一种生物素酯化紫草素及其制备方法技术

技术编号:40987847 阅读:23 留言:0更新日期:2024-04-18 21:31
本发明专利技术属于生物医学工程领域,具体提供一种生物素酯化紫草素,其制备方法包括先将紫草素与4‑溴丁酸发生酯化反应生成4‑溴丁酸紫草素酯,所述4‑溴丁酸紫草素酯再与生物素反应生成生物素酯化紫草素。本发明专利技术合成的生物素酯化紫草素属于新的化合物,它是一种全新的蛋白酶体抑制剂;且本发明专利技术通过实验证实了生物素酯化紫草素可以明显抑制蛋白酶体功能。本发明专利技术筛选到的蛋白酶体抑制剂药物可能会成为一种效果更好、特异性更强、副作用更小、对实体肿瘤也起作用的新一代蛋白酶体抑制剂;所述蛋白酶体抑制剂最终能用于制备抑制肿瘤细胞增殖和/或诱导肿瘤细胞死亡的药物,具有重大的药物及医学临床价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医学工程领域,具体涉及一种生物素酯化紫草素及其制备方法


技术介绍

1、蛋白酶体是一种多亚基大分子蛋白质复合物,普遍存在于真核生物和一些原核生物中。蛋白酶体的主要作用是选择性降解细胞内绝大多数蛋白质(80–90%)。因此,蛋白酶体功能对于蛋白质细胞内平衡至关重要,调控几乎所有的重要生命活动。蛋白酶体是泛素-蛋白酶体通路(ubiquitin-proteasome pathway,upp)的重要组成部分。upp由泛素、泛素活化酶(e1)、泛素结合酶(e2)、泛素连接酶(e3)、蛋白酶体构成。细胞内需要被降解的蛋白质在e1、e2、e3的作用下,被标记上多聚泛素分子,被多泛素化修饰的蛋白质最终被蛋白酶体识别进而被降解。

2、蛋白酶体密度梯度离心的沉降系数为26s,故又称其为26s蛋白酶体。26s蛋白酶体由催化颗粒(catalytic core particle,cp)和调节颗粒(regulatory particle,rp)组成。cp的沉降系数为20s,又称20s蛋白酶体,主要功能为水解蛋白质。rp的沉降系数为19s,又称19s调节颗本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种生物素酯化紫草素;所述生物素酯化紫草素的化学式如下:

2.根据权利要求1所述的生物素酯化紫草素,其特征在于,所述生物素酯化紫草素的制备方法包括先将紫草素与4-溴丁酸发生酯化反应生成4-溴丁酸紫草素酯,所述4-溴丁酸紫草素酯再与生物素反应生成生物素酯化紫草素。

3.一种生物素酯化紫草素的制备方法,其特征在于,第一步将紫草素与4-溴丁酸发生酯化反应生成4-溴丁酸紫草素酯,第二步所述4-溴丁酸紫草素酯与生物素反应生成生物素酯化紫草素;其反应化学式如下:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,第一步中,先将脱水剂和催化剂溶解在溶剂中,再在惰性气...

【技术特征摘要】

1.一种生物素酯化紫草素;所述生物素酯化紫草素的化学式如下:

2.根据权利要求1所述的生物素酯化紫草素,其特征在于,所述生物素酯化紫草素的制备方法包括先将紫草素与4-溴丁酸发生酯化反应生成4-溴丁酸紫草素酯,所述4-溴丁酸紫草素酯再与生物素反应生成生物素酯化紫草素。

3.一种生物素酯化紫草素的制备方法,其特征在于,第一步将紫草素与4-溴丁酸发生酯化反应生成4-溴丁酸紫草素酯,第二步所述4-溴丁酸紫草素酯与生物素反应生成生物素酯化紫草素;其反应化学式如下:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,第一步中,先将脱水剂和催化剂溶解在溶剂中,再在惰性气体保护气氛下加入4-溴丁酸,在-5℃~5℃下搅拌,然后加入紫草素,再在-5℃~5℃下搅拌5h以上得到含所述4-溴丁酸紫草素酯的液体。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,第一步中,所述脱水剂为二环己基碳二亚胺,催化剂为对二甲氨基吡啶,溶剂为二氯甲烷。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员:王理倪斌喻风雷曾庆娟黄兴春曾荩胡琪康刘文亮
申请(专利权)人:中南大学湘雅二医院
类型:发明
国别省市:

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