一种鼠麴草提取物及其制备方法和应用技术

技术编号：41274206 阅读：6 留言：0更新日期：2024-05-11 09:27

本发明专利技术公开了一种鼠麴草提取物及其制备方法和应用。本发明专利技术提供了一种药物组合物，其包括以下质量分数的活性成分：0.1‑0.3％绿原酸、0.01‑0.15％咖啡酸、6‑9％4’‑羟基‑5‑甲氧基‑7‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖基二氢黄酮、9‑14％1,5‑O‑二咖啡酰奎宁酸、10‑15％3,5‑O‑二咖啡酰奎宁酸、3.5‑5％木犀草素‑4’‑葡萄糖苷、2.5‑4％4,5‑O‑二咖啡酰奎宁酸、0.01‑0.2％1,3,5‑O‑三咖啡酰奎宁酸、1‑2％木犀草素、8‑12％1,3,4‑O‑三咖啡酰奎宁酸。本发明专利技术提供的鼠麴草提取物活性成分总溶出度高，慢性高尿酸血症和高尿酸血症肾病治疗效果优异，生物利用度高。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种鼠麴草提取物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、中国专利cn114053321a公开了以降尿酸活性为导向筛选出的活性组合物，是通过萃取鼠麴草提取液并合并乙酸乙酯相和正丁醇相而制得；该组合物具有降尿酸(促进尿酸排泄、抑制尿酸生成)、护肾、保肝的功效(liu f,liu x-z,yang q,et al.enhancedefficacy and reduced hepatotoxicity by combination of gnaphalium affineextract and benzbromarone in the treatment of rats with hyperuricemicnephropathy[j].pharmaceutical fronts,2021,03(03):e129–e137)，其主要活性成分为黄酮(苷)、咖啡酸及咖啡酸衍生物(一、二、三咖啡酰奎宁酸类、咖啡酸葡萄糖酯、咖啡酸甲/乙酯)等。

2、然而，现有的鼠麴草提取物具有以下不足：(1)提取物的活性成分溶出度低；(2)萃取工艺的可放大程度和可重复性有限(5kg以下药材投料，得提取物活性成分含量占约50％；5kg以上药材投料，得提取物活性成分含量仅占约30％)；(3)萃取工艺中使用到大量的石油醚、乙酸乙酯等抗爆性差的溶剂，在放大生产中存在较大安全隐患。

技术实现思路

1、为了解决现有技术(1)提取物活性成分溶出度低(2)工艺放大后无法还原鼠麴草组合物含量(3)使用了大量抗爆

2、本专利技术公开了一种药物组合物：其包括以下质量分数的活性成分：0.1-0.3％绿原酸、0.01-0.15％咖啡酸、6-9％4’-羟基-5-甲氧基-7-o-β-d-吡喃葡萄糖基二氢黄酮、9-14％1,5-o-二咖啡酰奎宁酸、10-15％3,5-o-二咖啡酰奎宁酸、3.5-5％木犀草素-4’-葡萄糖苷、2.5-4％4,5-o-二咖啡酰奎宁酸、0.01-0.2％1,3,5-o-三咖啡酰奎宁酸、1-2％木犀草素、8-12％1,3,4-o-三咖啡酰奎宁酸。

3、在一些实施方案中，所述绿原酸的质量分数为0.125-0.221％，例如0.125％、0.22％或0.221％。

4、在一些实施方案中，所述咖啡酸的质量分数为0.04-0.101％，例如0.04％、0.086％或0.101％。

5、在一些实施方案中，所述4’-羟基-5-甲氧基-7-o-β-d-吡喃葡萄糖基二氢黄酮的质量分数为7.33％-7.97％,例如7.33％、7.34％或7.97％。

