【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医用、牙科用或梳妆用的配制品，尤其涉及一种用以治疗过敏性鼻炎的鼻喷雾剂及其制备方法。
技术介绍
1、鼻炎是鼻黏膜或黏膜下组织因为病毒感染、病菌感染、刺激物刺激等，导致鼻黏膜或黏膜下组织受损，所引起的急性或慢性炎症。急性鼻炎由病毒感染引起，后期常合并细菌感染，有传染性。慢性鼻炎是因炎症持续数月或反复发作，迁延不愈，一般包括慢性单纯性鼻炎、慢性肥厚性鼻炎。其他常见的鼻炎有：过敏性鼻炎、干燥性鼻炎、萎缩性鼻炎、血管运动性鼻炎等。鼻腔是呼吸系统的第一个门户，承担着对空气的过滤、调温、消毒灭菌等重要任务，鼻腔炎症势必对其功能造成负面影响，如果不能及时治疗，会使炎症向鼻窦蔓延，进而影响全身的健康水平。
2、盐酸羟甲唑啉为一种咪唑啉类的衍生物，具有收缩血管作用。它直接刺激血管平滑肌上的α1-受体而引起血管收缩，从而减轻炎症所致的充血和水肿，在治疗鼻炎、鼻窦炎方面疗效显著。
3、中国专利201710702656.1提供了一种盐酸羟甲唑啉鼻喷雾剂及其制备方法，所述鼻喷雾剂的组分及其用量为：盐酸羟甲唑啉2.5～5g，白芨多糖锌50～100g，聚维酮k30 50～80g，渗透压调节剂15～400g，缓冲剂适量，纯化水加至10000ml。该专利技术所述鼻喷雾剂的ph值为5.5～6.5。该专利技术提供的盐酸羟甲唑啉鼻喷雾剂，通过各成分的相互作用，不仅提高了药物活性成分盐酸羟甲唑啉的稳定性，也提高了药物制剂的稳定性，同时还降低了制剂的鼻粘膜刺激性。
4、中国专利申请201910399289.1公开了一种富马
5、现有技术中为了提高鼻喷雾剂的稳定性，延长其使用时间常常会添加如苯甲酸钠或三氯叔丁醇等抑菌防腐剂，但是这类成分往往刺激性较大，由于鼻粘膜面积大，粘膜壁很薄，渗透性能高，且粘膜下血管丰富，这种刺激性在鼻腔的作用会被加倍放大。因此研发出一种低毒温和的防腐抑菌成分添加到鼻喷雾剂中将具有十分重要的意义。
技术实现思路
1、有鉴于现有技术的上述缺陷，本专利技术所要解决的技术问题是提供一种用以治疗过敏性鼻炎的鼻喷雾剂及其制备方法。
2、山竹果皮中以氧杂蒽酮类化合物为主要成分，该类化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗氧化、酶抑制等广泛的生物活性和药理作用。其中α-倒捻子素为山竹果皮中含量最为丰富的化学成分，α-倒捻子素已被发现具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等多种药理活性。α-倒捻子素虽然活性广，但是体内生物利用度低，不足以满足成药性的要求，因此对山竹皮提取物即α-倒捻子素进行结构改造以提高其药理活性势在必行。并且，山竹皮提取物中的主要活性成分α-倒捻子素水溶性很差，因此对其改性提升水溶性也是十分重要的。在本专利技术中首先对山竹皮提取物进行了提取经浓缩、提纯后得到富集大量活性成分的提取物，再对其进行改性，通过引入侧链与氮原子大大增加了抗菌活性。并且接枝的叔胺基团可以与水分子通过分子间氢键发生缔合，从而提升改性山竹皮提取物的水溶性。将其添加到盐酸羟甲唑啉鼻喷雾剂中可以起到良好的抑菌防腐作用，并且由于其来源于天然植物成分安全、无毒刺激性低，因此对于鼻炎患者十分友好。
3、为实现上述目的，本专利技术提供了一种用以治疗过敏性鼻炎的鼻喷雾剂，以质量百分比计，包括盐酸羟甲唑啉0.02～0.05％、氯化钠0.1～1％、改性山竹皮提取物0.01～0.02％，余量为水。
4、所述改性山竹皮提取物的制备方法，包括如下步骤：
5、x1将50～150重量份的山竹果皮洗净，加入3～5体积的乙酸乙酯加热至60～80℃提取两次，合并抽提液过滤后滤液减压浓缩得到乙酸乙酯粗提物，以乙酸乙酯和己烷(1:1)为洗脱液，进行薄层色谱柱层析，得到所述山竹皮提取物；
