【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开文本涉及佐米曲坦的药物组合物及其用途。
技术介绍
1、佐米曲坦是曲坦类药物(triptan)，其分子靶标是颅内动脉中表达的血清素(5-ht)1b受体和位于脑干感觉核中的脑脊膜和中枢末端(central terminal)中的外周三叉神经感觉神经末梢的5-ht 1d受体。佐米曲坦的化学名称是(4s)-4-[[3-[2-(二甲基氨基)乙基]-1h-吲哚-5-剂]甲基]-1,3-噁唑烷-2-酮并且其结构式在以下示出。
2、
3、佐米曲坦作为在美国和其他市场中被销售用于治疗头痛，诸如偏头痛。
4、佐米曲坦可以用于治疗与孤独症谱系障碍(asd)相关的症状。asd患者通常展现出感觉处理异常并且可能对食物或药物的颜色、味道、气味和/或质地产生厌恶。因此，维持asd患者的药物依从性可能具有挑战性。
5、因此，需要当一天一次、一天两次或一天三次施用时提供治疗有效性的佐米曲坦的药物组合物。
技术实现思路
1、在一方面，本公开文本提供了包含佐米曲坦或其药学上可接受的盐的药物组合物。在一些实施方案中，本公开文本提供了药物组合物，所述药物组合物提供了当在一天一次或一天两次的基础上施用时治疗有效的佐米曲坦血浆水平。
2、在一些实施方案中，所述组合物包含约7.5mg至约150mg的量的佐米曲坦。在一些实施方案中，所述组合物包含约60mg至约120mg的量的佐米曲坦。在一些实施方案中，所述药物组合物包含约7.5mg、约10mg、约15mg、约20m
3、在一些实施方案中，本公开文本提供了用于治疗孤独症谱系障碍的症状的组合物，其中所述组合物包含约7.5mg至约150mg佐米曲坦或其药学上可接受的盐，其中所述组合物的施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续至少约12h的时间段。
4、在一些实施方案中，本公开文本提供了用于治疗孤独症谱系障碍的症状的组合物，其中所述组合物包含佐米曲坦或其药学上可接受的盐，其中所述组合物的口服施用提供了在约12-24h时间段内约10ng·h/ml至约1150ng·h/ml的auc0-24h,ss，以治疗所述孤独症谱系障碍的症状。
5、在一些实施方案中，本公开文本提供了用于治疗孤独症谱系障碍的症状的组合物，其中所述组合物包含佐米曲坦或其药学上可接受的盐，其中所述组合物的注射提供了在约1天至约1个月的时间段内约10ng·h/ml至约1150ng·h/ml的auc0-24h,ss以治疗所述孤独症谱系障碍的症状。
6、在一些实施方案中，本公开文本提供了治疗孤独症谱系障碍的症状的方法，所述方法包括向有需要的患者施用药物组合物，其中所述药物组合物包含约2mg至约150mg佐米曲坦或其药学上可接受的盐，其中所述施用提供治疗有效血浆浓度持续至少约12h的时间段。
7、在一些实施方案中，本公开文本提供了用于治疗患有痴呆的患者(例如，阿尔茨海默病患者)的攻击性的组合物，其中所述组合物包含约7.5mg至约150mg佐米曲坦或其药学上可接受的盐，其中所述组合物的施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续至少约12h的时间段。
8、在一些实施方案中，本公开文本提供了用于治疗患有痴呆的患者(例如，阿尔茨海默病患者)的攻击性的组合物，其中所述组合物包含佐米曲坦或其药学上可接受的盐，其中所述组合物的口服施用提供在约12-24h的时间段内约10ng·h/ml至约1150ng·h/ml的auc0-24h,ss以治疗所述孤独症谱系障碍的症状。
9、在一些实施方案中，本公开文本提供了用于治疗患有痴呆的患者(例如，阿尔茨海默病患者)的攻击性的组合物，其中所述组合物包含佐米曲坦或其药学上可接受的盐，其中所述组合物的注射提供了在约1天至约1个月的时间段内约10ng·h/ml至约1150ng·h/ml的auc0-24h,ss以治疗所述孤独症谱系障碍的症状。
10、在一些实施方案中，本公开文本提供了治疗患有痴呆的患者(例如，阿尔茨海默病患者)的攻击性的方法，所述方法包括向有需要的患者施用药物组合物，其中所述药物组合物包含约2mg至约150mg佐米曲坦或其药学上可接受的盐，其中所述施用提供治疗有效血浆浓度持续至少约12h的时间段。
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1.一种用于治疗孤独症谱系障碍的症状的口服组合物，其中所述组合物包含约7.5mg至约90mg佐米曲坦或其药学上可接受的盐，并且所述组合物的口服施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续至少8小时的时间段。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约10mg至约30mg佐米曲坦或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含常释部分和延时释放部分。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述常释部分含有所述组合物中总佐米曲坦的按重量计约20％-40％。
5.根据权利要求3-4中任一项所述的组合物，其中所述延时释放部分含有所述组合物中总佐米曲坦的按重量计约60％-80％。
6.根据权利要求3-5中任一项所述的组合物，其中所述常释部分含有所述组合物中总佐米曲坦的约25％，并且所述延时释放部分含有所述组合物中总佐米曲坦的约75％。
7.根据权利要求3-6中任一项所述的组合物，其中所述常释部分包含约1mg至约10mg佐米曲坦。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中所
9.根据权利要求7所述的组合物，其中所述常释部分包含约6mg佐米曲坦。
10.根据权利要求3-9中任一项所述的组合物，其中所述延时释放部分包含约5mg至约25mg佐米曲坦。
11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述延时释放部分包含9mg佐米曲坦。
12.根据权利要求10所述的组合物，其中所述延时释放部分包含约18mg佐米曲坦。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约3ng/mL至约30ng/mL的Cmax。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供至少约10ng/mL的血浆浓度持续至少8小时。
15.根据权利要求1-14中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约40ng·h/mL至约300ng·h/mL的AUC0-24h。
16.根据权利要求1-15中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约50ng·h/mL至约250ng·h/mL的AUC0-24h。
17.根据权利要求1-15中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约150ng·h/mL至约250ng·h/mL的AUC0-24h。