6、在一些实施方案中，所述1,5-o-二咖啡酰奎宁酸的质量分数为11.31-12.1％，例如11.31％、11.72％或12.1％。

7、在一些实施方案中，所述3,5-o-二咖啡酰奎宁酸的质量分数为11.72-14.4％，例如11.725、12.17％或14.4％。

8、在一些实施方案中，所述木犀草素-4’-葡萄糖苷的质量分数为4.08-4.51％，例如4.08％、4.15％或4.51％。

9、在一些实施方案中，所述4,5-o-二咖啡酰奎宁酸的质量分数为3.07-3.42％，例如3.07％、3.19％或3.42％。

10、在一些实施方案中，所述1,3,5-o-三咖啡酰奎宁酸的质量分数为0.05％-0.15％，例如0.1％。

11、在一些实施方案中，所述木犀草素的质量分数为1.5-1.897％，例如1.5％、1.58％或1.897％。

12、在一些实施方案中，所述1,3,4-o-三咖啡酰奎宁酸的质量分数为10.07-10.45％，例如10.07％、10.13％或10.45％。

13、在一些实施方案中，所述药物组合物的活性成分含量为50％-70％，如50.156％、52.105％或52.939％。

14、在一些实施方案中，所述药物组合物的活性成分由0.1-0.3％绿原酸、0.04-0.101％咖啡酸、6-8％4’-羟基-5-甲氧基-7-o-β-d-吡喃葡萄糖基二氢黄酮、9-14％1,5-o-二咖啡酰奎宁酸、10-15％3,5-o-二咖啡酰奎宁酸、3.5-5％木犀草素-4’-葡萄糖苷、2.5-4％4,5-o-二咖啡酰奎宁酸、0.01-0.2％1,3,5-o-三咖啡酰奎宁酸、1-2％木犀草素、8-12％1,3,4-o-三咖啡酰奎宁酸组成。

15、在一些实施方案中，所述药物组合物的活性成分由0.1-0.3％绿原酸、0.125-0.221％咖啡酸、7.33％-7.97％4’-羟基-5-甲氧基-7-o-β-d-吡喃葡萄糖基二氢黄酮、11.31-12.1％1,5-o-二咖啡酰奎宁酸、11.72-14.4％3,5-o-二咖啡酰奎宁酸、4.08-4.51％木犀草素-4’-葡萄糖苷、3.07-3.42％4,5-o-二咖啡酰奎宁酸、0.1％1,3,5-o-三咖啡酰奎宁酸、1.5-1.897％木犀草素、10.07-10.45％1,3,4-o-三咖啡酰奎宁酸组成。

16、在一些实施方案中，所述药物组合物进一步优选为方案一、方案二或方案三；

17、方案一：所述药物组合物的活性成分由绿原酸0.22％、咖啡酸0.086％、4’-羟基-5-甲氧基-7-o-β-d-吡喃葡萄糖基二氢黄酮7.34％、1,5-o-二咖啡酰奎宁酸11.72％、3,5-o-二咖啡酰奎宁酸11.72％、木犀草素-4’-葡萄糖苷4.15％、4,5-o-二咖啡酰奎宁酸3.19％、1,3,5-o-三咖啡酰奎宁酸0.1％、木犀草素1.5％和1,3,4-o-三咖啡酰奎宁酸10.13％组成；

18、方案二：所述药物组合物的活性成分由绿原酸0.125％、咖啡酸0.04％、4’-羟基-5-甲氧基-7-o-β-d-吡喃葡萄糖基二氢黄酮7.33％、1,5-o-二咖啡酰奎宁酸11.31％、3,5-o-二咖啡酰奎宁酸14.40％、木犀草素-4’-葡萄糖苷4.08％、4,5-o-二咖啡酰奎宁酸3.07％、1,3,5-o-三咖啡酰奎宁酸0.1％木犀草素1.58％和1,3,4-o-三咖啡酰奎宁酸10.07％组成；

