一种4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种4‑氨基‑6‑氯‑5‑氟烟酸乙酯的合成方法，涉及有机合成技术领域，以2‑氯‑3‑氟吡啶为起始原料，与过氧化氢发生氧化反应得到中间体1，中间体1在浓硫酸的催化下与硝酸发生硝化反应得到中间体2，中间体2经还原反应得到中间体3，中间体3与N‑碘代丁二酰亚胺、碘、碘化钠发生碘代反应得到中间体4，中间体4与一氧化碳、乙醇依次发生交叉偶联反应和酯化反应，得到4‑氨基‑6‑氯‑5‑氟烟酸乙酯；本发明专利技术所提供的合成方法操作简便，减少了昂贵试剂和剧毒试剂的使用，同时大大提高了中间体以及目标产物的收率与纯度。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术涉及有机合成，具体涉及一种4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯的合成方法。

技术介绍

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技术介绍
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1、4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯是一种非处方药，被广泛应用于多个领域，在心血管疾病治疗方面有着显著的效果，可以降低胆固醇水平，减少动脉粥样硬化的风险，从而预防心脏病和中风；也可用于治疗高血压，通过调节血管收缩和扩张来稳定血压水平；还可用于治疗骨科疾病，如骨质疏松症和关节炎，增加骨密度，降低骨折风险，减轻关节疼痛和炎症。

2、除此之外，4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯还被应用于疼痛管理领域，在缓解轻度到中度疼痛方面发挥重要作用，通过靶向中枢神经系统来减轻疼痛感觉，并具有快速有效的止痛效果。因此，被广泛用于头痛、牙痛、肌肉疼痛等各种痛苦的缓解。

3、专利wo2022184178al公开的4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯合成方法(如下所示)不仅反应路线较长，而且需要昂贵的重金属钯催化剂，生产成本较高。

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技术实现思路

0、专利技术内容：

1本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯的合成方法，其特征在于：以2-氯-3-氟吡啶为起始原料，与过氧化氢发生氧化反应得到中间体1，中间体1在浓硫酸的催化下与硝酸发生硝化反应得到中间体2，中间体2经还原反应得到中间体3，中间体3与N-碘代丁二酰亚胺、碘、碘化钠发生碘代反应得到中间体4，中间体4与一氧化碳、乙醇依次发生交叉偶联反应和酯化反应，得到4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯；

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述氧化反应的催化剂为醋酸，用量为每1g 2-氯-3-氟吡啶使用醋酸10-50mL。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述过氧化...

【技术特征摘要】

1.一种4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯的合成方法，其特征在于：以2-氯-3-氟吡啶为起始原料，与过氧化氢发生氧化反应得到中间体1，中间体1在浓硫酸的催化下与硝酸发生硝化反应得到中间体2，中间体2经还原反应得到中间体3，中间体3与n-碘代丁二酰亚胺、碘、碘化钠发生碘代反应得到中间体4，中间体4与一氧化碳、乙醇依次发生交叉偶联反应和酯化反应，得到4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯；

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述氧化反应的催化剂为醋酸，用量为每1g 2-氯-3-氟吡啶使用醋酸10-50ml。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述过氧化氢的用量为每1g 2-氯-3-氟吡啶使用30％过氧化氢溶液10-50ml。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述硝酸的用量为每1g中间体1使用60％硝酸10-50ml；

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述还原反应的金...

【专利技术属性】
技术研发人员：窦言东，高先豪，
申请(专利权)人：杭州小蓓医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：