【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请涉及map4k1抑制剂及其使用方法,诸如用以控制受试者的map4k1活性。
技术介绍
1、map4k1,也称为造血祖细胞激酶1(hpkl),最初是从造血祖细胞克隆的(hu,m.c.等人,genes dev,1996.10(18):第2251-64页)。map4k1作为靶标特别令人感兴趣,因为它主要在诸如t细胞、b细胞、巨噬细胞、树突状细胞、中性粒细胞和肥大细胞的造血细胞中表达(hu,m.c.等人,genes dev,1996.10(18):第2251-64页;kiefer,f.等人,embo j,1996.15(24):第7013-25页)。map4k1激酶活性已被证明在t细胞受体(tcr)(liou,j.等人,immunity,2000.12(4):第399-408页)、b细胞受体(bcr)(liou,j.等人,immunity,2000.12(4):第399-408页)、转化生长因子受体(tgf-r)(wang,w.等人,j biol chem,1997.272(36):第22771-5页;zhou,g.等人,j biol c
...【技术保护点】
1.一种式I化合物:
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式II表示:
3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式III表示:
4.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式IV(A)或IV(B)表示:
5.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式V表示:
6.如权利要求4所述的化合物,其中所述化合物由式VI表示:
7.如权利要求6所述的化合物,其中所述化合物由式VII表示:
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
9.如
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式i化合物:
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式ii表示:
3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式iii表示:
4.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式iv(a)或iv(b)表示:
5.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式v表示:
6.如权利要求4所述的化合物,其中所述化合物由式vi表示:
7.如权利要求6所述的化合物,其中所述化合物由式vii表示:
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
9.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x为or3。
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
11.如权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
12.如权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
13.如权利要求1-7和9-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
14.如权利要求1-7和9-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
15.如权利要求1-7和9-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
16.如权利要求1-7和9-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r3选自ch3、ch2ch3、ch2chf2、ch2cf3、ch2ch2ch3、环丙基、
17.如权利要求1-4和8-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r5为cn。
18.如权利要求1-4和8-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
19.如权利要求1-4和8-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r6选自ch(ch3)2、cf(ch3)2、c(ch3)3、
20.如权利要求1-16中任一项所述的化合物或其药学...
【专利技术属性】
技术研发人员:J·D·布鲁贝克,M·J·布科,J·T·克洛斯,T·A·蒂尼恩,J·L·金,C·V·米杜图鲁,E·佩罗拉,
申请(专利权)人:缆图药品公司,
类型:发明
国别省市:
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