19、方案三：所述药物组合物的活性成分由绿原酸0.221％、咖啡酸0.101％、4’-羟基-5-甲氧基-7-o-β-d-吡喃葡萄糖基二氢黄本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物，其特征在于，其包括以下质量分数的活性成分：0.1-0.3％绿原酸、0.01-0.15％咖啡酸、6-9％4’-羟基-5-甲氧基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基二氢黄酮、9-14％1,5-O-二咖啡酰奎宁酸、10-15％3,5-O-二咖啡酰奎宁酸、3.5-5％木犀草素-4’-葡萄糖苷、2.5-4％4,5-O-二咖啡酰奎宁酸、0.01-0.2％1,3,5-O-三咖啡酰奎宁酸、1-2％木犀草素和8-12％1,3,4-O-三咖啡酰奎宁酸。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，其满足以下条件中的一种或多种：

3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的活性成分由0.1-0.3％绿原酸、0.04-0.101％咖啡酸、6-8％4’-羟基-5-甲氧基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基二氢黄酮、9-14％1,5-O-二咖啡酰奎宁酸、10-15％3,5-O-二咖啡酰奎宁酸、3.5-5％木犀草素-4’-葡萄糖苷、2.5-4％4,5-O-二咖啡酰奎宁酸、0.01-0.2％1,3,5-O-三咖啡酰奎宁酸、1-2％木犀草素和8-12％1,3,4-O-三咖啡酰奎宁酸组成；

4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，其由如下制备方法制备，其包括以下步骤：

5.如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述制备方法满足以下条件中的一种或多种：

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述制备方法中所述鼠麴草粗品提取物由以下方法制备，其包括以下步骤：

7.一种药物组合物的精制方法，其特征在于，其条件和操作如权利要求4-5中任一项所述，优选地，其条件和操作如权利要求6所述。

8.一种药物制剂，其特征在于，其包含如权利要求1-6中任一项所述的药物组合物和可接受的药用辅料，所述药用辅料可包括乳糖，

9.如权利要求8所述的药物制剂，其特征在于，其由以下方法制备：将所述药物组合物、乳糖和湿润剂混合，过筛、干燥即可；

10.一种如权利要求1-6中任一项所述的药物组合物、或如权利要求8所述的药物制剂在制备治疗慢性高尿酸血症或者高尿酸血症肾病的药物中的应用，优选地，当所述药物组合物日服用剂量为8mg/kg，即于70kg成人而言，为560mg；

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【技术特征摘要】

1.一种药物组合物，其特征在于，其包括以下质量分数的活性成分：0.1-0.3％绿原酸、0.01-0.15％咖啡酸、6-9％4’-羟基-5-甲氧基-7-o-β-d-吡喃葡萄糖基二氢黄酮、9-14％1,5-o-二咖啡酰奎宁酸、10-15％3,5-o-二咖啡酰奎宁酸、3.5-5％木犀草素-4’-葡萄糖苷、2.5-4％4,5-o-二咖啡酰奎宁酸、0.01-0.2％1,3,5-o-三咖啡酰奎宁酸、1-2％木犀草素和8-12％1,3,4-o-三咖啡酰奎宁酸。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，其满足以下条件中的一种或多种：

3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的活性成分由0.1-0.3％绿原酸、0.04-0.101％咖啡酸、6-8％4’-羟基-5-甲氧基-7-o-β-d-吡喃葡萄糖基二氢黄酮、9-14％1,5-o-二咖啡酰奎宁酸、10-15％3,5-o-二咖啡酰奎宁酸、3.5-5％木犀草素-4’-葡萄糖苷、2.5-4％4,5-o-二咖啡酰奎宁酸、0.01-0.2％1,3,5-o-三咖啡酰奎宁酸、1-2％木犀草素和8-12％1,3...

【专利技术属性】
技术研发人员：范思洋，陈叶，韩清华，宋嘉文，喻芳芳，
申请(专利权)人：中国医药工业研究总院有限公司，
类型：发明
国别省市：

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