【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，涉及一种秋水仙碱的透皮贴剂及用途。
技术介绍
1、痛风是由单钠尿酸盐沉积在关节和组织所致的代谢性关节炎病，属于关节炎的一种，与嘌呤代谢紊乱和尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关。近年来全球痛风的发病率呈现上升的趋势。秋水仙碱是由百合科植物丽江山慈菇球茎中提取得到的一种三环类生物碱，通过干扰微管聚合和有丝分裂，阻止中性粒细胞的活化、脱颗粒和迁移、从而减轻炎症反应和其介导的急性痛风症状，是治疗痛风急性发作的首选药物。
2、但是秋水仙碱治疗安全窗窄，血药浓度较低可能没有疗效，血药浓度过高则产生较严重的毒副作用。秋水仙碱的毒副作用与剂量相关。秋水仙碱的治疗剂量范围为0.015～0.030mg/kg，剂量0.5～0.8mg/kg则表现出高毒性(死亡率约10％)，剂量超过0.8mg/kg通常为致死性。目前上市的秋水仙碱口服制剂(包括片剂、胶囊、口服液)由于血药浓度波动大，其不良反应发生率较高。而且在过量服用或出现严重不良反应时，无法及时撤除施用的药物。因此，极有必要研制一种可以平稳维持有效血药浓度，降低毒副作用，且可以随时撤除施用药物的制剂。经皮递药系统可以避免许多口服给药带来的问题，例如肝首过效应、胃肠道副反应、峰谷现象等，可以维持平稳的血药浓度从而降低药物的毒副作用；同时，与口服给药相比，经皮给药可以减少给药次数，提高患者的依从性；若发现不良反应时还可随时中断给药。
技术实现思路
1、本专利技术涉及一种透皮贴剂，其包括背衬层和药物储库层，其中所述药物储库层包
2、在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中秋水仙碱的含量为药物储库层总重量的0.5％～2.5％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中秋水仙碱的含量为药物储库层总重量的0.8％～2.0w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中秋水仙碱的含量为药物储库层总重量的0.8％～1.8w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中秋水仙碱的含量为药物储库层总重量的0.8％～1.5w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中秋水仙碱的含量为药物储库层总重量的0.8％～1.25w/w％。
3、在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中秋水仙碱的含量为0.5mg～10mg/剂。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中秋水仙碱的含量为3mg～5mg/剂。
4、在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中1,2-丙二醇的含量为药物储库层总重量的10％～30w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中1,2-丙二醇的含量为药物储库层总重量的12％～25w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中1,2-丙二醇的含量为药物储库层总重量的14％～20w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中1,2-丙二醇的含量为药物储库层总重量的15％～18w/w％。
5、在某些实施方案中，所述胶黏剂为硅酮类聚合物、丙烯酸树脂类聚合物、硅酮丙烯酸杂化聚合物、聚异丁烯和苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物。
6、在某些实施方案中，所述胶黏剂为硅酮类聚合物、丙烯酸树脂类聚合物和硅酮丙烯酸杂化聚合物。
7、在某些实施方案中，所述胶黏剂为压敏胶黏剂。
8、在某些实施方案中，所述胶黏剂为丙烯酸酯压敏胶黏剂、硅酮压敏胶黏剂、有机硅改性丙烯酸酯压敏胶黏剂、聚氨酯压敏胶或橡胶型压敏胶。
9、在某些实施方案中，所述胶黏剂为丙烯酸酯压敏胶黏剂，例如duro-tak系列压敏胶，包括duro-tak 87-6908、duro-tak 87-2287、duro-tak 87-900a、duro-tak 87-235a、duro-tak 87-2677等。
10、在某些实施方案中，所述药物储库层还包含渗透促进剂。
11、在某些实施方案中，所述渗透促进剂选自氮酮、n-甲基-2-吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、1，5-二甲基-2-吡咯烷酮、泊洛沙姆、二乙二醇单乙基醚(transcutol)、二乙二醇硬脂酸酯、二乙二醇月桂酸酯、十二烷基硫酸钠、苯基哌嗪、环糊精、油酸、乙酰丙酸、辛酸/癸酸甘油三酯、己二酸二异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、薄荷醇及其有机酸酯、乳酸月桂酯、三醋精、二甲基丙烯脲、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、油醇、吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、司盘20、司盘40、司盘60、司盘80。
12、在某些实施方案中，所述渗透促进剂选自月桂氮卓酮、油酸、n-甲基吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠、苯基哌嗪。
