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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药,具体涉及达罗他胺联合rsl-3在治疗前列腺癌中的应用。
技术介绍
1、达罗他胺(darolutamide,odm-201、bay-1841788),又名为达洛鲁胺,中文化学名称为n-{(2s)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1h-吡唑-1-基]丙烷-2-基}-5-(1-羟乙基)-1h-吡唑-3-甲酰胺。达罗他胺是一种新一代雄激素受体抑制剂,被广泛使用于治疗前列腺癌。因其具有独特的化学结构,与雄激素受体高亲和力结合,表现出较强的拮抗活性,通过竞争性抑制雄激素结合、雄激素受体核易位和雄激素介导的转录,从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长,显示了显著的总生存期获益和有利的安全性特征,为crpc患者带来了一定程度的获益。
2、尽管达罗他胺单独治疗显示出了良好的疗效,但并非所有前列腺癌病人都发生ar突变,这意味着对于部分患者来说单独治疗并不能达到期望的疗效。同时达罗他胺的长时间使用也会使部分前列腺癌发展为去势抵抗前列腺癌,而去势抵抗前列腺癌治疗措施有限,并且也会出现继发性耐药。
3、rsl-3作为铁死亡诱导剂,通过抑制谷胱甘肽过氧化物酶4(gpx4),降低gpx4蛋白的表达,使细胞膜上脂质过氧化水平和活性氧水平增多,最终使细胞膜碎裂,诱导细胞死亡。
技术实现思路
1、基于此,本专利技术的目的在于提供达罗他胺(darolutamide)联合rsl-3在治疗前列腺癌中的应用,用以解决现有达罗他胺治疗前列腺癌病人不能达到期望的疗效或产生的耐药问
2、为达到上述目的,本专利技术采用如下技术方案。
3、本专利技术的第一方面,提供了达罗他胺联合rsl-3在制备治疗或抑制前列腺癌的药物中的应用。
4、本专利技术的第二方面,提供了达罗他胺联合rsl-3在制备促进前列腺癌细胞铁死亡的药物中的应用。
5、本专利技术的第三方面,提供了达罗他胺联合rsl-3在制备抑制前列腺癌细胞增殖的药物中的应用。
6、在一些实施例中,达罗他胺联合rsl-3通过抑制或下调ki-67来抑制前列腺癌细胞增殖。
7、本专利技术的第四方面,提供了达罗他胺联合rsl-3在制备促进前列腺癌细胞脂质过氧化水平的药物中的应用。
8、在一些实施例中,达罗他胺联合rsl-3通过促进或上调4-hne来促进前列腺癌细胞脂质过氧化水平。
9、本专利技术的第五方面,提供了一种治疗或抑制前列腺癌的药物,所述药物的活性成分包括达罗他胺和rsl-3,所述达罗他胺和所述rsl-3分别成为独立的给药单元,或所述达罗他胺和所述rsl-3共同形成组合的给药单元。
10、本专利技术发现,达罗他胺联合rsl-3在治疗前列腺癌时可以协同增效,较单独用药有更强的疗效,有效抑制前列腺癌细胞增殖,提高前列腺癌细胞脂质过氧化水平,诱导铁死亡,增强达罗他胺的治疗敏感性。本专利技术可解决现有达罗他胺治疗前列腺癌病人不能达到期望的疗效或长时间使用达罗他胺治疗产生的耐药问题。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.达罗他胺联合RSL-3在制备治疗或抑制前列腺癌的药物中的应用。
2.达罗他胺联合RSL-3在制备促进前列腺癌细胞铁死亡的药物中的应用。
3.达罗他胺联合RSL-3在制备抑制前列腺癌细胞增殖的药物中的应用。
4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,达罗他胺联合RSL-3通过抑制或下调ki-67来抑制前列腺癌细胞增殖。
5.达罗他胺联合RSL-3在制备促进前列腺癌细胞脂质过氧化水平的药物中的应用。
6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,达罗他胺联合RSL-3通过促进或上调4-HNE来促进前列腺癌细胞脂质过氧化水平。
7.一种治疗或抑制前列腺癌的药物,其特征在于,所述药物的活性成分包括达罗他胺和RSL-3,所述达罗他胺和所述RSL-3分别成为独立的给药单元,或所述达罗他胺和所述RSL-3共同形成组合的给药单元。
【技术特征摘要】
1.达罗他胺联合rsl-3在制备治疗或抑制前列腺癌的药物中的应用。
2.达罗他胺联合rsl-3在制备促进前列腺癌细胞铁死亡的药物中的应用。
3.达罗他胺联合rsl-3在制备抑制前列腺癌细胞增殖的药物中的应用。
4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,达罗他胺联合rsl-3通过抑制或下调ki-67来抑制前列腺癌细胞增殖。
5.达罗他胺联合rsl-3...
【专利技术属性】
技术研发人员:黄海,李柄恒,谢锐辉,李锴文,赖义明,
申请(专利权)人:中山大学孙逸仙纪念医院,
类型:发明
国别省市:
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