【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及西药，具体是他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途。
技术介绍
1、前列腺炎是由于前列腺受到致病菌感染和（或）某些非感染因素刺激而出现的骨盆区域疼痛或不适、排尿异常等临床表现。前列腺炎是成年男性的常见疾病，且50岁以下成年男性患病率较高。有资料显示前列腺炎患者占泌尿外科门诊患者的8%～25%，目前列腺炎的发病机制、病理生理学改变尚不十分清楚。最近许多学者认为前列腺炎不是一个简单的疾病，而是前列腺炎综合征(prostatitis syndromef，ps)。这些疾病各有各的病因、临床特点和预后。
2、根据目前对前列腺炎的基础和临床研究情况，1995年美国国立卫生研究院（nih）制定了一种新的前列腺炎分类方法，将前列腺炎分为四型：i型是相当于传统分类方法中的急性细菌性前列腺炎。ⅱ型是相当于传统分类方法中的慢性细菌性前列腺炎。ⅲ型：慢性前列腺炎、慢性盆腔疼痛综合征。ⅳ型：无症状性前列腺炎。其中非细菌性前列腺炎远较细菌性前列腺炎多见。据资料表明，非细菌性前列腺炎是细菌性前列腺炎的8倍。
3、细菌性前列腺炎的发病中感染因素占主导地位；在非细菌性前列腺发病中，感染因素可能是一诱发或初始作用因素，而非感染性因素可能占主导作用。
4、他达拉非是环磷酸鸟苷（cgmp）特异性磷酸二酯酶5（pde5）的选择性、可逆抑制剂，当性刺激导致局部释放一氧化氮，pde5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cgmp水平提高，这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。
5、他达拉非的适应症兼
6、前列腺外部由于有一层致密的包膜，一般药物很难到达前列腺内部，从而导致药物治疗效果很差。他达拉非分子量很小，属于脂溶性化合物，可以部分穿透前列腺外部的一层包膜，进入前列腺内部。但是，他达拉非在治疗良性前列腺增生中明显具有二个缺陷：一是药物需要剂量大，服药时间长；二是他达拉非疏水性质（不溶于水）导致大部分药物黏贴在前列腺细胞膜上，疗效大幅度降低。因此有必要提供他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途，以解决上述
技术介绍
中提出的问题。
2、为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
3、他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途，他达拉非衍生物在制备治疗非细菌性前列腺炎药物中的应用，他达拉非衍生物有效治疗非细菌性前列腺炎。
4、作为本专利技术再进一步的方案：所述他达拉非衍生物是他达拉非的药学上可接受的盐。
5、作为本专利技术再进一步的方案：所述他达拉非衍生物包括但不限于他达拉非硼 酸盐、他达拉非醋酸盐等有机或无机盐，其中他达拉非硼酸盐的结构式如下：
6、
7、他达拉非醋酸盐的结构式如下：
8、
9、作为本专利技术再进一步的方案：所述非细菌性前列腺炎包括慢性前列腺炎和无症状性前列腺炎。
10、本专利技术采用大鼠非细菌性前列腺炎建立动物模型。以大鼠为实验对象，以他达拉非片为对照品。
11、动物模型的建立，参照文献（魏武然等人，大鼠慢性非细菌性前列腺炎模型的建立。中国男科学杂志，2006，20（1）：22-24）报道：选用1周岁sd大鼠，雄性，清洁级，体重500-800克，由中国疾控中心动物中心提供。实验分为8组，分别以生理盐水和他达拉非作为阴性对照和阳性对照。实验组是他达拉非衍生物。他达拉非和他达拉非衍生物（硼酸盐和醋酸盐）分高剂量、低剂量进行实验。实验连续用药2周。结果检测指标参照文献（ihsan et al：establishment of a rat model of chronic prostatitis/chronic pelvic painsyndrome (cp/cpps) induced by immunization with a novel peptide t2. biomed pharmacother. 2017, jul. 91: 687-692.）进行：检测大鼠前列腺组织il-1β、肿瘤坏死因子（tnf-α）和c反应蛋白（crp）的水平。从以上三项指标来检测他达拉非衍生物在治疗非细菌性前列腺炎的效果。结果显示：阳性对照组（他达拉非，高剂量）对非细菌性前列腺炎具有一定的治疗效果（治疗有效率为70%左右），低剂量无治疗效果。但是，他达拉非衍生物高剂量、低剂量均有显著的治疗效果（治疗有效率>95%）。从而说明，他达拉非衍生物具有治疗非细菌性前列腺炎的显著功效。
12、与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：（1）他达拉非具有疏水性质（完全不溶于水），加入硼酸或者醋酸后，变成了一种新的化合物：他达拉非硼酸盐或者他达拉非醋酸盐，分子一端疏水，分子的另一端亲水，这种新的化合物更容易进入前列腺内部细胞中；（2）他达拉非衍生物，例如硼酸盐或者醋酸盐，具有缓冲系统的性质，进入前列腺内部细胞后，随着细胞内ph的变化而调整药物自身的ph，药物更为稳定，药物作用时间更长。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途，其特征在于：他达拉非衍生物在制备治疗非细菌性前列腺炎药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途，其特征在于：所述他达拉非衍生物是他达拉非的药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途，其特征在于：所述他达拉非衍生物包括但不限于他达拉非硼酸盐、他达拉非醋酸盐等有机或无机盐。
4.根据权利要求1所述的他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途，其特征在于：所述非细菌性前列腺炎包括慢性前列腺炎和无症状性前列腺炎。
【技术特征摘要】
1.他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途，其特征在于：他达拉非衍生物在制备治疗非细菌性前列腺炎药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的他达拉非衍生物在制备非细菌性前列腺炎药物中的新用途，其特征在于：所述他达拉非衍生物是他达拉非的药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2...
【专利技术属性】
技术研发人员：张春华，陆方林，方瑛，
申请(专利权)人：青青河北京科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。