一种制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备5‑氨基酮戊酸盐酸盐的方法，属于医药中间体合成领域。该方法使用化合物1马尿酸为原料，将马尿酸与醇混合，添加酸或碱，反应完成后得到化合物2，然后再将化合物2、有机溶剂和碱的四氢呋喃溶液混合，将化合物2转化成过渡态化合物3，再加入丁二酸酐的四氢呋喃溶液，得到化合物4，将化合物4和酸性水溶液混合进行反应，添加或不添加碱性水溶液，得到化合物5，即为5‑氨基酮戊酸盐酸盐。本发明专利技术制备5‑氨基酮戊酸盐酸盐的收率高，生产成本大大降低，且安全环保，适用于大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药中间体合成领域，具体涉及一种制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法。

技术介绍

1、5-氨基酮戊酸盐酸盐，别名5-氨基左旋糖酸盐酸盐、5-氨基乙酰丙酸盐酸盐、盐酸-5-氨基果糖酸等，其英文名称5-aminolevulinic acid hydrochloride(简称5-ala.hcl)。其结构如下：

2、

3、5-氨基酮戊酸盐酸盐不仅是动物血红素和植物叶绿素生物合成的前体物质，而且是新一代光动力学治疗药物。5-氨基酮戊酸盐酸盐在医药及农药领域有着广泛的应用。

4、5-氨基酮戊酸(5-ala)作为生物体的内源性物质，是动物血红素和植物叶绿素生物合成的前体物质。正常情况下它在体内代谢途径为：机体内5-ala合成酶通过细胞内血红素的含量来反馈抑制，这样可以控制5-ala的生成量，因此生物体内5-ala保持在一个理论含量水平，不会过量蓄积。然而当外源性5-ala进入生物体内后，其能被肿瘤细胞等恶性细胞选择性的吸收，使细胞内积聚了过量的原卟啉ix(人体内卟啉积ix累过多时会造成卟啉病)。原卟啉ix(英文名称protop本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，具体步骤如下：

2.根据权利要求1所述的制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，步骤1)中，酸为硫酸、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸和二氯亚砜中的一种或几种；碱为三乙胺、吡啶和对二甲氨基吡啶中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，步骤1)中，酸和碱与化合物1的摩尔比均为0.05～1.5:1。

4.根据权利要求1所述的制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，步骤1)中，醇溶剂为C1～C4的醇溶剂；醇溶剂与化合物1的体积摩尔比为1～5L：1mol；反应的温度为...

【技术特征摘要】

1.一种制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，具体步骤如下：

2.根据权利要求1所述的制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，步骤1)中，酸为硫酸、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸和二氯亚砜中的一种或几种；碱为三乙胺、吡啶和对二甲氨基吡啶中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，步骤1)中，酸和碱与化合物1的摩尔比均为0.05～1.5:1。

4.根据权利要求1所述的制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，步骤1)中，醇溶剂为c1～c4的醇溶剂；醇溶剂与化合物1的体积摩尔比为1～5l：1mol；反应的温度为25～120℃，反应的时间为1～24h。

5.根据权利要求1所述的制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，步骤1)中，结晶溶剂为石油醚-乙酸乙酯体系、甲苯-乙酸乙酯体系、正己烷-乙酸乙酯体系、石油醚-四氢呋喃体系和正庚烷-四氢呋喃体系中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的制备5-氨基酮戊酸盐酸盐的方法，其特征在于，步骤2)中，有机溶剂为甲苯或四氢呋...

【专利技术属性】
技术研发人员：牛犇，陈建平，刘阳，黄坤，
申请(专利权)人：江苏联环药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：