【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，特别涉及一种4-tmap在制备治疗或缓解抑郁症药物中的用途。
技术介绍
1、抑郁症是一种常见的精神障碍类疾病，其临床表现为情绪低落、失眠、食欲不振以及注意力不集中等。严重的抑郁症甚至会增加自杀风险，严重影响患者的生命安全。根据世界卫生组织的数据，全球有超过3.2亿人患有抑郁症。已有研究分析预测到2030年，抑郁症将成为中等收入和高收入国家的主要疾病负担。因此，探究抑郁症的发病机制并寻找其治疗手段迫在眉睫。
2、目前，临床上常用的抗抑郁药物包括单胺氧化酶抑制剂(maois)、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂(ndri)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(ssris)、血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(snri)、血清素拮抗剂和再摄取抑制剂(sari)以及三环类抗抑郁药(tcas)和四环类抗抑郁药，通过增强五羟色胺、多巴胺、去甲肾上腺素功能发挥抗抑郁作用。尽管这些药物在抑郁症治疗中发挥重要作用，但也容易引起严重的副作用，包括头痛头晕、肠胃不适、性功能障碍及血压/体重异常等，且普遍存在见效时间长，人群药物敏感性差，费用高，耐药性强等缺点。分析其原因可能在于药物针对的靶点特异性不强、机制尚不清晰等。
3、随着抑郁症患者的逐年增加，目前已有的抑郁症治疗药物已经难以满足临床需要，因此寻找抗抑郁作用显著、副作用小、作用机制清晰的新型抗抑郁药物至关重要。
4、4-(三甲基铵)戊酸(4-(trimethylammonio)pentanoate，4-tmap)是在小鼠中发现的细菌代谢物，是
技术实现思路
1、本专利技术的主要目的在于提供一种4-tmap在制备治疗或缓解抑郁症药物中的用途，一方面增加该化合物的新适应症，一方面提供一种治疗或缓解抑郁症的临床方案以满足市场需求。
2、为实现上述目的，本专利技术采取的技术方案为：
3、提供一种4-(三甲基铵)戊酸(4-tmap)或其药学上可接受的盐在制备治疗或缓解抑郁症药物中的用途。
4、进一步的，本专利技术提供一种4-(三甲基铵)戊酸(4-tmap)或其药学上可接受的盐在制备治疗或缓解哺乳动物抑郁症药物中的用途，优选的所述哺乳动物包括灵长类动物和啮齿类动物，更优选的所述哺乳动物包括人、猴或小鼠。
5、进一步的，本专利技术提供一种包含4-(三甲基铵)戊酸(4-tmap)或其药学上可接受的盐的药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的4-(三甲基铵)戊酸(4-tmap)或其药学上可接受的盐；优选的所述治疗有效量为单次≥0.1mg药物/kg哺乳动物。
6、进一步的，本专利技术的药物组合物进一步包含药学上可接受的赋型剂、载体、辅料、媒介物。
7、赋型剂、载体、辅料、媒介物的实例包括但不限于抗粘剂、粘合剂、包衣、压缩助剂、崩解剂、染料、滑润剂、乳化剂、填充剂(稀释剂)、成膜剂或包衣、调味剂、芳香剂、助流剂(流动增强剂)、润滑剂、吸附剂、悬浮或分散剂或甜味剂。例示性赋型剂、载体、辅料、媒介物包括但不限于：丁基化羟基甲苯(bht)、碳酸钙、磷酸钙(一氢)、硬脂酸钙、交联羧甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、柠檬酸、交联聚维酮、半胱氨酸、乙基纤维素、明胶、羟基丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、乳糖、硬脂酸镁、麦芽糖醇、甘露糖醇、蛋氨酸、甲基纤维素、对羟基苯甲酸甲酯、微晶纤维素、聚乙二醇、聚维酮、预胶化淀粉、对羟基苯甲酸丙酯、视黄醇棕榈酸酯、虫胶、二氧化硅、羧基甲基纤维素钠、柠檬酸钠、乙醇酸淀粉钠、山梨糖醇、淀粉(玉米)、硬脂酸、硬脂酸、蔗糖、滑石、二氧化钛、维他命a、维他命e、维他命c及木糖醇。
8、所述药物组合物可呈注射制剂的形式或口服制剂形式经制备。所述的注射制剂依据物态分类包括液体注射剂、注射用粉剂、注射用片剂；依据注射部分分类包括皮内注射剂、皮下注射剂、肌肉注射剂、静脉注射剂、脊椎腔注射剂；优选的所述注射制剂的溶剂包括注射用水或生理盐水。
