【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物代谢，具体为涉及一种具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法。
技术介绍
1、在早期药物候选化合物的结构设计优化中，药化学家们致力于对化合物结构进行修饰，以期避免化合物被cyps酶(细胞色素p450酶)代谢，其中一种常用的策略为引入含氮杂环类结构，从而提高化合物的溶解性、降低脂溶性来增加药物面对cyps酶的代谢稳定性。然而，含氮杂环结构较易被醛氧化酶所代谢，因此由醛氧化酶所引发的药物代谢开始逐渐受到关注。醛氧化酶广泛分布于人体各处，在肝脏中丰度最高，其代谢产生的氧化产物，可能会产生药理活性，也可能会引起毒性，这将会导致药物申报或是上市推迟或是失败，如何在药物研发早期获得这类氧化产物的标准品，进而评估其药理活性或毒性对药物研发具有重要作用。
2、申请号200910041118.8公开了“一种乙酰甲喹代谢产物及其制备方法和应用”，该方法以乙酰甲喹为原料，在溶剂存在下进行还原反应，对反应产物进行重结晶从而获得乙酰甲喹代谢产物。上述制备代谢产物的方法为化学合成法，该方法首先需要预测反应发生的位点，根据预测结果合...
【技术保护点】
1.一种具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
2.如权利要求1所述的具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于，所述的含氮杂环结构选自如下结构中的任意一种或多种的组合：
3.如权利要求1所述的具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于，所述的药物浓度为0.36-7.2mg/mL。
4.如权利要求1所述的具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于，所述氧化代谢产物为经醛氧化酶催化产生的代谢产物。
5.如权利要求1所述的具有含氮杂环结构药物的氧化代...
【技术特征摘要】
1.一种具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
2.如权利要求1所述的具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于，所述的含氮杂环结构选自如下结构中的任意一种或多种的组合：
3.如权利要求1所述的具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于，所述的药物浓度为0.36-7.2mg/ml。
4.如权利要求1所述的具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于，所述氧化代谢产物为经醛氧化酶催化产生的代谢产物。
5.如权利要求1所述的具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于，所述的生物基质为肝s9或肝细胞液。
6.如权利要求1所述的具有含氮杂环结构药物的氧化代谢产物的合成方法，其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员：李瑞兴，陆亦宽，虞瑞军，曹卫群，陶怡，沈良，
申请(专利权)人：南京药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。