Epishionol在制备治疗宫颈癌药物中的应用制造技术

技术编号:13015475 阅读:81 留言:0更新日期:2016-03-16 14:47
本发明专利技术公开了Epishionol在制备治疗宫颈癌药物中的应用,属于药物新用途技术领域。本发明专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Epishionol对人宫颈癌细胞株HELA、HELA229、HCE1和CASKI的生长也具有显著的抑制作用。因此,Epishionol能用于制备抗宫颈癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本发明专利技术涉及的Epishionol在制备治疗宫颈癌药物中的用途属于首次公开,而且其对于宫颈癌细胞的抑制活性强得意想不到。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物Epishionol的新用途,尤其涉及Epishionol在制备治疗宫颈 癌药物中的应用。
技术介绍
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 本专利技术涉及的化合物Epishionol是一个2013年发表(Wen-BingZhou,et al. ,AstataricusonesA-DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type TriterpenesfromAstertataricusL.f. .Molecules2013, 18, 14585-14596.)的新 化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,具有抑制乙肝病毒作用(Wen-BingZhou,et al. ,AstataricusonesA-DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type TriterpenesfromAstertataricusL.f··Molecules2013, 18, 14585-14596·),对于本发 明涉及的Epishionol在制备治疗宫颈癌药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结 构类型,而且其对于宫颈癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何 启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于宫颈癌的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有Epishionol研究中未发现其具有抗宫颈癌活性的报 道的现状,提供了Epishionol在制备抗宫颈癌药物中的应用。 所述化合物Epishionol,结构如式(I)所示: 所述Epishionol在治疗宫颈癌药物中的应用,宫颈癌细胞为人宫颈癌细胞株 HELA、HELA229、HCE1 和CASKI。 -种治疗宫颈癌药物,由Epishionol为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为 取5克化合物Epishionol,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。 -种治疗宫颈癌药物,由Epishionol为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为 取5克化合物Epishionol,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。 本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Epishionol对人宫颈癌细胞株HELA、 HELA229、HCE1和CASKI的生长也具有显著的抑制作用,抑制这4株细胞生长的IC50值分别 为 4. 75±1· 29μΜ、4· 52±2· 67μΜ、5· 82±1· 46μΜ和 4. 86±2· 27μΜ。因此,Epishionol 能用于制备抗宫颈癌药物,具有良好的开发应用前景。 对于本专利技术涉及的Epishionol在制备治疗宫颈癌药物中的用途属于首次公开, 由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于宫颈癌细胞的抑制活性强得意想不到,不 存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于宫颈癌的防治 显然具有显著的进步。 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。【具体实施方式】 本专利技术所涉及化合物Epishionol的制备方法参见文献(Wen-BingZhou,et al.,AstataricusonesA-DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type TriterpenesfromAstertataricusL.f. .Molecules2013, 18, 14585-14596.) 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 实施例1 :本专利技术所涉及化合物Epishionol片剂的制备: 取5克化合物Epishionol,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。 实施例2 :本专利技术所涉及化合物Epishionol胶囊剂的制备: 取5克化合物Epishionol,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例:采用MTT法评价化合物Epishionol对人宫颈癌细胞株的生长抑制作用 1.方法:处于生长对数期的细胞:人宫颈癌细胞株HELA、HELA229、HCE1和 CASKI(购买自中国科学院细胞库)以1.5X104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁 后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清 的1640培养基;药物处理组更换含浓度为100μM,50μM,10μM,1μM,0. 1μM,0. 01μΜ和 0. 001μΜ的Epishionol的培养基。培养48h后,加入浓度5mg/mL的ΜΤΤ,继续放于0)2培 养箱培养4h,然后沿着培养液上部吸去100μL上清,加入100μLDMS0,暗处放置10min,利 用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm),并根据吸光值计算细胞存活情 况,每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%) =A0D药物处理/A0D空白对照X100。 2.结果:Epishionol对人宫颈癌细胞株HELA、HELA229、HCE1和CASKI的生长具 有显著的抑制作用。该化合物抑制人宫颈癌细胞株HELA、HELA229、HCE1和CASKI生长的 IC50 值分别为 4. 75±1· 29μΜ、4· 52±2· 67μΜ、5· 82±1· 46μΜ和 4. 86±2· 27μΜ。由上述实施例表明,本专利技术的Epishionol对人宫颈癌细胞株HELA、HELA229、HCE1 和CASKI的生长具有很好的抑制作用。由此证明,本专利技术的Epishionol具有抗宫颈癌活性, 能用于制备抗宫颈癌药物。【主权项】1. 化ishionol在治疗宫颈癌药物中的应用,所述化合物化ishionol结构如式(I)所 示:式(I)。2. 如权利要求1所述化ishionol在治疗宫颈癌药物中的应用,其特征在于宫颈癌细胞 为人宫颈癌细胞株肥LA、肥LA229、HCE1和CASKI。3. -种治疗宫颈癌药物,其特征在于由权利要求1所述的化ishionol为活性成分添加 辅料制备而成,制备方法为取5克化合物化ishionol,加入糊精195克,混匀,常规压片机 制成1000片。4. 一种治疗宫颈癌药物,其特征在于由权利要求1所述的化ishionol为活性成分添 加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物化ishionol,加入淀粉180克,混匀,装胶囊制成 1000 粒。【专利摘要】本专利技术公开了,属于药物新用途
本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Epishionol对人宫颈癌细胞株HELA、HELA229、HCE1和CASKI的生长也具有显著的抑制作用。因此,Epishionol能用于制备抗宫颈癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本发本文档来自技高网
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【技术保护点】
Epishionol在治疗宫颈癌药物中的应用,所述化合物Epishionol结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:田丽华
申请(专利权)人:淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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