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包含过氧化苯甲酰和壬二酸的局部制剂及其用途制造技术

技术编号:41071142 阅读:4 留言:0更新日期:2024-04-24 11:27
提供包含过氧化苯甲酰、壬二酸、锶盐和甲基磺酰甲烷(MSM)的组合物,其被配制成一种或多种剂型,其中至少一种剂型包含过氧化苯甲酰和壬二酸两者。这些组合物被配制成美容产品或医药产品,可用于治疗得益于BPO和壬二酸的局部共同给药的皮肤疾病、障碍或病症。这些皮肤护理产品提供针对神经源性炎症、刺痛、瘙痒、灼热、发红、刺激和/或与BPO和/或壬二酸的局部施用相关的其他感觉和感受的真皮屏障。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开涉及将过氧化苯甲酰、壬二酸、锶和甲基磺酰甲烷(msm)组合的制剂,其用于治疗某些皮肤科疾病和病症。


技术介绍

1、各种皮肤疾病和病症通过局部施用超过一种活性药剂进行最佳地治疗。例如,寻常痤疮和酒渣鼻是通过几种药物或活性药剂治疗的多因素皮肤科疾病。几种药物的单独施用(有时在有限的时间间隔内顺序提供)通常给患者带来一定的不适、负担和/或累赘。此外,两种或更多种活性药剂的组合通常增强或加剧不期望的副作用,而如果每种所述活性药剂单独给药的话所述副作用原本会更低。因此,患者无法忍受和承受这种副作用超过了联合治疗的优势和益处。

2、过氧化苯甲酰(bpo)是一种熟知的对抗痤疮的成分。可以在非处方(otc)凝胶、清洁剂和抗痘治疗中获得,这种成分以不同浓度用于轻度至中度痘痘。高百分率的过氧化苯甲酰产品含有最高达10%(w/w)的bpo,面部产品通常含有最高达4% bpo。过氧化苯甲酰通过杀死皮肤下的细菌来治疗和预防痤疮,并帮助毛孔排出死皮细胞和过量皮脂(油)。尽管对大多数人来说被认为是安全的,但过氧化苯甲酰会导致严重的副作用,例如施用部位处的干燥、发红、过度剥落、瘙痒和普遍刺激。皮肤敏感的人不能使用bpo。

3、壬二酸是一种天然存在的酸,存在于谷物例如大麦、小麦和黑麦中。它具有抗微生物和抗炎特性,可有效治疗皮肤病症如痤疮和酒渣鼻。壬二酸可以以凝胶、泡沫和霜剂形式,作为含有15%(w/w)或更多壬二酸的处方局部制剂获得。一些非处方产品含有更少的量。壬二酸的作用是清除毛孔中可能引起刺激或痘痘的细菌,减少炎症以使痤疮变得不那么明显、不那么红、不那么刺激,并促进细胞更新以使皮肤更快愈合,将疤痕形成降至最低。

4、所述酸具有一些副作用,例如在施用部位处皮肤灼热或刺痛、干燥、发红和剥落。由于起效缓慢,壬二酸通常与其他形式的痤疮治疗一起处方。一些研究报告称,壬二酸霜剂可以与过氧化苯甲酰和维甲酸(retin-a)一样有效地治疗痤疮。

5、使用bpo和壬二酸两者作为治疗皮肤病的联合疗法尚无记录。

6、对于组合两种或更多种活性药剂例如bpo和壬二酸的创新局部制剂和皮肤护理产品,仍存在着尚未满足的需求,其中它们的组合在某些皮肤疾病中可能是有利的,但在当前实践中没有共同施用,因为它们的共同施用可能促进大量且广泛的累积皮肤损伤。


技术实现思路

1、已知过氧化苯甲酰(bpo)和壬二酸这两种常用的抗痤疮活性药剂在各自单独施用时引起各种不良副作用,当以任何组合一起施用时更是如此。然而,本公开是基于本专利技术人的下述发现,即bpo和壬二酸当与锶和/或甲基磺酰甲烷(msm)组合提供时,可以作为单一单位剂型施用。此外,已证明这种组合在减少、预防和/或消除通常与美容产品和/或医药产品例如抗痤疮和/或抗酒渣鼻产品中的过氧化苯甲酰和壬二酸的局部施用相关的神经源性炎症的发展、发生率和严重程度方面非常有效。

