【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种微针制剂及微针贴片的制备方法。
技术介绍
1、可溶性微针由于其较低的生产成本、较好生物稳定性，同时使用方便还能有效控制药物释放曲线，受到了微针市场广泛的关注。不同于实体针和中空针，可溶性微针只需要一次刺入皮肤即可留在皮肤内部并控制药物的释放速度，该速度主要视微针的结构而定，因此，可以通过改变微针的制剂处方来轻松的控制药物释放的速度。
2、然而，可溶性微针还是具有一定的缺陷，比如可溶性微针采用水溶性分子作为其赋形材料，在使用过程中的机械强度和在储存过程中的物理稳定性，相比其他类型的微针具有本质的差距。现有的可溶性微针制剂存在机械强度不足的问题，导致其在皮肤上施加时的穿刺深度不足，容易在未穿刺至目标深度时发生断裂，进而影响给药量，也不利于维持给药量的稳定性。另外目前可溶解微针生产效率，尤其是脱水效率也存在效率较低，且脱水过程中因为温度过高和脱水时间过长，导致可溶解微针内含的api容易丧失物理化学和生物学活性。因此，可溶解微针的机械强度受脱水的彻底程度深刻影响，脱水条件严苛还是温和，又对可溶解微针的产品质量产生深刻影响。
3、因此，找到合适可溶解微针的制剂处方，同时找到温和且高效的可溶解微针的脱水方式，对可溶解微针的生产效率和质量控制至关重要。
技术实现思路
1、针对现有可溶性微针的机械强度不足，生产效率低，影响给药质量的问题，本专利技术提供了一种微针制剂及微针贴片的制备方法。
2、本专利技术解决上述技术问题所采用的
3、一方面，本专利技术提供了一种微针制剂，包括以下a组分：
4、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮以及羟乙基纤维素；
5、其中，所述羟乙基纤维素的分子量为80000～780000，聚乙烯醇中包括第一聚乙烯醇和第二聚乙烯醇，所述第一聚乙烯醇的粘度为2.4～12.3mpas，所述第二聚乙烯醇的粘度为17.2～42.6mpas；
6、所述聚乙烯吡咯烷酮包括第一聚乙烯吡咯烷酮和第二聚乙烯吡咯烷酮，所述第一聚乙烯吡咯烷酮的分子量为3500～150000，所述第二聚乙烯吡咯烷酮的分子量为210000～1500000。
7、可选的，所述第一聚乙烯吡咯烷酮的粘度为0.8-10.6mpas，所述第二聚乙烯吡咯烷酮的粘度为16.5-88.4mpas。
8、可选的，所述a组分包括以下重量组分：
9、聚乙烯醇2～6份、聚乙烯吡咯烷酮9.5～15份、羟乙基纤维素5～7份；
10、其中，第一聚乙烯醇0.5～2.5份，第二聚乙烯醇1.5～3.5份；
11、第一聚乙烯吡咯烷酮2.5～5份，第二聚乙烯吡咯烷酮7～10份。
12、可选的，所述a组分还包括35～49重量份的第一溶剂。
13、可选的，所述可溶性微针还包括以下b组分：
14、糖类、缓冲剂和盐。
15、可选的，所述b组分包括以下重量组分：
16、糖类11～16份、缓冲剂0.3～0.8份、盐0.5～2份。
17、可选的，所述糖类包括1～3重量份的蔗糖和10～13重量份的海藻糖，所述b组分还包括0.002～0.01重量份的氢氧化钠和14～17重量份的第二溶剂。
18、可选的，所述a组分和所述b组分的重量比为(16.5～77)：(11.8～35.81)。
19、可选的，所述微针制剂还包括有药物活性成分，所述a组分和所述药物活性成分的重量比为(16.5～77)：(0.6～22.46)。
20、另一方面，本专利技术提供了一种微针贴片的制备方法，包括以下操作步骤：
21、获取药物活性成分和如权利要求1～8任意一项所述的微针制剂，制备用于微针成型的成型液；
22、将成型液施加于微针成型模具上，脱水至含水量低于15％，脱模得到微针贴片；
23、将微针贴片装入保护件中，并将其置于加有脱水剂的密封袋中，使微针贴片的含水量降低于3％。优选的，微针贴片的含水量低至1％以下。
24、可选的，所述密封袋的水汽透过率低于0.8g/㎡·24h。
25、可选的，所述密封袋为双向拉伸聚丙烯薄膜、聚对苯二甲酸乙二酯、氯化聚丙烯树脂、铝箔中的一种或多种混合膜。
26、可选的，所述泡罩和/或贴板的材质为水汽透过率为1～20g/㎡·24h的阻隔性材料。
27、可选的，所述泡罩的材质为聚氯乙烯或聚对苯二甲酸乙二醇酯。
28、可选的，所述贴板的材质为纺粘型烯烃或铝塑膜。
29、根据本专利技术提供的微针制剂，专利技术人通过大量试验发现，通过将特定分子量的羟乙基纤维素、特定粘度的第一聚乙烯醇和第二聚乙烯醇以及特定分子量的第一聚乙烯吡咯烷酮和第二聚乙烯吡咯烷酮进行组合作为微针制剂中起主要强度支撑作用的骨架材料，能够有效提高该微针制剂制备得到的微针的结构强度，进而在受到较大压力的作用下不发生断裂，进而能够刺入皮肤深处，提高给药质量；上述粘度范围内的第一聚乙烯醇、第二聚乙烯醇和上述分子量范围的第一聚乙烯吡咯烷酮、第二聚乙烯吡咯烷酮之间的配合，推测是由于聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮之间相互交缠，且其分子链的长度差异起到互补作用，进而使第一聚乙烯醇、第二聚乙烯醇、第一聚乙烯吡咯烷酮和第二聚乙烯吡咯烷酮之间相互交缠以形成更为稳固的支撑骨架，提高了微针的整体强度。
