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一种三嗪类的异羟肟酸衍生物及其制备方法与应用技术

技术编号:40821458 阅读:32 留言:0更新日期:2024-04-01 14:41
本发明专利技术公开了一种三嗪类的异羟肟酸衍生物及其制备方法与应用,衍生物的结构通式为:本发明专利技术构建了一类具有PI3K和HDAC双靶点抑制活性的化学小分子,经过多种肿瘤细胞系测试(包括结肠癌细胞、乳腺癌细胞)以及磷酯酰肌醇3激酶(PI3K)、组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制活性测试,证明了该衍生物对磷酯酰肌醇3激酶(PI3K)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)有较好的抑制活性,在抗肿瘤药物设计研发领域有着良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域,尤其涉及一种三嗪类的异羟肟酸衍生物及其制备方法与应用


技术介绍

1、磷酯酰肌醇3激酶(pi3k)是一类可以将肌醇(pi)3位羟基磷酸化产生肌醇-3-磷酸(pip)、肌醇-3,4-二磷酸(pip2)和肌醇-3,4,5-三磷酸(pip3)的脂质激酶。根据结构、底物、分布和功能的不同,pi3k主要分为i、ii和iii三类,其中i类又可根据其调节亚基不同,分成ia(由p110α,p110β、p110δ催化单元和p85α、p85β或p55γ调节亚基形成的二聚体组成,分为pi3kα、pi3kβ和pi3kδ三个亚型)和ib(催化亚基p110γ和调节亚基p101或p87组成的pi3kγ亚型)两个亚家族。ii类pi3k只含有一个p110样的催化域,有三种构象。iii类pi3k只含有一个vps34单元。pi3kα和pi3kβ在组织中广泛表达,pi3kδ和pi3kγ则主要在免疫细胞和造血细胞中表达。以上各种pi3k的亚型中,pi3kα能够介导egfr的信号传导,在各种癌症中发挥着尤为重要的作用;在多种癌症中都发现其发生突变或者信号放大,因此它也是研究较本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种三嗪类的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体,其特征在于,所述衍生物的结构通式如式I所示:

2.如权利要求1所述的三嗪类的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体,其特征在于,所述衍生物的结构式如下列任意一个编号所示:

3.如权利要求1或2所述的三嗪类的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体,其特征在于,所述药学上可接受的盐为无机酸盐或有机酸盐;

4.如权利要求1至3中任一项所述的三嗪类的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体的制备方法,其特征在于,包括下述步骤:

5.如权利要求1至3中任一项...

【技术特征摘要】

1.一种三嗪类的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体,其特征在于,所述衍生物的结构通式如式i所示:

2.如权利要求1所述的三嗪类的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体,其特征在于,所述衍生物的结构式如下列任意一个编号所示:

3.如权利要求1或2所述的三嗪类的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体,其特征在于,所述药学上可接受的盐为无机酸盐或有机酸盐;

4.如权利要求1至3中任一项所述的三嗪类的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体的制备方法,其特征在于,包括下述步骤:

5.如权利要求1至3中任一项所述的三嗪类的异羟肟酸衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体的制备方法,其特征在于,包括下述步骤:

6.如权利要求1至3中任一项所述的衍生物或其药学上可接受的盐或其互变异构体在制备下列任意一种产品中的应用:

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于:所述磷酯酰肌醇3激酶包括在哺乳动物细胞中已知的亚型pi3kα、pi3kβ...

【专利技术属性】
技术研发人员:戴求资何彬生欧阳晓蓉刘槿旸金莉烨刘阿浩
申请(专利权)人:长沙医学院
类型:发明
国别省市:

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