肽及包含肽的组合物制造技术

技术编号：40924735 阅读：4 留言：0更新日期：2024-04-18 14:48

本发明专利技术涉及肽及包含该肽的组合物。本发明专利技术的肽包含以下的氨基酸序列：MeA‑MeF‑S‑Cha‑Y‑S‑Y‑Y‑R‑R‑Cha‑C(序列号2)、或者在上述的氨基酸序列的选自第1位、第2位、第3位、第4位、第5位、第6位、第7位、第8位、第9位及第10位的氨基酸残基中的1‑10个氨基酸残基中具有置换、添加、缺失或插入的氨基酸序列。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及肽及包含该肽的组合物。

技术介绍

1、新型冠状病毒感染症(covid-19)是由sars冠状病毒2(severe acuterespiratory syndrome coronavirus2；sars-cov-2)引起且导致全球性感染(大流行)的疾病，应对策略已成为全球的当务之急。

2、sars-cov-2与sars冠状病毒、mers冠状病毒(mers-cov)同样，是属于β冠状病毒属的新病毒，为了找到在全世界有效的治疗药、预防药，急需进行研究。作为目前可用于药物疗法的药剂已被列举的有：抗病毒药(瑞德西韦、法匹拉韦)、抗炎症剂(地塞米松、他汀类)、靶向免疫调节药物疗法(托珠单抗、沙利鲁单抗等)(非专利文献1)。但是，这些药剂原本是为了治疗其它疾病而开发的，大多并不以冠状病毒感染症作为主要的治疗目标。例如，对于瑞德西韦而言，是作为由丝状病毒的一种的埃博拉病毒所引起的埃博拉出血热的治疗药而开发的，对于包含冠状病毒的单链rna病毒显示出抗病毒活性，因此作为对于covid-19的治疗药而获得了特例批准。因此，存在根据患者不同，即使给药也未见症状改善的情况、引起副作用的情况这样的问题。此外，最近发现了由sars-cov-2突变而成的欧州型、巴西型、南非型等突变病毒株，这些现有药剂对于突变型病毒是否也有效果仍待研究。

3、另外，作为对于sars-cov-2的疫苗，作为mrna疫苗的“comirnaty”(冠状病毒修饰尿苷rna疫苗)于2020年12月在日本也获得批准，紧急进行了接种。然而，由于是疫苗，因

4、现有技术文献

5、非专利文献

6、非专利文献1：新型冠状病毒感染症诊疗指南p.37-44(2021年度第4.2版)

7、非专利文献2：new england journal of medicine,liu et al.,neutralizingactivity of bnt162b2-elicited serum preliminary report(doi:10.1056/nejmc2102017)

8、非专利文献3：ujiike m.,and taguchi t.,viruses.2015apr 3；7(4):1700-1725.

9、非专利文献4：yuan h.et.al.,acta pharmacol sin.2020sep；41(9):1141-1149.

技术实现思路

1、专利技术要解决的课题

2、本专利技术人等为了提高对于冠状病毒的预防或治疗药而进行了深入研究，结果想到了本专利技术。本专利技术提供肽及包含该肽的组合物、特别是具有抗sars-cov-2病毒活性的肽、用于冠状病毒感染症的预防或治疗的组合物、用于诊断sars-cov-2病毒感染症的组合物。另外，本专利技术提供组合剂，其包含本专利技术的肽和其它用于冠状病毒感染症的预防或治疗的药剂。

3、解决课题的方法

4、本申请非限定性地包括以下的专利技术。

5、[1]一种肽，其包含以下的氨基酸序列：

6、mea-mef-s-cha-y-s-y-y-r-r-cha-c(序列号2)，

7、或者，

8、在上述的氨基酸序列的选自第1位、第2位、第3位、第4位、第5位、第6位、第7位、第8位、第9位及第10位的氨基酸残基中的1-10个氨基酸残基中具有置换、添加、缺失或插入的氨基酸序列。

9、[2]一种肽，其包含以下的氨基酸序列：

10、mea-mef-s-cha-y-s-y-y-r-r-cha-c(序列号2)，

11、或者，

12、在上述的氨基酸序列的选自第1位、第2位、第3位、第5位、第6位、第8位、第9位及第10位的氨基酸残基中的1-8个氨基酸残基中具有置换、添加、缺失或插入的氨基酸序列。

