一种用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体、制备方法及其应用技术

本发明专利技术提供了一种用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体、制备方法及其应用，所述肿瘤靶向脂质体包括空白脂质体和负载的光敏剂，所述空白脂质体包含磷脂分子、pH敏感脂质、5‑氨基乙酰丙酸与巯基乙酸异辛酯偶联物，所述光敏剂优选为铜离子‑半胱氨酸配合物。本发明专利技术通过5‑氨基乙酰丙酸与巯基乙酸异辛酯的偶联，提高了5‑氨基乙酰丙酸的稳定性，参与脂质体组装，提高了光敏剂的含量和靶向性；铜离子‑半胱氨酸和5‑氨基乙酰丙酸，有助于在光动力学过程中发挥协同效果；肿瘤靶向脂质体具有pH敏感性，在肿瘤组织实现光敏剂的快速释放，增加了光敏剂在肿瘤组织中的富集。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及脂质体类医药配制品领域，具体涉及一种用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体、制备方法及其应用。

技术介绍

1、随着科学技术的不断发展，人们对于肿瘤治疗的研究也越来越深入。肿瘤光动力疗法(photodynamic therapy，pdt)是一种相对新颖的肿瘤无创治疗方法，其机制是利用特定波长的光源照射激活肿瘤组织中的光敏剂，从而产生具有生物毒性的单态氧等活性氧物质(reactive oxygen species，ros)，这些活性氧物质进一步氧化损伤肿瘤、病毒感染细胞及其他过度增殖细胞。光动力疗法适应症广泛，对于体表、口腔、耳、眼、鼻、喉、子宫以及通过内窥镜可以达到的部位如气管、支气管、食道、喷门、胃、结肠、直肠、膀胱等部位的癌症均可用光动力疗法。

2、铜离子-半胱氨酸是一种新型的光敏剂，通过有针对性地将铜离子-半胱氨酸传递到肿瘤细胞中，当它暴露在适当波长的光下时可以对肿瘤组织进行有选择性的损伤和破坏，减少对正常组织的副作用，从而达到治疗肿瘤的目的。铜离子也可以通过与肿瘤细胞表面的巯基(-sh)发生反应，形成铜硫键(cu-s)，从而对肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用于组装肿瘤靶向性脂质体的光敏剂前体，其特征在于，所述光敏剂前体为5-氨基乙酰丙酸与巯基乙酸异辛酯偶联物，所述光敏剂前体的结构式如式I所示：

2.一种制备权利要求1所述光敏剂前体的方法，其特征在于，所述方法包括：在有机溶液中使用碳二亚胺类缩合剂活化5-氨基乙酰丙酸，滴加到巯基乙酸异辛酯有机溶液中反应，制备得到所述光敏剂前体。

3.一种用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体，其特征在于，所述肿瘤靶向脂质体包括空白脂质体和负载的光敏剂，所述空白脂质体包含磷脂分子、pH敏感脂质、权利要求1所述的光敏剂前体；所述磷脂分子、pH敏感脂质、光敏剂前体和光敏剂的质量比例为：1...

【技术特征摘要】

1.一种用于组装肿瘤靶向性脂质体的光敏剂前体，其特征在于，所述光敏剂前体为5-氨基乙酰丙酸与巯基乙酸异辛酯偶联物，所述光敏剂前体的结构式如式i所示：

2.一种制备权利要求1所述光敏剂前体的方法，其特征在于，所述方法包括：在有机溶液中使用碳二亚胺类缩合剂活化5-氨基乙酰丙酸，滴加到巯基乙酸异辛酯有机溶液中反应，制备得到所述光敏剂前体。

3.一种用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体，其特征在于，所述肿瘤靶向脂质体包括空白脂质体和负载的光敏剂，所述空白脂质体包含磷脂分子、ph敏感脂质、权利要求1所述的光敏剂前体；所述磷脂分子、ph敏感脂质、光敏剂前体和光敏剂的质量比例为：10～15:2～4:0.5～2:0.5～2，所述光敏剂为可用于光动力疗法的光敏剂。

4.如权利要求3所述的用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体，其特征在于，所述磷脂分子选自大豆磷脂、卵磷脂、磷脂酰胆碱中的一种或多种。

5.如权利要求3所述的用于光动力学疗法的肿瘤靶向脂质体，其特征在于，所述ph...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟德志，张淳，李海刚，
申请(专利权)人：山东光普医疗科技有限公司，
类型：发明
国别省市：