一种带苯环结构的可电离脂质及其复合物的制备和应用制造技术

本发明专利技术提供了一种带苯环结构的可电离脂质及其复合物的制备和应用。本发明专利技术提供的可电离脂质具有良好的递送效率、转染效率和较低的毒性，可应用于治疗剂或预防剂的体内和体外递送，特别是核酸药物，解决了核酸药物递送困难的问题，促进核酸药物的发展。本发明专利技术提供的复合物为脂质纳米粒，其纳米粒大小均一，粒径为70至140nm，Zeta电位为‑10至15mV，包封率≥85％；本发明专利技术提供的复合物具有优异的生物安全性，对细胞的毒性低，不会引起溶血现象；本发明专利技术提供的复合物具有良好的递送效率和转染效率，制备简单，路线简短。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物，具体而言，涉及一种带苯环结构的可电离脂质及其复合物的制备和应用。

技术介绍

1、核酸药物作为一大类新兴的药物领域，具有设计快、应用广、安全性高等特点，是未来药物发展的主要方向之一。然而，由于核酸药物自身的细胞穿透性差并且容易降解，比如裸露的mrna直接进入体内会被降解，如何把mrna有效地递送到细胞内，实现高效、安全的mrna递送，从而完成蛋白的翻译制造，是mrna药物药效的保证。因此，需要开发特定的化合物及递送系统来改善这一现状，以促进核酸药物可以作为疾病预防和治疗的重要手段。

2、脂质纳米颗粒(lnp)是指将药物包封于内形成的微型泡囊体，可以保护rna不被核糖核酸酶降解、可被细胞特异性摄取、进入细胞质后能及时从内涵体中释放，使得递送的mrna能够有效表达成目标蛋白，常用作相应药物的递送载体，现在已经发展成为成熟的一类新型制剂。与传统的单层脂质体(liposomes)或脂质囊泡(vesicles)等相比，纳米脂质颗粒有更为复杂的微观结构，脂质纳米颗粒主要由胆固醇、磷脂、聚乙二醇修饰脂质、阳离子脂质等的组成，被认为在药理学上本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种可电离的阳离子化合物，其特征在于，具有如式(Ⅰ)所示的结构，或者含有式(Ⅰ)所示的结构的盐或衍生物，

2.如权利要求1所述的可电离的阳离子化合物，其特征在于，所述R2、R4为R1、R3、R5为H。

3.如权利要求2所述的可电离的阳离子化合物，其特征在于，所述m选自2、3、4中的一种，n选自2-12中的一种。

4.如权利要求3所述的可电离的阳离子化合物，其特征在于，所述A选自-COO-或-S-S-。

5.如权利要求4所述的可电离的阳离子化合物，其特征在于，所述R’为直链或者支链；包含或者不包含酯基。

6.如权利要求5所述的...

【技术特征摘要】

1.一种可电离的阳离子化合物，其特征在于，具有如式(ⅰ)所示的结构，或者含有式(ⅰ)所示的结构的盐或衍生物，

2.如权利要求1所述的可电离的阳离子化合物，其特征在于，所述r2、r4为r1、r3、r5为h。

3.如权利要求2所述的可电离的阳离子化合物，其特征在于，所述m选自2、3、4中的一种，n选自2-12中的一种。

4.如权利要求3所述的可电离的阳离子化合物，其特征在于，所述a选自-coo-或-s-s-。

5.如权利要求4所述的可电离的阳离子化合物，其特征在于，所述r’为直链或者支链；包含或者不包含酯基。

6.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘湘圣，位义，陈鹏，郑逸乐，谢斯滔，符婷，何嘉轩，谭蔚泓，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：