6、x2将步骤x1中的山竹皮提取物1～5重量份加入到10～50重量份的丙酮中，再加入碳酸钾1.5～9重量份、1,3-二溴丙烷7～35重量份，加热至40～60℃后搅拌20～40h，降至室温后减压浓缩除去溶剂，残余物加乙酸乙酯稀释后再经盐水、水洗涤，分液，有机相干燥浓缩后加入到10～50重量份的二甲基亚砜中，再加入二乙胺25～40重量份，室温下搅拌4～8h，加入乙酸乙酯稀释后再用饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤，分液得到的有机相干燥浓缩后经柱层析用于下一步；
7、x3将步骤x2中的产物取1～5重量份加入到5～50重量份的乙腈中，再加入溴丙烷3～15重量份、碳酸钾0.5～5重量份，在70～80℃，100～150psi，80～100w下微波反应5～10min，反应结束后加乙酸乙酯稀释后再过滤，滤液减压浓缩后经柱层析得到改性山竹皮提取物。
8、一种用以治疗过敏性鼻炎的鼻喷雾剂的制备方法，包括如下步骤：
9、s1将配方量的盐酸羟甲唑啉、改性山竹皮提取物加适量水完全溶解，加氯化钠调节ph至5.0～6.0，得混合液；
10、s2加水将步骤s1所述混合液定容，过滤、除菌、分装、灌装后即得鼻喷雾剂。
11、进一步的，所述过滤滤膜直径＜0.25μm。
12、本专利技术的有益效果：
13、1、与现有技术相比，本专利技术的盐酸羟甲唑啉鼻喷雾剂稳定性好、刺激性低，安全性好。
14、2、本专利技术通过添加制备得到的改性山竹皮提取物替代常规防腐剂，所制备得到的鼻喷雾剂对鼻炎患者更加友好。
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1.一种用以治疗过敏性鼻炎的鼻喷雾剂，其特征在于：包括盐酸羟甲唑啉、氯化钠、改性山竹皮提取物和水。
2.如权利要求1所述的鼻喷雾剂，其特征在于：以质量百分比计，包括盐酸羟甲唑啉0.02～0.05％、氯化钠0.1～1％、改性山竹皮提取物0.01～0.02％，余量为水。
3.如权利要求1或2所述的鼻喷雾剂，其特征在于，所述改性山竹皮提取物的制备方法包括如下步骤：
4.如权利要求3所述的鼻喷雾剂，其特征在于：所述步骤X2中加热的温度范围为40～60℃。
5.如权利要求3所述的鼻喷雾剂，其特征在于：所述步骤X3中微波反应的条件为70～80℃，100～150Psi，80～100W。
6.一种制备如权利要求1～5任一项所述的鼻喷雾剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：
7.如权利要求6所述的鼻喷雾剂的制备方法，其特征在于：所述步骤S1中调节pH的范围为5.0～6.0。
8.如权利要求6所述的鼻喷雾剂的制备方法，其特征在于：所述步骤S2中过滤滤膜直径＜0.25μm。
【技术特征摘要】
1.一种用以治疗过敏性鼻炎的鼻喷雾剂，其特征在于：包括盐酸羟甲唑啉、氯化钠、改性山竹皮提取物和水。
2.如权利要求1所述的鼻喷雾剂，其特征在于：以质量百分比计，包括盐酸羟甲唑啉0.02～0.05％、氯化钠0.1～1％、改性山竹皮提取物0.01～0.02％，余量为水。
3.如权利要求1或2所述的鼻喷雾剂，其特征在于，所述改性山竹皮提取物的制备方法包括如下步骤：
4.如权利要求3所述的鼻喷雾剂，其特征在于：所述步骤x2中加热的温度范围为4...
【专利技术属性】
技术研发人员：殷丹，黄晓军，周峰，
申请(专利权)人：深圳大佛药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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