2、一方面,本公开涉及一种组合物,其包含过氧化苯甲酰、壬二酸、锶盐、msm和皮肤科可接受的载体,其中所述组合物被配制成一种或多种剂型,使得至少一种剂型包含过氧化苯甲酰和壬二酸两者。

3、在本文公开的组合物中,过氧化苯甲酰的浓度可以是0.1%至10%w/w(重量/重量),壬二酸的浓度可以是0.1%至20%w/w。

4、所述锶盐可以是氯化锶、乙酸锶、硝酸锶或六水合氯化锶。

5、所考虑的组合物还可以包含额外活性成分,例如但不限于α-羟基酸(aha)、β-羟基酸(bha)、类视黄醇、α-酮酸、二羧酸、熊果苷、间苯二酚、氢醌、曲酸、肉豆蔻酸、月桂醇聚醚硫酸钠、月桂醇聚醚磺基琥珀酸二钠、硫、维生素c、维生素c衍生物、大麻素、壬二酸衍生物、盐和/或前体药物,二芳基过氧化物、烷基芳基过氧化物和/或环烷基芳基过氧化物。

6、本文公开的任何组合物可以使用适合的赋形剂、载体、渗透增强剂等配制或制备成用于局部施用的美容产品或皮肤护理产品或药物(医药产品)。本文设想的皮肤护理/药物制剂或产品的非限制性实例包括软膏、霜剂、涂抹剂、洗剂、油、溶液、乳液、纳米乳液、凝胶、糊剂、乳剂、气溶胶、粉剂或泡沫。

7、所述美容产品或医药产品在4至40℃下物理和/或化学稳定至少3个月的时间段。

8、另一方面,本公开涉及使用本文公开的任何组合物和/或美容产品或药物的治疗方法。

9、在某些实施方案中,所考虑的方法可用于治疗、预防、改善和/或缓解得益于bpo和壬二酸的局部共同给药的皮肤疾病、障碍或病症。可以治疗的疾病、障碍或病症包括但不限于痤疮、酒渣鼻或皮脂溢。

10、在某些实施方案中,所考虑的方法可用于治疗、预防、改善、缓解和/或减轻神经源性炎症。

11、在某些实施方案中,所考虑的方法可用于治疗、预防、改善、缓解和/或减轻下述一者或多者:刺痛、瘙痒、灼热、发红、刺激和/或与bpo和壬二酸的局部施用相关的感觉和感受。

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【技术保护点】

1.一种组合物,其包含过氧化苯甲酰、壬二酸、锶盐、甲基磺酰甲烷(MSM)和皮肤科可接受的载体,被配制成一种或多种剂型,其中至少一种剂型包含过氧化苯甲酰和壬二酸两者。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中锶的浓度为约0.1%至10%w/w,并且MSM的浓度为0.1%至20%w/w。

3.根据权利要求1或2所述的组合物,其中过氧化苯甲酰的浓度为0.1%至30%w/w。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中过氧化苯甲酰的浓度为以下范围中的至少一者:约2.5%至约10%w/w、约5%至约10%w/w、约8%至约15%w/w,约5%w/w或约10%w/w。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物,其中壬二酸的浓度为0.1%至40%w/w。

6.根据权利要求5所述的组合物,其中壬二酸的浓度为以下范围中的至少一种:约0.5%至约25%w/w、约5%至约30%w/w、约10%至约25%w/w、约15%至约35%w/w,约15%w/w或约25%w/w。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物,其中所述过氧化苯甲酰和/或壬二酸作为均匀分布的微粉化颗粒存在。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物,其中所述锶盐选自氯化锶、乙酸锶、硝酸锶和六水合氯化锶。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物,其进一步包含至少一种额外活性成分。

10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述至少一种额外活性成分选自α-羟基酸(AHA)、β-羟基酸(BHA)、类视黄醇、α-酮酸、二羧酸、熊果苷、间苯二酚、氢醌、曲酸、肉豆蔻酸、月桂醇聚醚硫酸钠、月桂醇聚醚磺基琥珀酸二钠、硫、维生素C、维生素C衍生物、大麻素、壬二酸衍生物、盐和/或前体药物、二芳基过氧化物、烷基芳基过氧化物和/或环烷基芳基过氧化物。