18.根据权利要求1-15中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约50ng·h/mL至约150ng·h/mL的AUC0-24h。
19.根据权利要求1-18中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续约12h的时间段。
20.根据权利要求1-19中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续约18h的时间段。
21.根据权利要求1-20中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续约24h的时间段。
22.根据权利要求1-21中任一项所述的组合物，其中所述组合物是多微粒配制品。
23.根据权利要求3-21所述的组合物，其中所述延时释放部分包含包被有延时释放包衣的含有药物的颗粒。
24.根据权利要求1-21中任一项所述的组合物，其中所述组合物是胃滞留片剂。
25.根据权利要求3-21中任一项所述的组合物，其中所述延时释放部分是胃滞留层。
26.根据权利要求25所述的组合物，其中所述胃滞留层包含可水溶胀性聚合物。
27.根据权利要求25所述的组合物，其中所述可水溶胀性聚合物选自聚氧化烯、纤维素聚合物及其衍生物、多糖及其衍生物、壳聚糖、聚(乙烯醇)、黄原胶、马来酸酐共聚物、聚(乙烯基吡咯烷酮)、淀粉和基于淀粉的聚合物；麦芽糖糊精、聚(2-乙基-2-噁唑啉)、聚(乙烯亚胺)、聚氨酯、水凝胶、交联的聚丙烯酸及其组合。
28.根据权利要求25所述的组合物，其中所述可水溶胀性聚合物选自高分子量聚氧化乙烯、羟烷基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素和微晶纤维素。
29.根据权利要求28所述的组合物，其中所述可水溶胀性聚合物是...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于治疗孤独症谱系障碍的症状的口服组合物，其中所述组合物包含约7.5mg至约90mg佐米曲坦或其药学上可接受的盐，并且所述组合物的口服施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续至少8小时的时间段。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约10mg至约30mg佐米曲坦或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含常释部分和延时释放部分。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述常释部分含有所述组合物中总佐米曲坦的按重量计约20％-40％。
5.根据权利要求3-4中任一项所述的组合物，其中所述延时释放部分含有所述组合物中总佐米曲坦的按重量计约60％-80％。
6.根据权利要求3-5中任一项所述的组合物，其中所述常释部分含有所述组合物中总佐米曲坦的约25％，并且所述延时释放部分含有所述组合物中总佐米曲坦的约75％。
7.根据权利要求3-6中任一项所述的组合物，其中所述常释部分包含约1mg至约10mg佐米曲坦。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述常释部分包含约3mg佐米曲坦。
9.根据权利要求7所述的组合物，其中所述常释部分包含约6mg佐米曲坦。
10.根据权利要求3-9中任一项所述的组合物，其中所述延时释放部分包含约5mg至约25mg佐米曲坦。
11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述延时释放部分包含9mg佐米曲坦。
12.根据权利要求10所述的组合物，其中所述延时释放部分包含约18mg佐米曲坦。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约3ng/ml至约30ng/ml的cmax。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供至少约10ng/ml的血浆浓度持续至少8小时。
15.根据权利要求1-14中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约40ng·h/ml至约300ng·h/ml的auc0-24h。
16.根据权利要求1-15中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约50ng·h/ml至约250ng·h/ml的auc0-24h。
17.根据权利要求1-15中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约150ng·h/ml至约250ng·h/ml的auc0-24h。
18.根据权利要求1-15中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供约50ng·h/ml至约150ng·h/ml的auc0-24h。
19.根据权利要求1-18中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续约12h的时间段。
20.根据权利要求1-19中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续约18h的时间段。
21.根据权利要求1-20中任一项所述的组合物，其中在单次施用所述组合物后，所述组合物的口服施用提供治疗有效血浆浓度的佐米曲坦持续约24h的时间段。
22.根据权利要求1-21中任一项所述的组合物，其中所述组合物是多微粒配制品。
23.根据权利要求3-21所述的组合物，其中所述延时释放部分包含包被有延时释放包衣的含有药物的颗粒。
24.根据权利要求1-21中任一项所述的组合物，其中所述组合物是胃滞留片剂。
25.根据权利要求3-21中任一项所述的组合物，其中所述延时释放部分是胃滞留层。
26.根据权利要求25所述的组合物，其中所述胃滞留层包含可水溶胀性聚合物。
27.根据权利要求25所述的组合物，其中所述可水溶胀性聚合物选自聚氧化烯、纤维素聚合物及其衍生物、多糖及其衍生物、壳聚糖、聚(乙烯醇)、黄原胶、马来酸酐共聚物、聚(乙烯基吡咯烷酮)、淀粉和基于淀粉的聚合物；麦芽糖糊精、聚(2-乙基-2-噁唑啉)、聚(乙烯亚胺)、聚氨酯、水凝胶、交联的聚丙烯酸及其组合。
28.根据权利要求25所述的组合物，其中所述可水溶胀性聚合物选自高分子量聚氧化乙烯、羟烷基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素和微晶纤维素。
29.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·伍德，J·莉莉，
申请(专利权)人：地图之光治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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