9、用于口服使用的制剂包括含有与无毒的药学上可接受的赋形剂混合的活性成分的片剂。这些赋形剂可以是例如惰性稀释剂或填充剂(例如，蔗糖、山梨糖醇、糖、甘露糖醇、微晶纤维素、包括马铃薯淀粉的淀粉、碳酸钙、氯化钠、乳糖、磷酸钙、硫酸钙或磷酸钠)；制粒剂及崩解剂(例如，包括微晶纤维素的纤维素衍生物、包括马铃薯淀粉的淀粉、交联羧甲纤维素钠、藻酸盐或藻酸)；粘合剂(例如，蔗糖、葡萄糖、山梨糖醇、阿拉伯胶、藻酸、藻酸钠、明胶、淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、硅酸镁铝、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇)；以及润滑剂、助流剂及抗粘剂(例如，硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸、二氧化硅、氢化植物油或滑石)。用于口服使用的制剂也可呈可咀嚼片剂形式，或呈硬明胶胶囊形式，其中活性成分与惰性固体稀释剂(例如，马铃薯淀粉、乳糖、微晶纤维素、碳酸钙、磷酸钙或高岭土)混合，或呈软明胶胶囊形式，其中活性成分与水或油介质(例如，花生油、液体石蜡或橄榄油)混合。粉剂、颗粒剂及丸剂可以使用上文在片剂或胶囊下提到的成分以常规方式使用例如混合器、流化床设备或喷雾干燥设备来制备。
10、用于口服制剂的其他药学上可接受的赋形剂包括但不限于着色剂、调味剂、增塑剂、保湿剂及缓冲剂。用于口服使用的制剂也可呈可咀嚼片剂形式，或呈硬明胶胶囊形式，其中活性成分与惰性固体稀释剂(例如，马铃薯淀粉、乳糖、微晶纤维素、碳酸钙、磷酸钙或高岭土)混合，或呈软明胶胶囊形式，其中活性成分与水或油介质(例如，花生油、液体石蜡或橄榄油)混合。粉剂、颗粒剂及丸剂可以使用上文在片剂或胶囊下提到的成分以常规方式使用例如混合器、流化床设备或喷雾干燥设备来制备。
11、在一些实施方案中，施用包括经肌肉内、静脉内(例如，呈无菌溶液形式且在适用于静脉内使用的溶剂系统中)、皮内、动脉内、腹膜内、病变内、颅内、关节内、前列腺内、胸膜内、气管内、鼻内、玻璃体内、阴道内、直肠内、经表面、肿瘤内、经腹膜、皮下、结膜下、囊内、经粘膜、心包内、脐内、眼内、经口(例如，片剂、胶囊、囊片、囊形片或糖浆)、经表面(例如，呈乳膏、凝胶、洗剂或软膏形式)、经局部、通过吸入、通过注射或通过输注(例如，以乳膏或脂质组合物形式连续输注、直接地浸泡靶标细胞的局部灌注、置管、灌洗)施用本文所述的组合物。
12、与现有技术相比，本专利技术具有如下有益效果：
13、1、本专利技术公开的一种可以治疗或缓解抑郁症的小分子药物，在小鼠中能够显著改善不同抑郁症本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种4-(三甲基铵)戊酸(4-TMAP)或其药学上可接受的盐在制备治疗或缓解抑郁症的药物中的用途。
2.一种4-(三甲基铵)戊酸(4-TMAP)或其药学上可接受的盐在制备治疗或缓解哺乳动物抑郁症的药物中的用途。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于所述的哺乳动物包括灵长类动物或啮齿类动物。
4.根据权利要求2-3任一项所述的用途，其特征在于所述哺乳动物包括人、猴或小鼠。
5.一种药用组合物，其特征在于4-(三甲基铵)戊酸(4-TMAP)或其药学上可接受的盐作为活性成份。
6.根据权利要求5所述的药用组合物，其特征在于所述药物组合物包含治疗有效量的4-(三甲基铵)戊酸(4-TMAP)或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求6所述的药用组合物，其特征在于所述治疗有效量为单次≥0.1mg原料药/kg哺乳动物。
8.根据权利要求5-7任一项所述的药用组合物，其特征在于所述药用组合物进一步包含药学上可接受的赋型剂、载体、辅料或媒介物。
9.根据权利要求5-8任一项所述的药用组合物，其特征
10.根据权利要求5-9任一项所述的药用组合物在制备治疗或缓解抑郁症药物中的用途。
...【技术特征摘要】
1.一种4-(三甲基铵)戊酸(4-tmap)或其药学上可接受的盐在制备治疗或缓解抑郁症的药物中的用途。
2.一种4-(三甲基铵)戊酸(4-tmap)或其药学上可接受的盐在制备治疗或缓解哺乳动物抑郁症的药物中的用途。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于所述的哺乳动物包括灵长类动物或啮齿类动物。
4.根据权利要求2-3任一项所述的用途，其特征在于所述哺乳动物包括人、猴或小鼠。
5.一种药用组合物，其特征在于4-(三甲基铵)戊酸(4-tmap)或其药学上可接受的盐作为活性成份。
6.根据权利要求5所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱书，胡冀，
申请(专利权)人：合肥瀚微生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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