一种爱普列特中间体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种爱普列特中间体及其制备方法，属于药物合成技术领域。本发明专利技术以3‑氧代‑4‑雄甾烯‑17β‑羧酸为起始原料，与溴化试剂和叔丁胺反应，制得爱普列特中间体(3‑溴‑N‑(1,1‑二甲基乙基)雄甾‑3,5‑二烯‑17β‑甲酰胺)。本发明专利技术的合成方法，操作简便，路线短，反应条件温和，成本低，产率高，适合工业化大生产，对爱普列特原料药的生产有着重大意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成，更具体地说，涉及一种爱普列特中间体及其制备方法。

技术介绍

1、爱普列特(epristeride)，又名依立雄胺，化学名为17β-(n-叔丁基氨甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸，其片剂由本公司研发，系2003年首次在中国上市的ⅰ类新药。本品可与5α-还原酶及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸形成三元复合物，从而抑制睾酮向双氢睾酮(dht)转化，使患者血清和前列腺内的dht含量降低，临床用于治疗良性前列腺增生。

2、现有的爱普列特合成路线中报道的3-溴-n-(1,1-二甲基乙基)雄甾-3,5-二烯-17β-甲酰胺的制备方法，通常都是以3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯为起始原料，经先酰胺化再溴代或者先溴代再酰胺化制备3-溴-n-(1,1-二甲基乙基)雄甾-3,5-二烯-17β-甲酰胺。而3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸一般是制备3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的起始原料。也有用3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸为起始原料直接制得3-溴-n-(1,1-二甲基乙基)雄甾-3,5-二烯-17β-甲酰胺，但使用的溴代试剂要么本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种爱普列特中间体的制备方法，其特征在于，以3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸为起始原料，与溴化试剂和叔丁胺反应，得到爱普列特中间体。

2.根据权利要求1所述的爱普列特中间体的制备方法，其特征在于，所述溴化试剂选自三溴化磷、五溴化磷、三溴化吡啶鎓中的任意一种。

3.根据权利要求1所述的爱普列特中间体的制备方法，其特征在于，所述3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸与溴化试剂、叔丁胺的摩尔比为1:0.5～2:6～10。

4.根据权利要求1所述的爱普列特中间体的制备方法，其特征在于，所述溴化反应温度为20～30℃。

5.根据权利要求1所述的爱普...

【技术特征摘要】

1.一种爱普列特中间体的制备方法，其特征在于，以3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸为起始原料，与溴化试剂和叔丁胺反应，得到爱普列特中间体。

2.根据权利要求1所述的爱普列特中间体的制备方法，其特征在于，所述溴化试剂选自三溴化磷、五溴化磷、三溴化吡啶鎓中的任意一种。

3.根据权利要求1所述的爱普列特中间体的制备方法，其特征在于，所述3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸与溴化试剂、叔丁胺的摩尔比为1:0.5～2:6～10。

4.根据权利要求1所述的爱普列特中间体的制备方法，其特征在于，所述溴化反应温度为20～30℃。

5.根据权利要求1所述的爱普列特中间体的制备方法，其特征在于，具体过程为：将3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸加入到有机溶剂中，滴加入溴化试剂，在20～30℃下反应3～5h，再加入叔丁胺，在20～30℃下反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴为贲，臧力，牛犇，涂斌，周良胜，吕磊，
申请(专利权)人：江苏联环药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：