用于治疗黑素瘤的药物组合制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗黑素瘤的药物组合，其包含由式I化合物(如本文所述的)或其药学上可接受的盐代表的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂；和至少一种选自BRAF抑制剂或MEK抑制剂的抗癌剂。本发明专利技术还涉及用于治疗黑素瘤的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的CDK抑制剂和治疗有效量的至少一种选自BRAF抑制剂或MEK抑制剂的抗癌剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于治疗黑素瘤的药物组合，该组合包含由式i化合物(如本文所述的)或其药学上可接受的盐代表的cdk(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂和至少一种选自braf(丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶b-raf)抑制剂或mek(促分裂原活化蛋白激酶)抑制剂的抗癌剂。本专利技术还涉及使用该药物组合治疗黑素瘤的方法。

技术介绍

1、黑素瘤是皮肤癌的最严重的类型。事实上，黑素瘤是一种起源于被称为黑素细胞(其为色素生产细胞)的细胞的恶性肿瘤。它最常在皮肤中发生，但也可在眼中或在鼻、口或生殖器的内衬中发展。随后，黑素瘤可扩散至内脏。当黑素瘤在皮肤中发生时，它被称为皮肤黑素瘤。在眼中发生的黑素瘤被称为眼或眼内黑素瘤。黑素瘤的发病率在世界范围内逐渐增加，据报道，恶性黑素瘤是80％的皮肤癌死亡的原因(n.engl.j.med.,2010,363,8,711-723)。

2、当黑素瘤扩散时，通常在淋巴结中发现癌细胞。当癌到达淋巴结时，这意味着癌细胞可能已经扩散到身体的其他部位如肝、肺或脑，从而导致转移性黑素瘤。实际上，黑素瘤转移是高度侵袭性的，转移性黑素瘤患者的存活时间平均本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药剂盒，用于治疗黑素瘤，所述药剂盒包含选自式I化合物或其药学上可接受的盐的CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂，和至少一种选自BRAF(丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶B-raf)抑制剂或MEK(促分裂原活化蛋白激酶)抑制剂的抗癌剂

2.根据权利要求1所述的药剂盒，其中所述CDK抑制剂是(+)-反式-2-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-5,7-二羟基-8-(2-羟甲基-1-甲基-吡咯烷-3-基)-苯并吡喃-4-酮盐酸盐。

3.根据权利要求1所述的药剂盒，其中所述BRAF抑制剂或所述MEK抑制剂是BRAF的V600突变形式的抑制剂。

4.根据权利要求3所述...

【技术特征摘要】

1.一种药剂盒，用于治疗黑素瘤，所述药剂盒包含选自式i化合物或其药学上可接受的盐的cdk(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂，和至少一种选自braf(丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶b-raf)抑制剂或mek(促分裂原活化蛋白激酶)抑制剂的抗癌剂

2.根据权利要求1所述的药剂盒，其中所述cdk抑制剂是(+)-反式-2-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-5,7-二羟基-8-(2-羟甲基-1-甲基-吡咯烷-3-基)-苯并吡喃-4-酮盐酸盐。

3.根据权利要求1所述的药剂盒，其中所述braf抑制剂或所述mek抑制剂是braf的v600突变形式的抑制剂。

4.根据权利要求3所述的药剂盒，其中所述braf抑制剂是braf的v600e突变形式的抑制剂。

5.根据权利要求1所述的药剂盒，其中所述braf抑制剂选自索拉非尼、维罗非尼、gdc-0879、达拉非尼、plx4720、bms-908662、lgx818、plx3603、arq-736、dp-4978或raf265。

6.根据权利要求3到5中的任一项所述的药剂盒，其中所述braf抑制剂是维罗非尼。

7.根据权利要求3到5中的任一项所述的药剂盒，其中所述braf抑制剂是达拉非尼。

8.根据权利要求1或权利要求3所述的药剂盒，其中所述mek抑制剂是braf的v600e或v600k突变形式的抑制剂。

9.根据权利要求1所述的药剂盒，其中所述mek抑制剂选自司美替尼、binimetinib、pd-0325901、曲美替尼、cobimetinib、refametinib、pimasertib、tak-733或wx-554。

10.根据权利要求8或权利要求9所述的药剂盒，其中所述mek抑制剂是曲美替尼。

11.根据权利要求1到10...

【专利技术属性】
技术研发人员：V·阿嘎沃尔，G·派力亚萨麦，玛吉·拉索斯，安吉塔·斯里瓦斯塔瓦，斯丽莎·斯里尼瓦莎，
申请(专利权)人：皮拉马尔企业有限公司，
类型：发明
国别省市：