一种榄香烯注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种榄香烯注射液，以注射液的总体积１Ｌ计，由下列原料组成：榄香烯５ｇ～２０ｇ、注射用大豆卵磷脂１５ｇ～６０ｇ、注射用油５ｇ～９９．９ｇ、注射用甘油１２ｇ～３０ｇ，余量为磷酸盐缓冲液。本发明专利技术还公开了该榄香烯注射液的制备方法。通过控制辅料大豆卵磷脂中的溶血磷脂含量、关键的制备工艺条件制备一种无溶血作用、无血管刺激性、灭菌后无微生物存活风险、适于静脉注射或动脉介入的载药乳剂剂型的、安全有效的抗癌药榄香烯注射液。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂
，具体涉及。
技术介绍
载药乳剂是在脂肪乳的基础上研究产生的。脂肪乳创始于20世纪60年代，是应 西方发达国家医院为抢救危重病人如严重烧伤病人、车祸受伤者、接受手术后需禁食者、晚 期肿瘤兼恶液质病人等的需要而开发的，其是以大豆油(富含油酸、亚油酸等长链脂肪酸) 为原料，加乳化剂及注射用水，经高压均质、高温灭菌制备而成的一种水包油型可供静脉注 射的乳剂。由于该乳剂含有数量巨多、粒径0. 01 150 ii m的乳粒，分散度大，总表面积大， 表面自由能很高，属于热力学不稳定体系，故脂肪乳剂制备技术难度较高；当乳化条件不当 时，极易在加热灭菌或储存期间发生乳化膜破裂导致破乳，出现分层、漂油、絮凝等现象。 依据脂肪乳制剂技术基础，国内外药物学家进而广泛进行了载药乳剂的研究，该 剂型具有载药量大、可将亲脂性药物供动静脉注射且具靶向作用等优点。榄香烯注射液 (载药乳剂)系我国自主研发，榄香烯(Elemene)化学名为1_甲基_1_乙烯基-2，4-二异 丙烯基环己烷，分子式(:151124，分子量204.35，有P-榄香烯、Y-榄香烯和S-榄香烯三种 同分异构体，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种榄香烯注射液，以注射液的总体积１Ｌ计，由下列原料药和药用辅料组成：榄香烯５ｇ～２０ｇ、注射用大豆卵磷脂１５ｇ～６０ｇ、注射用油５ｇ～９９．９ｇ、注射用甘油１２ｇ～３０ｇ，余量为磷酸盐缓冲液。

【技术特征摘要】
一种榄香烯注射液，以注射液的总体积1L计，由下列原料药和药用辅料组成榄香烯5g～20g、注射用大豆卵磷脂15g～60g、注射用油5g～99.9g、注射用甘油12g～30g，余量为磷酸盐缓冲液。2. 如权利要求1所述的榄香烯注射液，其特征在于所述的注射用大豆卵磷脂中溶血 磷脂酰胆碱的重量百分含量小于3. 0% 。3. 如权利要求2所述的榄香烯注射液，其特征在于所述的注射用大豆卵磷脂为德国 Lipoid公司生产的大豆卵磷脂系列。4. 如权利要求l所述的榄香烯注射液，其特征在于所述的注射用油为注射用大豆油、 注射用红花油、注射用紫苏油或注射用棕榈油中的一种。5. 如权利要求1所述的榄香烯注射液，其特征在于所述的榄香烯是从由浙江省温州 地区温莪术的干燥根茎经水蒸汽蒸馏获得的莪术油中提取的；所述的莪术油的指纹图谱与莪术油标准指纹图谱进行对照，相似度不得低于0. 95 ;所述的莪术油标准指纹图谱采用气相色谱法记录117分钟，标准指纹图谱应有19个 特征峰，以e-榄香烯色谱峰的保留时间为1计算相对保留时间，所述19个特征峰的相 对保留时间依次为0. 2857,0. 3011,0. 3428,0. 4819,0. 5649,0. 5904,0. 6394,0. 6745， 0. 9073,0. 9861， 1， 1. 0453， 1. 0640， 1. 0723， 1. 1074， 1. 1629， 1. 1726， 1. 3455， 1. 5062 ; 以 P _榄香烯色谱峰的峰面积为1计算相对峰面积，所述19个特征峰的相对峰面积依次为 0. 1216±0. OIOO，O. 2198±0. 0170,0. 0572±0. 0042,0. 2693±0. 0240,0. 4973±0. 0308，0. 1953±0. 0144,0. 0416±0. 0031,0. 0823±0. 0057,0. 1545±0. 0011,0. 0335±0. 00005，1. 0000， 0. 1873 ±0. 0060， 0. 0205 ±0. 0006， 0. 0653 ± 0. 0023 ， 0. 1096 ±0. 0051， 0. 3731±0. 0084,0. 0905±0. 0077,0. 5639±0. 0216,0. 2406±0. 0617。6. 如权利要求1所述的榄香烯注射液，其特征在于所述的榄香烯的指纹图谱与榄香烯标准指纹图谱进行对照，相似度不得低于0. 995 ;所述的榄香烯标准指纹图谱采用气相色谱法记录47分...

【专利技术属性】
技术研发人员：李影，谢恬，
申请(专利权)人：大连华立金港药业有限公司，
类型：发明
国别省市：91[中国|大连]