黄芩苷共无定形物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术属于药物领域，具体公开了一种黄芩苷共无定形物，其为黄芩苷和配体形成的共无定形物，所述的配体为L‑精氨酸、L‑组氨酸、2‑氨基吡啶中的至少一种。本发明专利技术还包括所述的黄芩苷共无定形物的制备方法和应用。本发明专利技术的黄芩苷共无定形物是完全不同于黄芩苷原料药晶体的无定形态，使用Cu‑Kα辐射，粉末X射线衍射光谱没有尖锐的衍射峰。本发明专利技术提供的黄芩苷共无定形物能够有效地改善黄芩苷溶解性差的状况，有利于改善该药物的生物利用效率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及药物共无定形物。

技术介绍

0、技术背景

1、黄芩苷(baicalin)是从唇型科植物黄芩根中提取出来的一种黄酮类化合物，黄芩苷具有抑菌抗炎、降压、抗过敏反应等生物活性，以及强大的抗氧化剂和抗凋亡特性。研究证明，黄芩苷可用作哺乳动物肝唾液酸酶的特异性抑制剂，调节某些疾病；也可抑制大鼠晶状体中醛糖还原酶的活性，降低白内障的发病率。同时，黄芩苷可以诱导癌细胞凋亡和分化、抑制癌细胞迁徙和逆转肿瘤耐药，临床上用于原发性肝癌、结肠癌等恶性肿瘤的治疗。但是黄芩苷几乎不溶于水，口服吸收生物利用度低，极大地限制了临床应用。

2、为了提高黄芩苷的溶解度和生物利用度，目前研究报道了多种方法。如采用泡沫化分散和冻干法制备了含黄芩苷的纳米脂质体，研究证明，黄芩苷纳米脂质体对原位人肺癌裸鼠的抗肿瘤治疗效果较好，其中位生存时间(25.90±0.53天)相较于黄芩苷原药(17.30±0.47天)增加，生物利用度明显改善。以pbs缓冲液为溶出介质，筛选f-127水凝胶(一种由聚环氧乙烷(peo)和聚氧丙烯(ppo)组成的嵌段共聚物)为药本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种黄芩苷共无定形物，其特征在于，为黄芩苷和配体形成的共无定形物，所述的配体为L-精氨酸、L-组氨酸、2-氨基吡啶中的至少一种。

2.如权利要求1所述的黄芩苷共无定形物，其特征在于，所述的黄芩苷共无定形物为黄芩苷和配体形成的、粉末X射线衍射光谱没有尖锐的衍射峰的物质。

3.如权利要求2所述的黄芩苷共无定形物，其特征在于，所述的黄芩苷共无定形物包括黄芩苷/L-精氨酸共无定形物、黄芩苷/L-组氨酸共无定形物和黄芩苷/2-氨基吡啶共无定形物中的至少一种；

4.如权利要求1～3任一项所述的黄芩苷共无定形物，其特征在于，黄芩苷和配体的摩尔比为1:0.1～10...

【技术特征摘要】

1.一种黄芩苷共无定形物，其特征在于，为黄芩苷和配体形成的共无定形物，所述的配体为l-精氨酸、l-组氨酸、2-氨基吡啶中的至少一种。

2.如权利要求1所述的黄芩苷共无定形物，其特征在于，所述的黄芩苷共无定形物为黄芩苷和配体形成的、粉末x射线衍射光谱没有尖锐的衍射峰的物质。

3.如权利要求2所述的黄芩苷共无定形物，其特征在于，所述的黄芩苷共无定形物包括黄芩苷/l-精氨酸共无定形物、黄芩苷/l-组氨酸共无定形物和黄芩苷/2-氨基吡啶共无定形物中的至少一种；

4.如权利要求1～3任一项所述的黄芩苷共无定形物，其特征在于，黄芩苷和配体的摩尔比为1:0.1～10，优选为1:0.2～5：进一步优选为1:0.5～1.5。

5.一种权利要求1～4任一项所述的黄芩苷共无定形物的制备方法，其特征在于，将黄芩苷与配体在溶剂中进行...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晓忠，靳奇峰，李楚雄，
申请(专利权)人：湖南湘源美东医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：