【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生医制药，具体涉及一种新型结构化合物st3gal4抑制剂及其应用。
技术介绍
1、奥希替尼(osimertinib，osi)作为第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(egfr-tki)被广泛用于egfr突变晚期非小细胞肺癌(nsclc)患者的一、二线治疗，疗效显著。然而，接受奥希替尼治疗的患者最终会产生耐药性，严重限制了其临床应用。
2、st3gal4(人β半乳糖苷α-2,3-唾液酸转移酶4)，已有研究发现唾液酸转移酶st3gal4介导奥希替尼(azd-9291，osimertinib)耐药的效应，并且在奥希替尼耐药患者血清标本中亦检测到st3gal4水平异常升高，且升高程度与奥希替尼耐药程度成正相关，st3gal4蛋白的激活介导了奥希替尼的耐药性。因此，克服st3gal4蛋白升高引起的奥希替尼获得性耐药，具有重要的临床意义。
3、根据已有研究，st3gal4蛋白是克服奥希替尼耐药的关键治疗靶点，通过抑制st3gal4蛋白的表达可有效逆转奥希替尼获得性耐药。但针对st3gal4蛋白靶点的抑制剂尚未...
【技术保护点】
1.一种化合物，其选自化合物BG-248、BG-267、BG-272、BG-296和BG-328中的一种，结构式如下：
2.一种药物组合物，包括药学上可接受的载体和作为活性成分的权利要求所述的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体或或其药学上可接受的盐。
3.权利要求权利要求1所述的化合物或权利要求2所述的药物组合物在制备ST3GAL4抑制剂中的应用。
4.权利要求权利要求1所述的化合物或权利要求2所述的药物组合物在制备治疗ST3GAL4高表达的肿瘤的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于...
【技术特征摘要】
1.一种化合物，其选自化合物bg-248、bg-267、bg-272、bg-296和bg-328中的一种，结构式如下：
2.一种药物组合物，包括药学上可接受的载体和作为活性成分的权利要求所述的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体或或其药学上可接受的盐。
3.权利要求权利要求1所述的化合物或权利要求2所述的药物组合物在制备st3gal4抑制剂中的应用。
4.权利要求权利要求1所述的化合物或权利要求2所述的药物组合物在制备治疗st3gal4高表达的...
【专利技术属性】
技术研发人员：何勇，韩睿，秦绪荣，豆远尧，刘弋辉，
申请(专利权)人：中国人民解放军陆军特色医学中心，
类型：发明
国别省市：
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