基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19FMRI造影剂及其制备制造技术

本发明专利技术属于磁共振成像技术领域，具体涉及基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子<supgt;19</supgt;F MRI造影剂及其制备。本发明专利技术以β‑环糊精(β‑CD)为基础结构化学修饰溴原子作为聚合引发剂，通过原子转移自由基聚合(ATRP)含有双键的甲基丙烯酸二甲氨基乙(DMAEMA)单体获得基于环糊精的PDMAEMA超支化聚合物，该聚合物上大量的叔胺基团作为反应位点形成含有磷酸胆碱结构的氟源分子，得到一种基于两性离子氟化环糊精的聚合物用于<supgt;19</supgt;FMRI造影剂。该造影剂具有优异的水溶性、良好的生物相容性、较强的<supgt;19</supgt;F信号，体外和荷瘤小鼠体内<supgt;19</supgt;F磁共振成像均表现出很好的成像性能，可作为新一代高性能<supgt;19</supgt;F MRI造影剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于磁共振成像，具体涉及基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19f mri造影剂及其制备。

技术介绍

1、实现各种疾病的早期监测，开发非侵入性诊断工具，并实施靶向治疗是当前医学的主要挑战。其中，成像技术在疾病诊断和治疗中发挥着关键作用，而磁共振成像(mri)是不使用放射性核素或电离辐射的技术中最重要的一种。多年来，临床1h mri利用活体组织中大量的水及其氢原子的不同弛豫特性，提供了具有高空间分辨率和良好软组织对比效果的生理解剖信息。由于mri技术的关键是解剖分辨率，而mri的其中一个缺点是相对不灵敏，具有强背景信号干扰，因此通常需要使用定制造影剂，通过增强图像对比，进而突出成像组织的解剖和病理特征。而且，虽然这些造影剂显著提高了mri的性能，但仍存在一些不足之处：(1)因为需要在使用前和使用后获取图像，通常需要较长的采集时间；(2)基于造影剂调制的定位往往会由于水的高背景信号以及组织内造影剂的内在来源(如血凝块和内源性铁)而变得复杂；(3)标准1h mri技术的灵敏度相当低，需要相对高浓度的造影剂，这可能会导致毒性问题。

2、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19F MRI造影剂，其特征在于，所述造影剂的结构式如下所示：

2.权利要求1所述的基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19F MRI造影剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.权利要求2所述的基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19F MRI造影剂的制备方法，其特征在于，S1中，所述β-环糊精溶液的浓度为3-4g/20-40mL，所述溴丙酰溴溶液的浓度为25-35mL/10-20mL，所述β-环糊精溶液与溴丙酰溴溶液的体积比为2：1。

4.权利要求2所述的基于环糊精核点具有超支化结构...

【技术特征摘要】

1.一种基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19f mri造影剂，其特征在于，所述造影剂的结构式如下所示：

2.权利要求1所述的基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19f mri造影剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.权利要求2所述的基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19f mri造影剂的制备方法，其特征在于，s1中，所述β-环糊精溶液的浓度为3-4g/20-40ml，所述溴丙酰溴溶液的浓度为25-35ml/10-20ml，所述β-环糊精溶液与溴丙酰溴溶液的体积比为2：1。

4.权利要求2所述的基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19f mri造影剂的制备方法，其特征在于，s1中，冰浴反应的时间为1-3小时，室温反应的时间为16-20小时。

5.权利要求2所述的基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19f mri造影剂的制备方法，其特征在于，s2中，所述16-溴化环糊精、甲基丙烯酸二甲氨基乙酯、五甲基二乙烯三胺、溴化铜、溴化亚铜的用量比为0.4-0.6g：7-8ml：550-600μl：20-30mg：300-350mg。

6.权利要求2所述的基于环糊精核点具有超支化结构的含氟两性离子19f m...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴大林，韩佳垒，陈智慧，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：