【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物的应用，具体涉及苯并吲哚衍生物在制备抗菌剂中的应用和抗菌剂。
技术介绍
1、抗生素是世界医学史上最伟大的成就之一，它能够有效抑制细菌感染，挽救数千万人的生命，并且显著降低了死亡率。但是，由于人类对抗生素的过度使用和滥用，细菌对抗生素的耐药性不断增强，给世界范围内的畜牧业和医疗保健行业带来了巨大挑战。根据世界卫生组织统计，几乎所有导致死亡的传染病病原体对抗生素都具有耐药性。为了解决日益严重的细菌耐药性问题，迫切需要寻找和开发抗耐药细菌的杀菌剂。
2、新型杀菌剂的研发和审批困难，所需周期长，难以缓解迫在眉睫的细菌耐药性问题。而老药新用是目前快速缓解耐药性问题的有效的手段。benzo[cd]indol-2(1h)-one(苯并[c,d]吲哚-2(1h)-酮)是一个重要的分子骨架，通常出现在药物、天然产物和生物活性化合物的结构中。benzo[cd]indol-2(1h)-one的衍生物6-nitrobenzo[cd]indole-2(1h)-ketone是bet bromodomain抑制剂的中间体。目前没有报道过6-nitrobenzo[cd]indole-2(1h)-ketone的杀菌活性。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供苯并吲哚衍生物在制备抗菌剂中的应用和抗菌剂，本专利技术首次检测了6-nitrobenzo[cd]indole-2(1h)-ketone(具有式i所示结构的苯并吲哚衍生物)的杀菌活性，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌具有良好的杀菌
2、为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
3、本专利技术提供了苯并吲哚衍生物在制备抗菌剂中的应用，所述苯并吲哚衍生物具有式i所示结构：
4、
5、优选地，具有式i所示结构的苯并吲哚衍生物的制备方法包括以下步骤：
6、将苯并[c,d]吲哚-2(1h)-酮、冰醋酸和硝酸混合，进行硝化反应，得到反应体系；
7、将所述反应体系和冰水混合，所得沉淀物依次进行洗涤和干燥，得到具有式i所示结构的苯并吲哚衍生物。
8、优选地，所述苯并[c,d]吲哚-2(1h)-酮和冰醋酸的质量比为1:6～8；所述苯并[c,d]吲哚-2(1h)-酮和硝酸的质量比为1:0.1～1.5；所述硝酸的浓度为65wt％。
9、优选地，所述硝化反应的温度为室温；所述硝化反应的时间为20～24小时。
10、优选地，所述洗涤采用的洗液为水；所述干燥的温度为40～60℃，所述干燥的时间为20～24小时。
11、优选地，所述抗菌剂包括抗金黄色葡萄球菌的药物。
12、优选地，所述抗菌剂的给药方式为皮下注射；给药剂量为0.5～1.5mg·kg-1。
13、本专利技术提供了一种抗菌剂，包括活性组分和药学上可接受的辅料；所述活性组分包括具有式i所示结构的苯并吲哚衍生物。
14、本专利技术提供了苯并吲哚衍生物在制备抗菌剂中的应用，小分子化合物6-nitrobenzo[cd]indole-2(1h)-ketone(具有式i所示结构的苯并吲哚衍生物)对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(methicillin-resistantstaphylococcus aureus，mrsa)具有良好的杀菌活性。具有式i所示结构的苯并吲哚衍生物能够诱导细菌内ros过量表达，进而破坏细菌细胞膜、抑制atp合成和细菌毒力因子表达。具有式i所示结构的苯并吲哚衍生物能够抑制生物膜形成，并且可以清除已经形成的生物膜。更重要的是，具有式i所示结构的苯并吲哚衍生物能够有效地清除皮肤伤口中的细菌，降低伤口炎症反应并促进伤口愈合。
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1.苯并吲哚衍生物在制备抗菌剂中的应用，所述苯并吲哚衍生物具有式I所示结构：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，具有式I所示结构的苯并吲哚衍生物的制备方法包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述苯并[c,d]吲哚-2(1H)-酮和冰醋酸的质量比为1:6～8；所述苯并[c,d]吲哚-2(1H)-酮和硝酸的质量比为1:0.1～1.5；所述硝酸的浓度为65wt％。
4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述硝化反应的温度为室温；所述硝化反应的时间为20～24小时。
5.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述洗涤采用的洗液为水；所述干燥的温度为40～60℃，所述干燥的时间为20～24小时。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗菌剂包括抗金黄色葡萄球菌的药物。
7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗菌剂的给药方式为皮下注射；给药剂量为0.5～1.5mg·kg-1。
8.一种抗菌剂，其特征在于，包括活性组分和药学上可接受的辅料；所述活性组分包括具有式
...【技术特征摘要】
1.苯并吲哚衍生物在制备抗菌剂中的应用，所述苯并吲哚衍生物具有式i所示结构：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，具有式i所示结构的苯并吲哚衍生物的制备方法包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述苯并[c,d]吲哚-2(1h)-酮和冰醋酸的质量比为1:6～8；所述苯并[c,d]吲哚-2(1h)-酮和硝酸的质量比为1:0.1～1.5；所述硝酸的浓度为65wt％。
4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述硝化反应的温度为室温；所述硝化反应的时...
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