13、[3]一种肽，其包含以下的氨基酸序列：

14、x1-x2-x3-cha-x4-x5-y-x6-x7-x8-cha-c(序列号1)，

15、其中，

16、x1为a、e、mea或mee；

17、x2为n-甲基氨基酸；

18、x3为s或aib；

19、x4为在侧链具有非取代或取代的芳环的氨基酸；

20、x5为任意的氨基酸；

21、x6为在侧链具有非取代或取代的芳环的氨基酸；

22、x7为任意的氨基酸；

23、x8为任意的碱性氨基酸。

24、[4]根据[3]所述的肽，其中，

25、x1为mea或mee。

26、[5]根据[3]或[4]所述的肽，其中，

27、x2为mef或menle。

28、[6]根据[3]～[5]中任一项所述的肽，其中，

29、x4为非取代或取代的y、或者非取代或取代的f。

30、[7]根据[3]～[6]中任一项所述的肽，其中，

31、x4为y或f4f。

32、[8]根据[3]～[7]中任一项所述的肽，其中，

33、x5为任意的亲水性氨基酸或aib、或者为经过了n-甲基化的任意的亲水性氨基酸或aib。

34、[9]根据[3]～[8]中任一项所述的肽，其中，

35、x5为aib、e、k、s、dd、ddap、ds、mee中的任意氨基酸。

36、[10]根据[3]～[9]中任一项所述的肽，其中，

37、x6为非取代或取代的y、或者非取代或取代的f。

38、[11]根据[3]～[10]中任一项所述的肽，其中，

39、x6为y、yae、3py、nal1中的任意氨基酸。

40、[12]根据[3]～[11]中任一项所述的肽，其中，

41、x7为a、ahp、cit、dab、e、f4coo、k、r中的任意氨基酸。

42、[13]根据[3]～[12]中任一项所述的肽，其中，

43、x8为k、r、a4p中的任意氨基酸。

44、[14]根据[1]～[13]中任一项所述的肽，其在c末端进一步包含d-谷氨酸。

45、[15]根据[1]～[14]中任一项所述的肽，其包含序列号2-126、132～234中的任一者所记载的氨基酸序列、或者由序列号2-126、132～234中的任一者所记载的氨基酸序列构成。

46、[16]根据[1]～[15]中任一项所述的肽，其为环状肽。

47、[17]根据[16]所述的肽，其具有经氯乙酰化后的氨基酸与上述肽中包含的半胱氨酸残基键合而成的环状结构。

48、[18]根据[1]～[17]中任本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种肽，其包含以下的氨基酸序列：

2.一种肽，其包含以下的氨基酸序列：

3.一种肽，其包含以下的氨基酸序列：

4.根据权利要求3所述的肽，其中，

5.根据权利要求3或4所述的肽，其中，

6.根据权利要求3～5中任一项所述的肽，其中，

7.根据权利要求3～6中任一项所述的肽，其中，

8.根据权利要求3～7中任一项所述的肽，其中，

9.根据权利要求3～8中任一项所述的肽，其中，

10.根据权利要求3～9中任一项所述的肽，其中，

11.根据权利要求3～10中任一项所述的肽，其中，

12.根据权利要求3～11中任一项所述的肽，其中，

13.根据权利要求3～12中任一项所述的肽，其中，

14.根据权利要求1～13中任一项所述的肽，其在C末端进一步包含D-谷氨酸。

15.根据权利要求1～14中任一项所述的肽，其包含序列号2-126、132-234中的任一者所记载的氨基酸序列、或者由序列号2-126、132-234中的任一者所记载的氨基酸序列构成。

16.根据权利要求1～15中任一项所述的肽，其为环状肽。

17.根据权利要求16所述的肽，其具有经氯乙酰化后的氨基酸与所述肽中包含的半胱氨酸残基键合而成的环状结构。

18.根据权利要求1～17中任一项所述的肽，其进一步包含添加的氨基酸残基。

19.一种医药组合物，其包含权利要求1～17中任一项所述的肽。

20.根据权利要求19所述的医药组合物，其具有抗SARS-CoV-2病毒活性。

21.根据权利要求19或20所述的医药组合物，其用于冠状病毒感染症的预防或治疗。

22.根据权利要求19～21中任一项所述的医药组合物，其中，

23.根据权利要求19～22中任一项所述的医药组合物，其包含权利要求1～17中任一项所述的肽的药学上允许的盐、或其溶剂化物。

24.一种用于诊断SARS-CoV-2病毒感染症的诊断用组合物，其包含权利要求1～17中任一项所述的肽。

25.根据权利要求19～23中任一项所述的医药组合物，其与用于冠状病毒感染症的预防或治疗的其它药剂组合使用。

26.根据权利要求25所述的医药组合物，其中，

27.根据权利要求25或26所述的医药组合物，其与用于冠状病毒感染症的预防或治疗的其它药剂同时给药。

28.一种组合剂，其包含权利要求1～17中任一项所述的肽、和用于冠状病毒感染症的预防或治疗的其它药剂。

29.一种与医药组合物组合使用的用于冠状病毒感染症的预防或治疗的其它药剂，其包含权利要求1～17中任一项所述的肽。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】