莱克多巴胺的合成方法技术

本发明专利技术是以对羟基苯乙酮和复盆子酮为原料合成莱克多巴胺（Ｒａｃｔｏｐａｍｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）的方法。对羟基苯乙酮经催化溴化反应制得ω－溴－对羟基苯乙酮。复盆子酮经肟化和催化氢化制得１－甲基－３－（４－羟基苯基）－丙胺。在碱性水溶液和乙酸乙酯组成的两相体系中加入ω－溴－对羟基苯乙酮和１－甲基－３－（４－羟基苯基）－丙胺，剧烈搅拌反应，反应产物再经盐酸酸化得中间产物１－（４－羟基苯基）－２－［１－甲基－３－（４－羟基苯基）－丙氨基］－乙酮的盐酸盐，然后催化氢化还原即得莱克多巴胺。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种苯乙醇胺类药物。莱克多巴胺是Ractopamine Hydrochloride的中文名称。Ractopamine Hydrochloride的学名是1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙氨基]-乙醇盐酸盐{1-(4-hydroxyphenyl)-2-[1-methyl-3-(4-hydroxyphenyl)-propylamino]ethanol hydrochloride}，其分子结构式为 Ractopamine Hydrochloride是美国礼来公司(Eli Lilly & Company)研制成功的一种苯乙醇胺类药物，曾用名Butopamine。用于医药，它是一种强心药，可用于治疗充血性心力衰竭症；还可以用于治疗肥胖症和肌肉萎缩等症。用于畜牧渔业，它是一种营养再分配剂”。如用于养猪，可使猪的饲效、日增重、瘦肉率分别提高10％左右。如用于养鱼，鱼的日增重明显增加，内脏和肌肉的脂肪含量明显减少，鱼肉变得更多汁细嫩。根据文献检索目前所能见到的莱克多巴胺的合成制备方法有三种。前两种方法见于礼来公司的专利(UK Paten本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构式为＊＊＊的药物莱克多巴胺（Ｒａｃｔｏｐａｍｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）的合成方法，以对羟基苯乙酮和复盆子酮为原料，其特征在于： （１）对羟基苯乙酮溶于氯仿－乙酸乙酯混合溶剂中，滴加溴液进行催化溴化反应，制得ω－溴－对羟基苯乙酮。 （２）复盆子酮在醇－碳酸盐体系中与盐酸羟胺反应制得复盆子酮肟，然后催化氢化制得１－甲基－３－（４－羟基苯基）－丙胺。 （３）将ω－溴－对羟基苯乙酮和１－甲基－３－（４－羟基苯基）－丙胺投入由碱性水溶液和有机溶剂构成的两相反应体系中，剧烈搅拌反应。将所得产物用盐酸酸化，生成中间产物１－（４－羟基苯基）－２－［１－甲基－３－（４－羟基...

【技术特征摘要】
1.一种结构式为的药物莱克多巴胺(Ractopamine Hydrochloride)的合成方法，以对羟基苯乙酮和复盆子酮为原料，其特征在于(1)对羟基苯乙酮溶于氯仿-乙酸乙酯混合溶剂中，滴加溴液进行催化溴化反应，制得ω-溴-对羟基苯乙酮。(2)复盆子酮在醇-碳酸盐体系中与盐酸羟胺反应制得复盆子酮肟，然后催化氢化制得1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺。(3)将ω-溴-对羟基苯乙酮和1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺投入由碱性水溶液和有机溶剂构成的两相反应体系中，剧烈搅拌反应。将所得产物用盐酸酸化，生成中间产物1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙氨基]-乙酮的盐酸盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈代谟，宓爱巧，蒋耀忠，王玉良，曾忠义，李智，
申请(专利权)人：中国科学院成都有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：51[中国|四川]