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1.一种微针制剂，其特征在于，包括以下A组分：
2.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述第一聚乙烯吡咯烷酮的粘度为0.8-10.6mpas，所述第二聚乙烯吡咯烷酮的粘度为16.5-88.4mpas。
3.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述A组分包括以下重量组分：
4.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述A组分还包括35～49重量份的第一溶剂。
5.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述可溶性微针还包括以下B组分：
6.根据权利要求5所述的微针制剂，其特征在于，所述B组分包括以下重量组分：
7.根据权利要求6所述的微针制剂，其特征在于，所述糖类包括1～3重量份的蔗糖和10～13重量份的海藻糖，所述B组分还包括0.002～0.01重量份的氢氧化钠和14～17重量份的第二溶剂。
8.根据权利要求5所述的微针制剂，其特征在于，所述A组分和所述B组分的重量比为(16.5～77)：(11.8～35.81)。
9.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述
10.一种微针贴片的制备方法，其特征在于，包括以下操作步骤：
11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述保护件包括泡罩和贴板，所述泡罩设置于所述贴板上，所述微针贴片置于所述泡罩中。
12.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述密封袋的水汽透过率低于0.8g/㎡·24h。
13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述密封袋为双向拉伸聚丙烯薄膜、聚对苯二甲酸乙二酯、氯化聚丙烯树脂、铝箔中的一种或多种混合膜。
14.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于，所述泡罩和/或贴板的材质为水汽透过率为1～20g/㎡·24h的阻隔性材料。
15.根据权利要求14所述的制备方法，其特征在于，所述泡罩的材质为聚氯乙烯或聚对苯二甲酸乙二醇酯。
16.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述贴板的材质为纺粘型烯烃或铝塑膜。
...【技术特征摘要】
1.一种微针制剂，其特征在于，包括以下a组分：
2.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述第一聚乙烯吡咯烷酮的粘度为0.8-10.6mpas，所述第二聚乙烯吡咯烷酮的粘度为16.5-88.4mpas。
3.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述a组分包括以下重量组分：
4.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述a组分还包括35～49重量份的第一溶剂。
5.根据权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述可溶性微针还包括以下b组分：
6.根据权利要求5所述的微针制剂，其特征在于，所述b组分包括以下重量组分：
7.根据权利要求6所述的微针制剂，其特征在于，所述糖类包括1～3重量份的蔗糖和10～13重量份的海藻糖，所述b组分还包括0.002～0.01重量份的氢氧化钠和14～17重量份的第二溶剂。
8.根据权利要求5所述的微针制剂，其特征在于，所述a组分和所述b组分的重量比为(16.5～77)：(11.8～35.81)。
9.根据权利要求1所述的微针...
【专利技术属性】
技术研发人员：江林，
申请(专利权)人：深圳青澜生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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