用于制备二芳基异噁唑啉衍生物的方法技术

本公开提供了用于制备对映异构体纯的式(1)化合物的方法，

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

技术实现思路

1、一方面，本专利技术涉及一种用于制备对映异构体纯的式(1)化合物的方法

2、

3、其包括以下步骤

4、(i)使式(2)化合物与羟胺

5、

6、其中x选自由卤素和-c(o)or4组成的组，其中r4是c1-c4烷基，以及合适的碱和式(3)化合物反应，

7、

8、其中yˉ是阴离子，

9、r1选自由氢和甲氧基组成的组，

10、r2选自由乙基和乙烯基组成的组，

11、r3选自由芳基和杂芳基组成的组，该芳基任选地被独立地选自由硝基、卤素、氨基、三氟甲基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基和苄氧基组成的组的1至5个取代基取代，该杂芳基任选地被独立地选自由卤素、三氟甲基、c1-c4烷基和c1-c4烷氧基组成的组的1至3个取代基取代，

12、以得到式(4)化合物，

13、

14、(ii)将式(4)化合物的x转化成羧酸以得到式(5)化合物p>

15、...

【技术保护点】

1.一种用于制备对映异构体纯的式(1)的异噁唑啉化合物的方法

2.根据权利要求1所述的方法，其中X是溴。

3.根据权利要求1所述的方法，其中X是-C(O)OR4，其中R4是甲基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中R1是甲氧基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述合适的胺是2-氨基-炔丙基-乙酰胺。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述合适的胺是由甘氨酸任选地被羧基保护、随后如果需要去保护、然后通过与炔丙基胺偶联的顺序反应得到的胺。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种用于制备对映异构体纯的式(1)的异噁唑啉化合物的方法

2.根据权利要求1所述的方法，其中x是溴。

3.根据权利要求1所述的方法，其中x是-c(o)or4，其中r4是甲基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中r1是甲氧基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述合适的胺是2-氨基-炔丙基-乙酰胺。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述合适的胺是由甘氨酸任选地被羧基保护、随后如果需要去保护、然后通过与炔丙基胺偶联的顺序反应得到的胺。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡京诞，吴冠民，
申请(专利权)人：礼蓝美国公司，
类型：发明
国别省市：