13、在某些实施方案中，所述渗透促进剂为十二烷基硫酸钠和苯基哌嗪的组合。
14、在某些实施方案中，所述渗透促进剂为十二烷基硫酸钠和苯基哌嗪的组合，其中十二烷基硫酸钠和苯基哌嗪的重量比为2～2.5:1。
15、在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中渗透促进剂的含量为药物储库层总重量的0.1％～10w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中渗透促进剂的含量为药物储库层总重量的0.2％～8w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中渗透促进剂的含量为药物储库层总重量的0.5％～5w/w％。
16、在某些实施方案中，所述药物储库层还包含稳定剂。在某些实施方案中，所述稳定剂为聚乙烯吡咯烷酮(pvp)，例如pvp k15、pvp k30、pvp k60、pvp k90等。在某些实施方案中，所述稳定剂为pvp k30。稳定剂的添加能够提高活性药物在贴剂中的稳定性，降低活性药物秋水仙碱的光降解，并且该稳定剂的添加不会对药物的释放及经皮渗透产生不利影响。
17、在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中稳定剂的含量为药物储库层总重量的1％～10w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中稳定剂的含量为药物储库层总重量的1％～8w/w％。在某些实施方案中，所述的透皮贴剂中稳定剂的含量为药物储库层总重量的2％～5w/w％。
18、在某些实施方案中，所述的透皮贴剂还包含离型膜或离型纸。
19、本专利技术还涉及所述的透皮贴剂在制备用于治疗痛风的药物中的应用。
20、本专利技术还涉及1,2-丙二醇在制备透皮贴剂中的应用。在某些实施方案中，本专利技术涉及1,2-丙二醇在制备秋水仙碱的透皮贴剂中的应用。1,2-丙二醇在透皮贴剂中能够同时起到助溶和促渗透的作用，因此作为助溶剂和渗透促进剂应用在透皮贴剂中。在某些实施方案中，本专利技术涉及1,2-丙二醇作为助溶剂和渗透促进剂在制备透皮贴剂中的应用。在某些实施方案中，本专利技术涉及1,2-丙二醇作为助溶剂和渗透促进剂在制备秋水仙碱的透皮贴剂中的应用。
21、术语定义
22、本专利技术中，术语“硅酮类聚合物”是指硅酮的二级结构与其三级结构树脂的缩合反应产物。
23、本专利技术中，术语“丙烯酸树脂类聚合物”是指不同的丙烯酸酯类单体和其他乙烯类单体按不同比例共聚而成的一类高分子聚合物。
24、本专利技术中，术语“硅酮丙烯酸杂化聚合物”是指包括硅酮亚种和丙烯酸亚本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种透皮贴剂，其包括背衬层和药物储库层，其中所述药物储库层包含秋水仙碱、胶黏剂以及1,2-丙二醇。
2.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其中秋水仙碱的含量为药物储库层总重量的0.5％～2.5w/w％，优选0.8％～2.0w/w％，进一步优选0.8％～1.8w/w％，进一步优选0.8％～1.5w/w％，进一步优选0.8％～1.25w/w％，
3.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其中1,2-丙二醇的含量为药物储库层总重量的10％～30w/w％，优选12％～25w/w％，进一步优选14％～20w/w％，进一步优选15％～18w/w％。
4.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其中所述胶黏剂为硅酮类聚合物、丙烯酸树脂类聚合物、硅酮丙烯酸杂化聚合物、聚异丁烯和苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物；
5.根据权利要求1-4任一项所述的透皮贴剂，其中所述药物储库层还包含渗透促进剂，
6.根据权利要求1-4任一项所述的透皮贴剂，其中所述药物储库层还包含稳定剂；
7.根据权利要求1-4任一项所述的透皮贴剂，还包含离型膜或离型纸。>
8.权利要求1-7任一项所述的透皮贴剂在制备用于治疗痛风的药物中的应用。
9.1,2-丙二醇在制备透皮贴剂中的应用，
10.1,2-丙二醇作为助溶剂和渗透促进剂在制备透皮贴剂中的应用，
...【技术特征摘要】
1.一种透皮贴剂，其包括背衬层和药物储库层，其中所述药物储库层包含秋水仙碱、胶黏剂以及1,2-丙二醇。
2.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其中秋水仙碱的含量为药物储库层总重量的0.5％～2.5w/w％，优选0.8％～2.0w/w％，进一步优选0.8％～1.8w/w％，进一步优选0.8％～1.5w/w％，进一步优选0.8％～1.25w/w％，
3.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其中1,2-丙二醇的含量为药物储库层总重量的10％～30w/w％，优选12％～25w/w％，进一步优选14％～20w/w％，进一步优选15％～18w/w％。
4.根据权利要求1所述的透皮贴剂，...
【专利技术属性】
技术研发人员：高春生，王玉丽，龚伟，杨阳，杨美燕，李志平，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院，
类型：发明
国别省市：
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