【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体涉及一种盐酸雷莫司琼注射冻干粉及其制备方法。
技术介绍
1、盐酸雷莫司琼(ramosetron hydrochloride)是一种5-ht3受体拮抗剂，可用于癌症化疗的患者。目前盐酸雷莫司琼已制成各种药物剂型用于临床治疗，主要以注射剂和口服固体制剂为主。其中注射用盐酸雷莫司琼被制成盐酸雷莫司琼冻干粉针剂；现有的盐酸雷莫司琼冻干粉针剂的制备方法包括：采用盐酸雷莫司琼、辅料和注射用水搅拌溶解，经冻干制成盐酸雷莫司琼冻干粉针剂。但是，现有的注射用盐酸雷莫司琼制备方法难以保证其杀菌效果，难以保证产品的无菌性，导致产品质量不稳定。口服固体制剂主要有3种形式；第1种为0.1mg剂量的口崩片，第2种为低剂量形式(2.5μg或5μg)的普通片，第3种为低剂量形式(2.5μg或5μg)的口崩片；由于口服固体制剂中活性成分的使用量很小，使得制剂中活性成分的稳定性控制成为难点。
2、目前不管是注射剂还是口服制剂都为短效制剂，均存在给药困难，病人顺应性差，稳定性较差等问题。
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术提供了一种盐酸雷莫司琼注射冻干粉及其制备方法，本专利技术提供的盐酸雷莫司琼注射冻干粉具有良好的稳定性能够延长血药浓度稳态时间，提高了病人的顺应性。
2、为了解决上述技术问题，本专利技术提供了一种盐酸雷莫司琼注射冻干粉，包括以下质量份数的组分：
3、盐酸雷莫司琼 10份；
4、聚合物
5、聚乙烯醇 100～500份；
6、所述聚合物包括聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸羟基乙酸共聚物和聚己内酯中的一种或几种。
7、优选的，包括以下质量份数的组分：
8、盐酸雷莫司琼 10份；
9、聚合物 90～140份；
10、聚乙烯醇 300～400份。
11、优选的，所述聚合物为聚乳酸羟基乙酸共聚物。
12、优选的，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物中丙交酯和乙交酯的质量比为50:50，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物的粘度为0.16～0.20dl/g。
13、本专利技术还提供了上述技术方案所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉的制备方法包括以下步骤：
14、将聚合物溶解于有机溶剂中，得到聚合物溶液；
15、将所述聚合物溶液和盐酸雷莫司琼混合，得到混合溶液；
16、将所述混合溶液滴加至聚乙烯醇水溶液中搅拌，得到悬浊液；
17、将所述悬浊液和水混合后固化，得到微球固体；
18、对所述微球固体水洗后进行冷冻干燥，得到所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉。
19、优选的，所述有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷或丙酮；
20、所述聚合物的质量和有机溶剂的体积比为1g:20ml～1g:50ml。
21、优选的，所述聚乙烯醇水溶液的质量浓度为0.01～0.02g/ml；
22、所述混合溶液和聚乙烯醇水溶液的体积比为1:10～30；
23、所述搅拌的转速为450～550rpm，时间为15～25min。
24、优选的，所述悬浊液和水的体积比为1:4～6；
25、所述固化的温度60～90℃；所述固化的时间为10～15min。
26、优选的，所述冷冻干燥前还包括预冷冻；所述预冷冻的温度为-75～-85℃，预冷冻的时间为10～14h。
27、优选的，所述冷冻干燥的温度为-40℃～-20℃，时间为46～50h。
28、本专利技术提供了一种盐酸雷莫司琼注射冻干粉，包括以下质量份数的组分：10份盐酸雷莫司琼，40～150份聚合物和100～500份聚乙烯醇；所述聚合物包括聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸羟基乙酸共聚物和聚己内酯中的一种或几种。在本专利技术中，聚合物能够控制微球内药物的释放速度，使其释药周期可达到2周以上，减少了给药次数延长了血药浓度稳态时间，相对于现有的注射剂，极大减轻了治疗负担，降低给药频率，减少了病人的痛苦，提高了病人的用药顺从性。本专利技术提供的注射微球冻干制剂能够在常温下稳定储存和运输，稳定性高，对于预防和治疗抗恶性肿瘤药物治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状治疗具有重要的意义。
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1.一种盐酸雷莫司琼注射冻干粉，其特征在于，包括以下质量份数的组分：
2.根据权利要求1所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉，其特征在于，包括以下质量份数的组分：
3.根据权利要求1或2所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉，其特征在于，所述聚合物为聚乳酸羟基乙酸共聚物。
4.根据权利要求3所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉，其特征在于，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物中丙交酯和乙交酯的质量比为50:50，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物的粘度为0.16～0.20dL/g。
5.权利要求1～4任一项所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉的制备方法包括以下步骤：
6.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷或丙酮；
7.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，所述聚乙烯醇水溶液的质量浓度为0.01～0.02g/mL；
8.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，所述悬浊液和水的体积比为1:4～6；
9.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥前还包括预冷冻；所述预冷冻的温度为-75～-85℃，预冷冻的
10.根据权利要求5或所述制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥的温度为-40℃～-20℃，时间为46～50h。
...【技术特征摘要】
1.一种盐酸雷莫司琼注射冻干粉，其特征在于，包括以下质量份数的组分：
2.根据权利要求1所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉，其特征在于，包括以下质量份数的组分：
3.根据权利要求1或2所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉，其特征在于，所述聚合物为聚乳酸羟基乙酸共聚物。
4.根据权利要求3所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉，其特征在于，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物中丙交酯和乙交酯的质量比为50:50，所述聚乳酸羟基乙酸共聚物的粘度为0.16～0.20dl/g。
5.权利要求1～4任一项所述盐酸雷莫司琼注射冻干粉的制备方法包括以下步骤：
【专利技术属性】
技术研发人员：王晓钧，张永娥，赖继群，
申请(专利权)人：杭州和康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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