System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法技术_技高网

一种2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法技术

技术编号:41283672 阅读:6 留言:0更新日期:2024-05-11 09:33
本发明专利技术公开了一种2,6‑二氯嘌呤核苷的合成方法,包括步骤:S1:提供含有去乙酰基酯固定化酶的混合液;S2:于混合液中加入2,3,5‑三乙酰‑2,6‑二氯嘌呤核苷进行反应;S3:分离、纯化得到2,6‑二氯嘌呤核苷纯品,反应彻底,无中间产物,固定化酶重复使用20次。该方法成本低,无污染,分离纯化简单。该方法解决了2,6‑二氯嘌呤核苷在医药中间体生产领域存在环境污染和高成本的问题,同时为放大工业生产提供了技术条件。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化工,具体涉及一种2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法


技术介绍

1、核苷类似物包括各种嘌呤和嘧啶核苷的衍生物是一类重要的抗癌化疗剂和特异性治疗病毒感染的药物,具有显著的抗肿瘤及抗病毒药物活性,尤其对治疗由支原体引起的感染具有较好的疗效,,通过干扰肿瘤细胞和病毒的dna和rna合成中需要的嘌呤、嘧啶、嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成从而抑制肿瘤细胞和病毒的存活和复制所必不可少的代谢途径,以及以细胞内的酶、核酸为作用靶而产生的细胞毒性。同时,它还是一种用途广泛的医药中间体,用于合成一系列具有良好药理活性的核苷类物质,如抗癌药物2-氯腺苷、腺苷a3受体激动剂等。故2,6-二氯嘌呤核苷的研究具有重要的意义。

2、目前,文献报道的2,6-二氯嘌呤核苷的研究,合成原料成本高、工艺步骤多,合成工艺复杂,产生废溶剂较多,有杂质中间体产生。限制了生产规模的扩大。

3、2.公开号为cn116287067a的专利公开了一种2,6-二氯嘌呤核苷的制备方法及酶,公开了一种酶,该酶的氨基酸序列如序列表中seq id no:1所示,还公开了一种2,6-二氯嘌呤核苷的制备方法,其包括下述步骤:在缓冲液中,将式(i)所示化合物和2,6-二氯嘌呤在酶的存在下通过如下反应制得2,6-二氯嘌呤核苷,即可;所述的酶的氨基酸序列如序列表中seq id no:1所示。使用该方法制备2,6-二氯嘌呤核苷时,操作简单,成本低,污染少,并且不需要引入保护基团。但是这个专利是生物酶法催化合成用一种2,6-二氯嘌呤核苷,转化率最高为55%,也没有提及产品的分离纯化。


技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,反应彻底,无中间产物,固定化酶重复使用20次。该方法成本低,无污染,分离纯化简单。该方法解决了2,6-二氯嘌呤核苷在医药中间体生产领域存在环境污染和高成本的问题,同时为放大工业生产提供了技术条件。

2、根据本专利技术提供的一种2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,包括步骤:

3、s1:提供含有去乙酰基酯固定化酶的混合液;

4、s2:于混合液中加入2,3,5-三乙酰-2,6-二氯嘌呤核苷进行反应;

5、s3:分离、纯化得到2,6-二氯嘌呤核苷纯品。

6、进一步的,上述步骤s2反应温度为25-45℃。

7、进一步的,2,3,5三乙酰基2,6-二氯嘌呤核苷浓度为10~50g/l。

8、进一步的,所述混合液还包括磷酸盐缓冲液溶液和甲醇。

9、进一步的,甲醇的浓度优选为30%。

10、进一步的,去乙酰基酯固定化酶的量是2,3,5-三乙酰-2,6-二氯嘌呤核苷的3倍。

11、与现有技术相比,本专利技术的有益效果在于:

12、反应彻底,无中间产物,固定化酶重复使用20次。该方法成本低,无污染,分离纯化简单。该方法解决了2,6-二氯嘌呤核苷在医药中间体生产领域存在环境污染和高成本的问题,同时为放大工业生产提供了技术条件。

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【技术保护点】

1.一种2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,其特征在于,包括步骤:

2.根据权利要求1所述的2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,其特征在于,上述步骤S2反应温度为25-45℃。

3.根据权利要求1所述的2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,其特征在于,2,3,5三乙酰基2,6-二氯嘌呤核苷浓度为10~50g/L。

4.根据权利要求1所述的2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,其特征在于,所述混合液还包括磷酸盐缓冲液溶液和甲醇。

5.根据权利要求4所述的2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,其特征在于,甲醇的浓度优选为30%。

6.根据权利要求1所述的2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,其特征在于,去乙酰基酯固定化酶的量是2,3,5-三乙酰-2,6-二氯嘌呤核苷的3倍。

【技术特征摘要】

1.一种2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,其特征在于,包括步骤:

2.根据权利要求1所述的2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,其特征在于,上述步骤s2反应温度为25-45℃。

3.根据权利要求1所述的2,6-二氯嘌呤核苷的合成方法,其特征在于,2,3,5三乙酰基2,6-二氯嘌呤核苷浓度为10~50g/l。

4.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:薛嵩崔文新杨耀宇
申请(专利权)人:上海瑞合达医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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