11.一种美容产品或药物,其包含根据权利要求1至10中任一项所述的组合物。

12.根据权利要求11所述的美容产品或药物,其包含选自抗氧化剂、防腐剂、电解质、着色剂、保湿剂、渗透增强剂、保湿剂、精油、活性化妆剂、维生素、必需脂肪酸、香料或镇静和保护剂的一种或多种成分。

13.根据权利要求11或12所述的美容产品或药物,其包含丙二醇作为渗透增强剂。

14.根据权利要求11至13中任一项所述的美容产品或药物,其被配制成以下组分中的至少一者:软膏、霜剂、涂抹剂、洗剂、油、溶液、乳液、纳米乳液、凝胶、糊剂、乳剂、气溶胶、粉剂或泡沫。

15.根据权利要求11至14中任一项所述的美容产品或药物,其在4至40℃下物理和/或化学稳定至少3个月的时间段。

16.一种治疗、预防、改善和/或缓解得益于过氧化苯甲酰(BPO)和壬二酸的局部共同给药的皮肤疾病、障碍或病症的方法,所述方法包括给药有效量的根据权利要求1至15中任一项所述的组合物和/或包含它的美容产品或药物。

17.根据权利要求16所述的方法,其中所述皮肤疾病、障碍或病症是痤疮、酒渣鼻或皮脂溢中的至少一者。

18.一种治疗、预防、改善和/或缓解神经源性炎症和/或与过氧化苯甲酰(BPO)和/或壬二酸的局部施用相关的感觉和感受的方法,所述方法包括给药有效量的根据权利要求1至15中任一项所述的组合物和/或包含它的美容产品或药物。

19.根据权利要求18所述的方法,其中所述与过氧化苯甲酰(BPO)和/或壬二酸的局部施用相关的感觉和感受是局部疼痛、刺激、刺痛、灼热、瘙痒、水肿、红斑和不愉快的感觉。

20.根据权利要求18或19所述的方法,其中将BPO和壬二酸局部共同给药以治疗痤疮、酒渣鼻或皮脂溢中的至少一者。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种组合物,其包含过氧化苯甲酰、壬二酸、锶盐、甲基磺酰甲烷(msm)和皮肤科可接受的载体,被配制成一种或多种剂型,其中至少一种剂型包含过氧化苯甲酰和壬二酸两者。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中锶的浓度为约0.1%至10%w/w,并且msm的浓度为0.1%至20%w/w。

3.根据权利要求1或2所述的组合物,其中过氧化苯甲酰的浓度为0.1%至30%w/w。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中过氧化苯甲酰的浓度为以下范围中的至少一者:约2.5%至约10%w/w、约5%至约10%w/w、约8%至约15%w/w,约5%w/w或约10%w/w。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物,其中壬二酸的浓度为0.1%至40%w/w。

6.根据权利要求5所述的组合物,其中壬二酸的浓度为以下范围中的至少一种:约0.5%至约25%w/w、约5%至约30%w/w、约10%至约25%w/w、约15%至约35%w/w,约15%w/w或约25%w/w。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物,其中所述过氧化苯甲酰和/或壬二酸作为均匀分布的微粉化颗粒存在。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物,其中所述锶盐选自氯化锶、乙酸锶、硝酸锶和六水合氯化锶。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物,其进一步包含至少一种额外活性成分。

10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述至少一种额外活性成分选自α-羟基酸(aha)、β-羟基酸(bha)、类视黄醇、α-酮酸、二羧酸、熊果苷、间苯二酚、氢醌、曲酸、肉豆蔻酸、月桂醇聚醚硫酸钠、月桂醇聚醚磺基琥珀酸二钠、硫、维生素c、维生素c衍生物、大麻素、壬二酸衍生物、盐和/或前体药物、二芳基过氧化物、烷基芳基过氧化物和/或环烷基芳基...

【专利技术属性】
技术研发人员:M·米金E·罗斯曼
申请(专利权)人:诺恩美学有限公司
类型:发明
国别省市:

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