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紫檀芪在制备抗宫颈癌药物中的应用制造技术

技术编号:4068886 阅读:270 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种治疗宫颈癌的药物,这种治疗宫颈癌的药物是紫檀芪(Pterostilbene,Pte)。该药可以制成粉剂、颗粒剂、胶囊、片剂、纳米乳、脂质体、栓剂、软膏等剂型。经过体内、体外实验表明将紫檀芪用于宫颈癌的治疗能有效地抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡。经过动物急性毒性实验,表明紫檀芪急性毒性较低,因此可以用于制备抗宫颈癌药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种紫檀芪的药物应用,具体为紫檀芪在制备抗宫颈癌药物中的应用
技术介绍
在全球范围内,每年约有50多万女性被检出患有宫颈癌,27万女性死于宫颈癌, 在某些国家和地区,每两分钟就有一位女性死于宫颈癌。在发展中国家,宫颈癌则属于常见 多发的妇科肿瘤,死亡率排行榜首。我国每年新发现的病例为13. 15万,数目庞大。由于其 发病原因复杂,不能有效预防。宫颈癌早期常用的治疗方法多为广泛性全子宫切除,对患者 及家庭都会带来不良影响。随着近年来抗癌化学药物的迅猛发展,过去认为对宫颈癌无效 的化疗,现已成为辅助治疗的常用方法,尤其在晚期或复发者。但是随着化疗时间的延长, 药物所带来的副作用会越来越大。因此研发新的、低毒性、高选择性治疗宫颈癌的药物有着 重要意义。在寻找抗癌药物过程中,膳食源性多酚类物质因容易获取且不良反应较低而成为 人们关注的目标。这使得来源于葡萄等植物的芪类物质(stilbenes)成为抗肿瘤药物研究 的一个热点。近年来,白藜芦醇(芪三酚)作为芪类物质的代表被证明具有很好的抗氧化及 抗肿瘤活性。白藜芦醇甲基化后的产物紫檀芪(PterostilbenhPte)是一种多羟基二苯乙 烯类化合物,人们发现紫檀芪具有很强的抗氧化(Renata Mikstacka, et al. Antioxidant Effect of trans-Resveratrol, Pterostilbene, Quercetin and Their Combinations in Human Erythrocytes In Vitro. Plant Foods for Human Nutrition,2010,65 (1) 57-63)> il H (Marudamuthu Amarnath Satheesh, et al. Effect of pterostilbene on lipids and lipid profiles in streptozotocin一nicotinamide induced type 2 diabetes mellitus, J Appl Biomed,6 :31_37,2008)和降低胆固醇(Rimando A. et al.Pterostilbene, a New Agonist for the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor α -Isoform, Lowers Plasma Lipoproteins and Cholesterol in Hypercholesterolemic Hamsters. J Agric Food Chem,2005,53 (9) :3403_7)的作用。紫檀芪的化学结构式如下 近些年来人们也对紫檀芪的抗肿瘤活性做了初步研究,比如紫檀芪对黑色素 瘤(J G Schneider, et al. Effects of pterostilbene on melanoma alone and in synergy with inositol hexaphosphate. Am J Surg, 2009,198(5) :679_84)、肝癌细胞(Min-Hsiung Pan,et al. Pterostilbene inhibited tumor invasion via suppressing multiple signal transduction pathways in human hepatocellular carcinoma cells, Carcinogenesis,2009,30 (7) :1234_42)、结肠癌细胞(Nmjoo Suh ,et al. Pterostilbene, an Active Constituent of Blueberries, Suppresses Aberrant Crypt Foci Formation in the Azoxymethane-Induced Colon Carcinogenesis Model in Rats, Clin Cancer Res,2007,13(1) :350_55)、胃癌细胞(Min-Hsiung Pan,et al. Pterostilbene Induces Apoptosis and Cell Cycle Arrest in Human Gastric Carcinoma Cells, J Agric Food Chem,2007,55(19) :7777_85)均有抑制增殖和诱导凋亡的作用。然而因各类肿瘤性质及发 病机理各不相同,紫檀芪对各种肿瘤作用的药理效果也不尽相同,经文献和专利检索,利用 紫檀芪在制备抗宫颈癌药物的研究方面还未见报道。
技术实现思路
针对现有技术中所述的不足,本专利技术要解决的问题是提供一种紫檀芪在制备抗宫 颈癌药物中的应用。本专利技术所述紫檀芪在制备抗宫颈癌药物中的应用,同时还包括以紫檀芪为有效成 分的组合物在制备抗宫颈癌药物中的应用。以本专利技术所述紫檀芪再添加药学上可接受的辅料或赋形剂可以制成任何一种抗 宫颈癌的药剂学上所说的剂型。所说的药学中可以接受的辅助性成分,可包括例如在片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂 或适当形式的缓释剂型等固体制剂形式口服药物制剂中可以接受和使用的填充剂如淀 粉、糊精、糖粉、预胶化淀粉、乳糖、葡萄糖、碳酸钙等;黏合剂如羟丙甲纤维素、聚维酮、淀 粉浆、糊精浆、糖浆、胶浆、阿拉伯胶等;赋形剂、润滑剂如硬脂酸镁、硬脂酸钠、滑石粉、微 粉硅胶、液体石蜡、聚乙二醇等;软胶囊剂中的基质如植物油、聚乙二醇等;抗氧化剂如 亚硫酸钠、抗坏血酸、半胱氨酸、维生素E等;在口服缓控释制剂中的阻滞剂如蜂蜡、巴西 棕榈蜡、氢化植物油、硬脂酸、聚维酮、乙基纤维素等;在注射制剂中允许使用的溶剂、助溶 齐U、稳定剂和附加剂等。经相应的制剂方法和过程,即可制备得到相应的口服或注射制剂形 式的药物。在栓剂中使用的基质如可可豆脂、半合成甘油脂肪酸酯类、香果脂、氢化油等; 水溶性及亲水性基质如甘油明胶、聚乙二醇、吐温-61、硬脂酸聚烃氧(40)酯、水溶性壳聚 糖、泊洛沙姆等;吸收阻滞剂如大豆卵磷脂、海藻酸、羟丙基甲级纤维素、硬脂酸、蜂蜡等; 在软膏中使用可药用辅料或赋形剂,如黏合剂如预胶化淀粉、羟丙基纤维素等、填料如 乳糖、蔗糖、甘露醇等;润滑剂如硬脂酸、聚乙二醇、硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅等、崩解 剂如淀粉、羧甲基纤维素钠;润滑剂如十二烷基硫酸钠等。其中口服制剂优选为片剂、胶囊、颗粒剂、纳米乳、脂质体;注射制剂优选冻干粉 针、静脉乳剂、脂质体、纳米乳;外用制剂优选栓剂。本专利技术所述的紫檀芪用于临床时,人用剂量为Img ·人-1 ·天―1至 500mg 人―1 ·天―1,优选5mg ·人―1 ·天―1至200mg 人―1 ·天―1,最优选10 ·人―1 ·天―1至 IOOmg 人―1 ·天―1。附图说明图1为不同浓度紫檀芪对HeLa细胞处理24、48、72小时后的抑制率图2为80 μ mol化―1紫檀芪处理48小时后HeLa细胞的形态学观察及DNA断裂片 段化分析图3为紫檀芪对HeLa细胞ROS和GS本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种以紫檀芪为有效成分,在制备抗宫颈癌药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王晓琴张波郑秋生陈韩英袁萱陈姬
申请(专利权)人:王晓琴
类型:发明
国别省市:65[中国|新疆]

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