MAP4K1抑制剂制造技术

技术编号:41129205 阅读:33 留言:0更新日期:2024-04-30 17:58
本公开的一个实施方案是一种由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐。式I中的变量在本文定义。式I化合物是MAP4K1抑制剂,其可用于治疗受试者的受益于MAP4K1活性控制的疾病或病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本申请涉及map4k1抑制剂及其使用方法,诸如用以控制受试者的map4k1活性。


技术介绍

1、map4k1,也称为造血祖细胞激酶1(hpkl),最初是从造血祖细胞克隆的(hu,m.c.等人,genes dev,1996.10(18):第2251-64页)。map4k1作为靶标特别令人感兴趣,因为它主要在诸如t细胞、b细胞、巨噬细胞、树突状细胞、中性粒细胞和肥大细胞的造血细胞中表达(hu,m.c.等人,genes dev,1996.10(18):第2251-64页;kiefer,f.等人,embo j,1996.15(24):第7013-25页)。map4k1激酶活性已被证明在t细胞受体(tcr)(liou,j.等人,immunity,2000.12(4):第399-408页)、b细胞受体(bcr)(liou,j.等人,immunity,2000.12(4):第399-408页)、转化生长因子受体(tgf-r)(wang,w.等人,j biol chem,1997.272(36):第22771-5页;zhou,g.等人,j biol chem,1999.2本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I化合物:

2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式II表示:

3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式III表示:

4.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式IV(A)或IV(B)表示:

5.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式V表示:

6.如权利要求4所述的化合物,其中所述化合物由式VI表示:

7.如权利要求6所述的化合物,其中所述化合物由式VII表示:

8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

9.如权利要求1-7中任一...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式i化合物:

2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式ii表示:

3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式iii表示:

4.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式iv(a)或iv(b)表示:

5.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式v表示:

6.如权利要求4所述的化合物,其中所述化合物由式vi表示:

7.如权利要求6所述的化合物,其中所述化合物由式vii表示:

8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

9.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x为or3。

10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

11.如权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

12.如权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

13.如权利要求1-7和9-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

14.如权利要求1-7和9-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

15.如权利要求1-7和9-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

16.如权利要求1-7和9-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r3选自ch3、ch2ch3、ch2chf2、ch2cf3、ch2ch2ch3、环丙基、

17.如权利要求1-4和8-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r5为cn。

18.如权利要求1-4和8-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

19.如权利要求1-4和8-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r6选自ch(ch3)2、cf(ch3)2、c(ch3)3、

20.如权利要求1-16中任一项所述的化合物或其药学...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·D·布鲁贝克M·J·布科J·T·克洛斯T·A·蒂尼恩J·L·金C·V·米杜图鲁E·佩罗拉
申请(专利权)人:缆图药品公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1