【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体涉及一种利奥西呱缓释片及其制备方法。
技术介绍
1、利奥西呱片主要用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压与动脉性肺动脉高压。利奥西呱为可溶性鸟苷酸环化酶(sgc)激动剂，sgc是心肺系统中的一种酶，也是一氧化氮(no)的受体，当no与sgc结合时，该酶催化信号分子环磷酸鸟苷(cgmp)的合成。细胞内cgmp在调节影响血管张力、增殖、纤维化和炎症的过程中发挥重要作用。而肺动脉高压与内皮功能障碍、一氧化氮合成受损和no-sgc-cgmp通路刺激不足有关。利奥西呱有双重行动模式；其一可以通过稳定no-sgc的结合，使sgc对内源性一氧化氮敏感；其二还可以通过不同的结合位点直接刺激sgc，而不依赖于no。故利奥西呱通过刺激no-sgc-cgmp通路，导致cgmp的生成增加，随后导致血管舒张以治疗肺动脉高压。
2、利奥西呱具有疗效快、易耐受的特点，但是目前市售的利奥西呱只有普通片，推荐的服药方式为从每次1mg开始服用，每次1片每日3次，之后每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大増至2.5mg，每日3次，最后根据已确定的个体剂量维持服用。现有利奥西呱片的服用方式容易发生漏服或错服等现象，且该药漏服多次或3日以上，需要从1mg开始重新进行治疗。
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术提供了一种利奥西呱缓释片及其制备方法，本专利技术提供的利奥西呱缓释片的服用方式为每日1次，每次1片，服用次数少，能够减少漏服现象的发生，且能够最大程度的保证后续的
2、为了解决上述技术问题，本专利技术提供了一种利奥西呱缓释片，包括以下质量百分含量的组分：
3、
4、
5、所述利奥西呱为利奥西呱晶体，所述利奥西呱晶体的xrd特征峰为6.7°、9.1°、17.8°、20.2°、25.6°、27.3±2°。
6、优选的，所述填充剂包括乳糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇和木糖醇中的一种或几种。
7、优选的，所述缓释骨架包括羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚维酮、乙基纤维素和氢化植物油中的一种或几种。
8、优选的，所述粘合剂包括淀粉浆、甲基纤维素、聚维酮和羟丙纤维素中的一种或几种。
9、优选的，所述崩解剂包括羧甲基纤维素钠、交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮和低取代羟丙甲纤维素中的一种或几种。
10、优选的，所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、微粉硅胶和滑石粉中的一种或几种。
11、本专利技术还提供了上述技术方案所述利奥西呱缓释片的制备方法，包括以下步骤：
12、将利奥西呱和填充剂第一混合，得到第一混合物；
13、将所述第一混合物、缓释骨架、部分崩解剂和部分粘合剂第二混合后在剩余粘合剂的水溶液作用下进行造粒，得到颗粒；
14、将所述颗粒、剩余崩解剂和润滑剂总混后进行压片，得到片材；
15、将所述片材用包衣液进行包衣，得到所述利奥西呱缓释片。
16、优选的，所述利奥西呱粒径范围为d90<60μm，d50<40μm。
17、优选的，所述第二混合在湿法制粒锅中进行，所述湿法制粒锅的搅拌转速为300～500rpm，所述湿法制粒锅的切刀转速为500～1000rpm，所述第二混合的时间为5～15min；
18、所述剩余粘合剂的水溶液的质量浓度为2～3％；所述造粒在湿法制粒锅中进行，所述湿法制粒锅的搅拌转速为300～500rpm；所述湿法制粒锅的切刀转速为500～1500rpm；
19、所述造粒后还包括：将造粒后产品依次进行湿整粒、干燥和干整粒。
20、优选的，所述总混在混合机进行混合，所述混合机的转速为10～15rpm，所述总混的时间为5～10min；
21、所述压片的主压力为7.0～11.5kn，所述压片的速度为3～5kt/h。
22、本专利技术提供了一种利奥西呱缓释片，包括以下质量百分含量的组分：1.5～7.5％利奥西呱，40～50％填充剂，30～45％缓释骨架，3～5％粘合剂，3～4％崩解剂，1～1.5％润滑剂和3.0～4.0％包衣粉；所述利奥西呱为利奥西呱晶体，所述利奥西呱晶体的xrd特征峰为6.7°、9.1°、17.8°、20.2°、25.6°、27.3±2°。本专利技术在上述组分的共同作用下能够通过控制片剂的水合速度及膨胀或扩散的速度来控制释药速度，从而实现利奥西呱的缓释。本专利技术提供的利奥西呱缓释片相对于现有片剂具有服用次数少，毒副作用低的优势。本专利技术提供的利奥西呱缓释片的服用方式为每日1次，每次1片，服用次数少，能够减少漏服现象的发生，且能够最大程度的保证后续的维持稳定治疗。
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1.一种利奥西呱缓释片，其特征在于，包括以下质量百分含量的组分：
2.根据权利要求1所述利奥西呱缓释片，其特征在于，所述填充剂包括乳糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇和木糖醇中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述利奥西呱缓释片，其特征在于，所述缓释骨架包括羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚维酮、乙基纤维素和氢化植物油中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述利奥西呱缓释片，其特征在于，所述粘合剂包括淀粉浆、甲基纤维素、聚维酮和羟丙纤维素中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述利奥西呱缓释片，其特征在于，所述崩解剂包括羧甲基纤维素钠、交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮和低取代羟丙甲纤维素中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述利奥西呱缓释片，其特征在于，所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、微粉硅胶和滑石粉中的一种或几种。
7.权利要求1～6任一项所述利奥西呱缓释片的制备方法，包括以下步骤：
8.根据权利要求7所述制备方法，其特征在于，所述利奥西呱粒径范围为D90<60μm，D50&
9.根据权利要求7所述制备方法，其特征在于，所述第二混合在湿法制粒锅中进行，所述湿法制粒锅的搅拌转速为300～500rpm，所述湿法制粒锅的切刀转速为500～1000rpm，所述第二混合的时间为5～15min；
10.根据权利要求7所述制备方法，其特征在于，所述总混在混合机进行混合，所述混合机的转速为10～15rpm，所述总混的时间为5～10min；
...【技术特征摘要】
1.一种利奥西呱缓释片，其特征在于，包括以下质量百分含量的组分：
2.根据权利要求1所述利奥西呱缓释片，其特征在于，所述填充剂包括乳糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇和木糖醇中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述利奥西呱缓释片，其特征在于，所述缓释骨架包括羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚维酮、乙基纤维素和氢化植物油中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述利奥西呱缓释片，其特征在于，所述粘合剂包括淀粉浆、甲基纤维素、聚维酮和羟丙纤维素中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述利奥西呱缓释片，其特征在于，所述崩解剂包括羧甲基纤维素钠、交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮和低取代羟丙甲纤维素中的一种或几种。
6.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：王晓钧，张永娥，黄容，高庆丰，
申请(专利权)人：杭州和康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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