一种地巴唑类药物与酒石酸的共晶及其制备和应用制造技术

本发明专利技术涉及一种地巴唑类药物与酒石酸的共晶及其制备和应用，属于药物共晶技术领域。为了提高其溶解度和生物利用度，本研究对盐酸地巴唑和地巴唑都进行共晶相关研究。通过共结晶技术改善地巴唑的溶解性质，将有利于提升其治疗效果。本发明专利技术通过晶体工程学技术将地巴唑/盐酸地巴唑与酒石酸共结晶，制备了地巴唑‑酒石酸共晶和盐酸地巴唑‑酒石酸共晶。新发明专利技术的共晶晶型溶出率快，稳定性好，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物共晶，涉及一种地巴唑类药物与酒石酸的共晶及其制备和应用。

技术介绍

1、地巴唑(bendazol)化学名为2-苄基苯并咪唑(c14h12n2，式ⅰ)，地巴唑可溶于乙醇、热苯、冰醋酸，在水中溶解度很差。地巴唑可以直接松弛血管平滑肌，使血管扩张、阻力下降从而降低血压，适用于轻症高血压，或与其他降压药联用增强降压疗效。目前市场上流通的地巴唑药品是盐酸地巴唑(地巴唑盐酸盐，c14h12n2·hcl，式ⅱ)，在水中溶解度仍未提高至理想状态。地巴唑在生物药剂学分类系统中，溶解度低，渗透性高，属于bcs ii类化合物。

2、

3、为了提高其溶解度和生物利用度，本研究对盐酸地巴唑和地巴唑都进行共晶相关研究。通过共结晶技术改善地巴唑的溶解性质，将有利于提升其治疗效果。为获得理想的药物共晶，共晶形成物的选择是关键步骤。酒石酸为白色结晶性粉末，溶于水和乙醇，微溶于乙醚，无毒副作用，是理想的共晶形成物。

4、本专利技术通过晶体工程学技术将地巴唑/盐酸地巴唑与酒石酸共结晶，制备了地巴唑-酒石酸共晶和盐酸地巴唑-酒石酸共晶。利用酒本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种地巴唑类药物与酒石酸的共晶，所述共晶成分包括地巴唑类药物与酒石酸，其特征在于，所述地巴唑类药物为地巴唑和盐酸地巴唑，所述地巴唑和酒石酸的共晶晶型的X-射线粉末衍射图谱在2θ(°)±0.2°：6.3°、11.1°、12.6°、15.4°、16.2°、17.6°、19.1°、19.8°、20.4°、21.7°、22.6°、24.1°、26.5°处有衍射峰；所述盐酸地巴唑和酒石酸的共晶晶型的X-射线粉末衍射图谱在2θ(°)±0.2°：6.4°、8.4°、11.1°、11.5°、13.9°、17.0°、17.8°、19.2°、21.0°、21.8°、22.2°、23.5°、25.0°、2...

【技术特征摘要】

1.一种地巴唑类药物与酒石酸的共晶，所述共晶成分包括地巴唑类药物与酒石酸，其特征在于，所述地巴唑类药物为地巴唑和盐酸地巴唑，所述地巴唑和酒石酸的共晶晶型的x-射线粉末衍射图谱在2θ(°)±0.2°：6.3°、11.1°、12.6°、15.4°、16.2°、17.6°、19.1°、19.8°、20.4°、21.7°、22.6°、24.1°、26.5°处有衍射峰；所述盐酸地巴唑和酒石酸的共晶晶型的x-射线粉末衍射图谱在2θ(°)±0.2°：6.4°、8.4°、11.1°、11.5°、13.9°、17.0°、17.8°、19.2°、21.0°、21.8°、22.2°、23.5°、25.0°、25.6°、26.4°、28.0°、28.4°处有衍射峰。

2.一种地巴唑类药物与酒石酸的共晶的制备方法，其特征在于，所述制备方法为混悬液搅拌法，其制备流程如下：

3.一种地巴唑类药物与酒石酸的共晶的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋利星，廉翔，曹阳，吴范宏，
申请(专利权)人：浙江方锘制药有限公司，
类型：发明
国别省市：