处方化的代表性抗肥胖药物包括通过作用于中枢神经系统而发挥食欲抑制剂作用的一组药物,以及奥利司他(xenical),其是胰腺分泌的消化酶(脂肪酶)的抑制剂。对于作用于中枢神经系统的药物,由于其心血管和精神副作用,已经撤销了一些药物,诸如西布曲明(sibutramine)的许可。奥利司他具有的局限性在于因为其具有各种副作用,并且其药效依据于脂肪摄入量而变化。相反,利拉鲁肽,其是一种胰高血糖素样肽-1(glp-1)受体启动子),已被批准并用作内分泌肽靶向药物(非专利文献1),但甲状腺癌的风险正在显现。

3、因此,需要开发能够克服药物作用于中枢神经系统和胃肠道的局限性的下一代抗肥胖药物。最近,通过展现出从作用于中枢神经系统和胃肠道的药物转向开发作用于局部的药物,以及从用于口服施用的小分子合成化合物转向开发用于皮下或血管内注射的合成肽的趋势,开发抗肥胖药物的重要性正在增加。此外,正在寻求开发新药,其中应用了新的生物技术,诸如治疗性抗体、rnai和适配体。合成肽疗法的开发是未来生物制药行业的有希望的驱动力,因为其在肥胖治疗开发领域具有巨大的临床有效性潜力,发现新的药物靶点和机制,开发基于肽的药物以及开发递送优化技术非常重要。

4、[现有技术文件]

5、[非专利文件]

6、(非专利文件1)pi-sunyer x et al.arandomized,controlled trial of 3.0mgof liraglutide in weight management.n engl j med.2015;373:11-22.


技术实现思路

1、技术问题

2、本专利技术的目的是提供一种通过促进脂解的具有抗肥胖活性的肽。

3、本专利技术的另一目的是提供一种用于预防或治疗肥胖的药物组合物,其包含具有上述活性的肽作为活性成分。

4、本专利技术的又一目的是提供一种用于促进脂解的组合物,其包含具有上述活性的肽作为活性成分。

5、本专利技术的又一目的是提供一种用于预防或改善肥胖的化妆品组合物,其包含具有上述活性的肽作为活性成分。

6、技术方案

7、为了实现上述目的,本专利技术的一个方面提供了一种肽,其包含seq id no:1的氨基酸序列。

8、本专利技术的另一方面提供了一种用于预防或治疗肥胖的药物组合物,其包含所述肽作为活性成分。

9、本专利技术的又一方面提供了一种用于促进脂解的组合物,其包含所述肽作为活性成分。

10、本专利技术的又一方面提供了一种用于预防或改善肥胖的化妆品组合物,其包含所述肽作为活性成分。

11、有利效果

12、由于根据本专利技术的包含seq id no:1的氨基酸序列的肽具有减少细胞中积累的脂肪的活性,因此该肽可用作用于预防、改善或治疗肥胖或肥胖相关疾病的药物,或者用于瘦身的化妆品的原料。

13、本专利技术的效果不限于上述效果,而本领域技术人员将从下文描述中清楚地了解未提及的其他效果。

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.包含如SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列的肽。

2.权利要求1所述的肽,其中所述肽具有减少细胞中积累的脂肪的活性。

3.用于预防或治疗肥胖的药物组合物,包含权利要求1所述的肽作为活性成分。

4.权利要求3所述的药物组合物,其中所述组合物增加围脂滴蛋白1、激素敏感性脂肪酶(HSL)或脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)的表达,所述围脂滴蛋白1、激素敏感性脂肪酶(HSL)或脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)是与脂解相关的因子。

5.权利要求3所述的药物组合物,其中所述组合物增加过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1-α(PGC1α)、T-box转录因子(TBx1)、成纤维细胞生长因子21(FGF21)、解偶联蛋白1(UCP1)或含PRDI-BF1和RIZ同源结构域16(PRDM16)的表达,所述过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1-α(PGC1α)、T-box转录因子(TBx1)、成纤维细胞生长因子21(FGF21)、解偶联蛋白1(UCP1)或含PRDI-BF1和RIZ同源结构域16(PRDM16)为与产热相关的因子。

6.权利要求3所述的药物组合物,其中所述药物组合物配制成口服施用制剂、注射制剂或外用制剂的形式。

7.用于促进脂解的组合物,包含权利要求1所述的肽作为活性成分。

8.权利要求7所述的组合物,其中所述组合物用于去除局部脂肪沉积。

9.权利要求8所述的组合物,其中所述局部脂肪位于目标区域,所述目标区域选自由腹部、眼睛下方区域、下巴下方区域、手臂下方区域、臀部、大腿、小腿、背部和胸罩线周围区域组成的组。

10.用于预防或改善肥胖的化妆品组合物,包含权利要求1所述的肽作为活性成分。

11.根据权利要求10所述的化妆品组合物,其中所述化妆品组合物具有选自由爽肤水、化妆水、霜、精油、乳液、凝胶、护手霜、唇膏、洁面泡沫、洁面霜、卸妆水、喷雾剂、香波、护发素、护理剂、沐浴液、皂剂、面膜、按摩剂、扑面粉、散粉、粉底、两用粉饼和隔离霜组成的组中的一种或更多种形式。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.包含如seq id no:1所示的氨基酸序列的肽。

2.权利要求1所述的肽,其中所述肽具有减少细胞中积累的脂肪的活性。

3.用于预防或治疗肥胖的药物组合物,包含权利要求1所述的肽作为活性成分。

4.权利要求3所述的药物组合物,其中所述组合物增加围脂滴蛋白1、激素敏感性脂肪酶(hsl)或脂肪甘油三酯脂肪酶(atgl)的表达,所述围脂滴蛋白1、激素敏感性脂肪酶(hsl)或脂肪甘油三酯脂肪酶(atgl)是与脂解相关的因子。

5.权利要求3所述的药物组合物,其中所述组合物增加过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1-α(pgc1α)、t-box转录因子(tbx1)、成纤维细胞生长因子21(fgf21)、解偶联蛋白1(ucp1)或含prdi-bf1和riz同源结构域16(prdm16)的表达,所述过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1-α(pgc1α)、t-box转录因子(tbx1)、成纤维细胞生长因子21(fgf21)、解偶联蛋白1(ucp1)或...

【专利技术属性】
技术研发人员:郑镕池金银美金先洙丁雅凛
申请(专利权)人:凯尔格恩有限公司
类型:发明
国别省市:

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