包括唾液酸结合配体的新型颗粒组合物制造技术

技术编号:40748007 阅读:21 留言:0更新日期:2024-03-25 20:05
本发明专利技术提供了在其表面上呈现非缀合唾液酸残基的聚合物颗粒、其组合物和使用方法,以及产生在其表面上具有唾液酸部分的纳米颗粒和微米颗粒的非缀合方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍

1、唾液酸,也称为n-乙酰神经氨酸,可与唾液酸结合免疫球蛋白样凝集素(siglec)结合。唾液酸主要有三种衍生物,n-乙酰神经氨酸(neu5ac)、n-乙酰神经氨基酸羟烷基(neu5gc)和3-脱氧-d-甘油-d-半乳糖基-壬基酮糖(kdn)。还存在由这些主要衍生物衍生的其他唾液酸衍生物。一种重要的唾液酸衍生物是神经节苷脂,它存在于大脑中。

2、siglec,其由各种免疫细胞表达,并具有细胞内免疫受体酪氨酸基抑制基序(itim),该基序可以介导与唾液酸结合的抑制信号,并通过酪氨酸磷酸酶shp-1和shp-2的募集激活下游抑制信号。唾液酸还可以调节补体激活的替代途径。主要血清蛋白补体因子h将唾液酸识别为“自我”标记物,有助于抑制c1q/c3b片段的激活。此外,唾液酸还结合在几种类型的癌症中过表达的碳水化合物结合凝集素。

3、唾液酸和siglec之间的异常相互作用与许多病理相关,包括感染、自身免疫和癌症。因此,将特定类型的细胞上的siglec与包含唾液酸残基的化学或生物实体结合,以调节免疫抑制或免疫激活,从而治疗包括感染、自本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种组合物,其包括在其表面上呈现唾液酸残基的颗粒,其中每个颗粒包括可生物降解的聚合物和聚唾液酸,其中所述聚唾液酸包括所述唾液酸残基,其中所述唾液酸残基存在于所述颗粒的表面上并且不与其缀合;以及其中所述颗粒是微米颗粒或纳米颗粒。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述可生物降解的聚合物选自以下:聚丙交酯(PLA)、聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLGA)、乙二醇和丙交酯/乙交酯的共聚物(PEG-PLGA)、乙二醇和丙交酯的共聚物(PEG-PLA)、乙二醇和乙交酯的共聚物(PEG-PGA)、聚(乙二醇)(PEG)、聚己内酯(PCL)、聚酸酐(PANH)、聚(邻酯)、聚氰基丙烯酸...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种组合物,其包括在其表面上呈现唾液酸残基的颗粒,其中每个颗粒包括可生物降解的聚合物和聚唾液酸,其中所述聚唾液酸包括所述唾液酸残基,其中所述唾液酸残基存在于所述颗粒的表面上并且不与其缀合;以及其中所述颗粒是微米颗粒或纳米颗粒。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述可生物降解的聚合物选自以下:聚丙交酯(pla)、聚(丙交酯-共-乙交酯)(plga)、乙二醇和丙交酯/乙交酯的共聚物(peg-plga)、乙二醇和丙交酯的共聚物(peg-pla)、乙二醇和乙交酯的共聚物(peg-pga)、聚(乙二醇)(peg)、聚己内酯(pcl)、聚酸酐(panh)、聚(邻酯)、聚氰基丙烯酸酯、聚(羟基链烷酸酯)(pha)、聚(己酸酯)、聚膦腈、聚磷酸酯、改性聚(糖)及其混合物和共聚物。

3.根据权利要求2所述的组合物,其中所述可生物降解的聚合物为plga。

4.根据权利要求1或权利要求3所述的组合物,其中所述颗粒是纳米颗粒。

5.根据权利要求1所述的组合物,其中所述可生物降解的聚合物和所述聚唾液酸形成互穿网络。

6.根据权利要求3所述的组合物,其中所述plga和所述聚唾液酸形成互穿网络。

7.根据权利要求1所述的组合物,其中所述唾液酸残基选自由以下所组成的组:neu5ac、neu5gc和kdn,或其组合。

8.根据权利要求1所述的组合物,其中所述聚唾液酸是均聚物。

9.根据权利要求1所述的组合物,其中所述聚唾液酸是多聚乙酰神经氨酸。

10.根据权利要求1所述的组合物,其中所述颗粒进一步包括活性剂。

11.根据权利要求10所述的组合物,其中所述活性剂是活性药物成分,其选自由小分子、肽、蛋白质和核酸所组成的组。

12.根据权利要求11所述的组合物,其中所...

【专利技术属性】
技术研发人员:B·吴
申请(专利权)人:希托迪格姆公司
类型:发明
国别省市:

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